Kullanma Talimatı | Nedir Ne İçin Kullanılır |
Nasıl Kullanılır | Yan Etkileri |
Eş Değerleri | Dikkat Edilmesi Gerekenler |
Kısa Ürün Bilgisi | Prospektus |
SPAZMOL 20 mg/ml İ.M./İ. V. ampül
Etkin madde:
Hiyosin-N-butilbromür.....................20 mg
Sodyum klorür....................................6 mg
Yardımcı maddeler için 6.1.e bakınız.
Yardımcı maddeler için 6.1.e bakınız.
Enjeksiyonluk çözelti
Renksiz-hafıf sarımsı, kokusuz, berrak çözelti.
Pozoloji:
Erişkinlerde ve 12 yaşından büyük adolesanlarda:
Günde bir kaç kez intramüsküler, subkutan veya yavaş olarak intravenöz yoldan 1-2 ampul SPAZMOL (20-40 mg) uygulanabilir.
Günlük en yüksek doz olan 100 mg aşılmamalıdır.
Bebeklerde ve küçük çocuklarda:
Ağır vakalarda: Günde birkaç kez intramüsküler, subkutan ve yavaş olarak intravenöz yoldan vücut ağırlığının kgı başına 0.3-0.6 mg kullanılabilir.
Uygulama sıklığı ve süresi:
Erişkinlerde günlük en yüksek doz olan 100 mg aşılmaksızın günde birkaç kez uygulanabilir. Süt çocukları ve küçük çocuklarda, günlük en yüksek doz olan vücut ağırlığının kgı başına
1.5 mg aşılmamalıdır.
Uygulama şekli:
SPAZMOL intramüsküler, subkutan ve yavaş intravenöz yoldan uygulanabilir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek/Karaciğer yetmezliği:
Karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doktor kontrolü altında dikkatle kullanılmalıdır.
Pediyatrik popülasyon:
Bebeklerde günlük maksimum doz vücut ağırlığının kilogramı başına 1.5 mgı aşmamalıdır.
Geriyatrik popülasyon:
Bileşiminde bulunan hiyosin-N-butilbromür veya diğer maddelere karşı aşırı duyarlılık reaksiyonu gösteren kişiler,
Tedavi edilmemiş dar açılı glokom,
İdrar retansiyonuna yol açan prostat hipertrofısi,
Sindirim sistemindeki mekanik stenozlar veya paralitik ileus
Taşikardi,
Megakolon,
Myasthenia gravis,
Teşhis edilmemiş, dolayısıyla tedavi edilmemiş dar açılı glokomu olan hastalarda SPAZMOL gibi antikolineıjik ilaçların kullanılması göz içi basıncının yükselmesine neden olabilir. Bu nedenle, SPAZMOL enjeksiyonundan sonra gözlerinde ağrı, kızarıklık ve görme kaybı oluşan hastaların derhal bir göz hastalıkları uzmanına başvurmaları önerilir.
Parenteral SPAZMOL uygulamasından sonra, şok atakları gibi anafılaksi olguları gözlemlenmiştir. Bu reaksiyonlara yol açan tüm ilaçlarda olduğu gibi, enjeksiyon yoluyla SPAZMOL uygulanan hastalar gözlem altında tutulmalıdırlar. Antikolinerj iki erin terlemeyi düşürme olasılığından dolayı, SPAZMOL ateşli hastalara gözlem altında uygulanmalıdır.
Dar açılı glokom, intestinal veya üriner kanal obstrüksiyonu ve ayrıca tirotoksikoz, kalp yetmezliği ve kalp cerrahisi gibi taşiaritmi gelişme riski bulunan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Bu tür vakalarda SPAZMOL sadece tıbbi gözetim altında kullanılmalı ve gerekirse doz azaltılmalı ya da dozlar daha seyrek uygulanmalıdır.
Yardımcı maddeler:
SPAZMOL, trisiklik antidepresanlar, antihistaminikler, kinidin, amantadin, bütirofenonlar, fenotiyazinler, dizopramid ve diğer antikolineıjik (örn. tiotropium, ipratropium) ilaçlann antikolinerjik etkilerini artınr.
Metoklopramid gibi dopamin antagonistleriyle beraber kullanıldığında her iki ilacın gastro-intestinal kanal üzerindeki etkileri azalır.
Genel tavsiye
Gebelik kategorisi: C
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
SPAZMOL ampulün çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.
Gebelik dönemi
Uzun deneyimler sonucunda gebelik sırasında zararlı etkiler olduğuna dair deliller gözlenmemiştir. SPAZMOL un gebelik sırasında kullanımı açısından özellikle gebeliğin ilk üç ayında, ilaç kullanımı ile ilgili genel uyanlar dikkate alınmalıdır.
Laktasyon dönemi
Hiyosin-N-butilbromürün emziren kadınlarda kullanılmasının güvenilir bir uygulama olup olmadığı henüz gösterilmemiştir. SPAZMOLün laktasyon döneminde kullanılmasının güvenliliği kanıtlanmamıştır. SPAZMOL ile tedavi sırasında emzirme durdurmalıdır.
Üreme yeteneği/Fertilite
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik /ve-veya/ embriyonal/fetal gelişim ve/veya/ doğum /ve-veya/ doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (bkz. kısım
Sistem organ sınıfına göre aşağıda listelenen istenmeyen olayların sıklık dereceleri şu şekilde tanımlanmıştır:
Çok yaygm (>1/10); yaygm (>1/100, < 1/10); yaygm olmayan (>1/1.000, < 1/100); seyrek (>1/10.000, < 1/1.000), çok seyrek (< 1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Sıralanan istenmeyen etkilerin birçoğu SPAZMOLün antikolineıjik etkilerine bağlanabilir. SPAZMOL un antikolineıjik yan etkileri genel olarak hafif şiddettedir ve kendiliğinden geçer.
Bağışıklık sistemi bozuklukları
Bilinmiyor: Ölümle sonuçlanan anafılaktik şok, anafılaktik reaksiyonlar, dispne, deri reaksiyonlan ve diğer aşın duyarlılık reaksiyonlan
Göz bozuklukları
Yaygm: Akomodasyon bozuklukları
Kardiyak bozukluklar
Yaygm: Taşikardi
Vasküler bozukluklar
Yaygın: Baş dönmesi
Bilinmiyor: Kan basıncında düşme, yüzde kızarma
Gastrointestinal bozukluklar
Yaygm: Ağız kuruluğu
Deri ve deri altı dokusu bozuklukları
Bilinmiyor: Dishidrozis (Özellikle El Ve Ayaklarda Anormal Terlemeyle Ortaya Çıkan Bir Deri Hastalığı)
Seyrek: Deri kızarıklığı
Çok seyrek: Ekzantem tarzında aleıjik reaksiyonlar
Böbrek ve idrar yolları bozuklukları
Seyrek: İdrar retansiyonu
Semptomlar
Doz aşımı durumunda antikolineıjik etkiler ortaya çıkabilir. İnsanlarda akut doz aşımına bağlı idrar retansiyonu, ağız kuruluğu, ciltte kızarıklık, taşikardi, gastro-intestinal motilitenin inhibisyonu, geçici görme bozukluklan, ortostatik hipotansiyon ve Cheyne-Stokes solunumu görülebilir.
Tedavi
Gerekirse parasempatomimetik ilaçlar uygulanabilir. Glokom olgulannda acilen bir oftalmologa görünmek gerekir. Kardiyovasküler komplikasyonlar klasik tedavi prensiplerine uygun olarak tedavi edilmelidir. Solunum paralizi durumunda entübasyon, yapay solunum düşünülmelidir. İdrar retansiyonu durumunda sonda takılması gerekebilir. Bunun yanı sıra, gerektiğinde uygun destekleyici önlemler de alınmalıdır.
Farmakoterapötik grup: GİS Fonksiyonel hastalıklarında kullanılan ilaçlar-Belladona ve türevleri
ATC kodu: A03BB01 hiyosin-n-butilbromür
Emilim:
İntramüsküler ve subkütan uygulamadan sonra kolayca emilmektedir.
İntravenöz yoldan uygulandıktan sonra hiyosin-N-butilbromür hızla dokulara dağılır (tı/2alfa=4 dakika, tı/2beta=29 dakika). Dağılım hacmi (Vss) 128 Ldir (yaklaşık 1,7 1/kga eşdeğerdir).
Hiyosin-N-butilbromür kan-beyin bariyerini geçemez ve plazma proteinlerine bağlanması düşüktür. Sıçanlarda en yüksek hiyosin-N-butilbromür konsantrasyonlarına gastro-intestinal kanalda, karaciğerde ve böbreklerde rastlanır.
Biyotransformasyon:
Terminal eliminasyon döneminin yarılanma süresi (tı/2 gama) yaklaşık 5 saattir.
Eliminasvon:
İntravenöz uygulamayı takiben, total klirensi 1.2 1/dakikadır ve klerensin yaklaşık yarısı böbrekler yoluyla gerçekleşir. İdrarda bulunan temel metabolitleri, muskarinik reseptörlere oldukça zayıf olarak bağlanmış şekilde bulunur.
Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:
Bulunmamaktadır.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Hayvan deneylerinde teratojenik, kanserojen etki veya fertilite üzerine olumsuz herhangi bir etkisi görülmemiştir.
Akut olarak hiyosin-N-butilbromürün toksisite indeksi düşüktür: Oral LD50 değerleri farelerde 1000-3000 mg/kg, sıçanlarda 1040-3300 mg/kg ve köpeklerde 600 mg/kg olarak bulunmuştur. Toksik belirtiler arasında ataksi ve azalmış kas tonusu, ayrıca farelerde tremor ve konvülsiyonlar, köpeklerde midriyazis, mükoz membranlarda kuruluk ve taşikardi yer almaktadır. Solunum durmasından kaynaklanan ölümler 24 saat içinde gerçekleşmiştir. Hiyosin-N-butilbromürün intravenöz LD50 değerleri farelerde 10-23 mg/kg, sıçanlarda 18 mg/kgdır.
Dört hafta boyunca gerçekleştirilen tekrarlanan oral doz toksisitesi çalışmalarında sıçanlarda "hiç advers etki gözlenmeyen seviye (HAEGS)" 500 mg/kgdoz seviyesi tolere edilmiştir =. 2000 mg/kg dozda, viseral alanın parasempatik ganglionları üzerindeki etkiyle hiyosin-N-butilbromür, gastro-intestinal fonksiyonu paralize ederek obstipasyona (barsak pasajının durması) neden olmuştur. 50 sıçandan 11 i ölmüştür. Hematoloji ve klinik biyokimya sonuçları, dozla ilişkili herhangi bir değişikliğe işaret etmemiştir.
26 hafta boyunca sıçanlar 200 mg/kg dozu tolere ederken, 250 ve 1000 mg/kg dozlarında gastro-intestinal fonksiyon baskılanmış ve ölüm gerçekleşmiştir.
4 haftalık bir çalışmada, 1 mg/kglık tekrarlayan intravenöz doz uygulaması sıçanlar tarafından iyi tolere edilmiştir. 3 mg/kg dozda, enjeksiyondan hemen sonra konvülsiyonlar ortaya çıkmıştır. 9 mg/kg doz uygulanan sıçanlar, solunum felci nedeniyle ölmüşlerdir. 5 hafta boyunca intravenöz yoldan 2x1,2x3 ve 2x9 mg/kg dozlarıyla tedavi edilen köpeklerin hepsinde, doza bağımlı midriyazis gözlenmiş ve ayrıca 2x9 mg/kg dozunda ataksi, tükürük salgısında artış, kilo kaybı ve gıda alımında azalma gözlenmiştir. Solüsyonlar lokal olarak iyi tolere edilmiştir.
Tekrarlayan kas-içi (i.m.) enjeksiyondan sonra 10 mg/kglık doz sistemik olarak iyi tolere edilmiştir, ancak kontrol sıçanlarıyla karşılaştırıldığında enjeksiyon bölgesindeki kas lezyonlarında belirgin artış gözlenmiştir. 60 ve 120 mg/kg dozlarında mortalite yüksek bulunmuştur ve lokal hasarlarda doza bağımlı artış olmuştur.
Hiyosin-N-butilbromür diyet içinde verilen 200 mg/kga kadar oral dozlarda (sıçanlarda) Seg.IIde ve gavaj yoluyla 200 mg/kga kadar veya subkutan 50 mg/kga kadar (NZW-tavşanları) dozlarda embriyotoksik veya teratojenik bulunmamıştır. Oral yolla verilen 200 mg/kg a kadar olan dozlarla fertilite Seg.Ide bozulmamıştır.
Hiyosin-N-butilbromür supozituvar formülasyonu lokal olarak iyi tolere edilmiştir.
Lokal tolerabilite ile ilgili yapılan özel çalışmalarda, 28 gün boyunca 15 mg/kg dozda Hiyosin-N-butilbromürün tekrarlayan kas-içi (i.m.) enjeksiyonlarının uygulaması köpeklerde ve maymunlarda araştırılmıştır. Sadece köpeklerde, enjeksiyon bölgesinde küçük fokal nekrozlar gözlenmiştir. Hiyosin-N-butilbromür, tavşan kulağındaki arterlerde ve venlerde iyi tolere edilmiştir. In vitro koşullarda, % 2lik Hiyosin-N-butilbromür enjeksiyon solüsyonu, 0,1 mİ insan kanı ile karıştırıldığında herhangi bir hemolitik etki göstermemiştir.
Hiyosin-N-butilbromür, Ames testinde, memeli V79 hücrelerinde in vitro gerçekleştirilen gen mutasyonu incelemesinde (HPRT test) ve insan periferik lenfositlerinde in vitro gerçekleştirilen kromozomal aberasyon testinde herhangi bir mutajenik potansiyel göstermemiştir.
In vivo koşullarda gerçekleştirilen herhangi bir karsinojenite çalışması mevcut değildir. Bununla birlikte, hiyosin-N-butilbromür, sıçanlarda yapılan 26 haftalık 2 ayrı oral uygulama çalışmasında, 1000 mg/kga varan dozlarda tümöral potansiyel göstermemiştir.
Geçimsizlikle ilgili çalışma bulunmamaktadır.
Tip I camdan yapılmış, üzeri baskılı, 1 mlTik, renksiz halkalı ampuller.
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliğine uygun olarak imha edilmelidir.