1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

EMADINE steril oftalmik solüsyon

2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin maddeler:

Çözeltinin 1ml’si 0.5 mg emedastin içerir (difumarat olarak).

 

Benzalkonyum klorür 0,1 mg/ml

 

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

 

3.   FARMASÖTİK FORMU

Göz damlası, çözelti. Berrak, renksiz çözelti.

 

4.1. Terapötik endikasyonlar

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji / uygulama sıklığı ve süresi

EMADINE 6 haftadan uzun klinik çalışmalarda denenmemiştir. Doz, etkilenen gözlere günde iki kez bir damladır.

Diğer oftalmik ilaçlarla beraber kullanıldığında, ürünlerin uygulamaları arasında 10 dakikalık bir süre bırakılmalıdır.

Uygulama şekli

Oküler kullanım içindir.

Damlalık ucunun ve çözeltinin kontaminasyonunu önlemek için, damlalığın ucunun göz kapaklarına, çevresindeki bölgelere ve diğer yüzeylere değdirilmemesine dikkat edilmelidir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

EMADINE böbrek/karaciğer yetmezliği olan hastalarda çalışılmamıştır, dolayısıyla bu popülasyonda önerilmemektedir.

Pediyatrik popülasyon:

EMADINE, çocuk hastalarda (3 yaş ve üzeri) erişkinlerdeki aynı pozolojiyle kullanılabilir.
Geriyatrik popülasyon:

4.3. Kontrendikasyonlar

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

EMADINE ile bağlantılı korneal infiltratlar bildirilmiştir. Korneal infiltrat durumunda ürün kesilmelidir ve uygun tedavi başlatılmalıdır.

İçerdiği benzalkonyum klorür sebebiyle gözde iritasyona sebebiyet verebilir. Yumuşak kontakt lenslerle temasından kaçınınız. Uygulamadan önce kontakt lensi çıkarınız ve lensi takmak için en azından 15 dakika bekleyiniz.

Yumuşak kontakt lenslerin renklerinin bozulmasına neden olduğu bilinmektedir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Herhangi bir etkileşim çalışması gerçekleştirilmemiştir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler: Pediyatrik popülasyon:

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik Kategorisi: C.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Emedastinin gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. EMADINE gerekli olmadıkça çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda kullanılmamalıdır.

Gebelik dönemi

Emedastinin gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan araştırmalar, gebelik ve/veya embriyonel/fetal gelişim ve/veya doğum ve/veya doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (Bölüm 5.3’e bakınız). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

EMADINE gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Ancak, emedastinin adrenerjik, dopaminerjik ve serotonin reseptörlerine etkisinin olmaması nedeniyle, Bölüm 4.2’deki doz önerisi düşünüldüğünde, EMADINE hamilelikte kullanılabilir.

Laktasyon dönemi

Oral uygulamadan sonra sıçanlarda emedastin süte geçmiştir. İnsanlarda topikal uygulamadan sonra anne sütünde saptanabilir miktarlarda yeterli sistemik dolaşıma geçip geçmediği bilinmemektedir. EMADINE emzirme döneminde uygulanırsa dikkatli olunmalıdır.

Üreme yeteneği / Fertilite

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

4.8. İstenmeyen etkiler

696 hastayı içeren 13 klinik çalışmada EMADINE 42 güne kadar iki göze birden günde 1-4 defa uygulandı. Klinik denemelerde, hastaların yaklaşık %7’sinde EMADINE ile ilişkili advers ilaç reaksiyonu meydana geldi; yine de, bu hastaların %1’den daha azı bu advers reaksiyonlar nedeniyle tedaviyi bıraktı. Klinik denemelerde ciddi oftalmik veya sistemik advers reaksiyon gözlenmedi. En sık görülen advers ilaç reaksiyonu göz ağrısıydı ve toplam %2 insidansla bildirildi.

Aşağıda listelenen advers reaksiyonlar klinik çalışmalarda veya pazarlama sonrası deneyimlerde gözlendi, sistem organ sınıfına göre sınıflandırıldı.

Advers etkiler çok yaygın (>1/10), yaygın (>1/100 ila <1/10), yaygın olmayan (>1/1000 ila <1/100), seyrek (>1/10000 ila <1/1000), çok seyrek (<1/10000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor) olarak listelenmiştir.

Kardiyak hastalıklar

Bilinmiyor: Taşikardi.

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın: Baş ağrısı. Yaygın olmayan: Sinüs baş ağrısı, disguzi.

Göz hastalıkları

Yaygın:

Göz ağrısı, göz iritasyonu, bulanık görme, gözde kaşıntı, kuru göz, korneal renklenme, konjunktival hiperemi, Yaygın olmayan:

Korneal infiltratlar, gözlerde yabancı cisim hissi, lakrimasyon artışı, astenopi, oküler hiperemi.

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Yaygın olmayan: Kızarıklık.

Psikiyatrik hastalıkları

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Kazaen veya kasıtlı olarak ağız yolundan alınan aşırı dozla ilgili insanlarda veri bulunmamaktadır. EMADINE şişesinin tüm içeriğinin kazaen oral yolla alınması durumunda, emedastinin QT intervalini artırma potansiyeli akılda tutulmalıdır ve uygun izleme ve tedavi başlatılmalıdır.

 

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Göz İlaçları; Dekonjestanlar ve antialerjikler; Diğer antialerjikler. ATC kodu: S01G X06.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emedastin, beyaz veya çok hafif sarı kristal bir tozdur. Kokusuzdur veya belirsiz bir karakteristik kokusu vardır. %0.2’lik çözeltisinin pH’sı 3-4,5 arasındadır.

Emilim:

Emedastin topikal olarak uygulanan diğer etkin maddeler gibi sistemik olarak emilmektedir. Dağılım:

EMADINE 0.5 mg/ml steril oftalmik solüsyonun 15 gün süreyle günde iki kez bilateral uygulanmasıyla ana bileşiğin plazma konsantrasyonları genellikle yöntemin miktar tayini sınırının (0.3 ng/ml) altında bulundu. Emedastin miktar tayininin yapılabildiği numunelerde de 0,30-0,49 ng/ml aralığındaydı. Emedastinin insanlardaki oral biyoyararlanımı yaklaşık olarak %50 civarındadır ve maksimum plazma konsantrasyonuna dozlamadan 1-2 saat sonra ulaşılmaktadır.

Biyotransformasyon:

Emedastin başlıca karaciğerde metabolize olmaktadır. Topikal emedastinin eliminasyon yarı ömrü 10 saattir. Başlıca iki metaboliti 5- ve 6-hidroksiemedastindir. 5- ve 6-Hidroksiemedastinin 5-okso analogları ve N-oksit de ayrıca minör metabolitleri olarak oluşmaktadır.

Eliminasyon:

Oral dozun yaklaşık %44’ü 24 saat içinde idrarla atılmaktadır ve bunun sadece %3.6’sı ana bileşik olarak atılmaktadır. Başlıca iki metaboliti 5- ve 6-hidroksiemedastin serbest şekilde ve konjuge halde idrarla atılırlar.

Hastalardaki karakteristik özellikler

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Emedastin difumarat çeşitli uygulama yollarıyla değişik hayvan türlerinde düşük bir akut toksisite göstermiştir. Tavşanlarda uzun dönem topikal oküler uygulamada klinik olarak anlamlı herhangi bir lokal veya sistemik etki gözlenmemiştir.

Korneal limbal mononükleer hücre infiltratları 0.5 mg/ml ile tedavi edilen 4 erkek maymundan 1’inde, 1.0 mg/ml ile tedavi edilenlerde, 4 erkekten 4’ünde ve 4 dişiden 1’inde görülmüştür. Skleral mononükleer hücre infiltratları 0.5 mg/ml ile tedavi edilenlerden 4 erkekten 1 ’inde ve 4 dişiden 1’inde, 1.0 mg/ml ile tedavi edilenlerden 4 erkekten 2’sinde ve 4 dişiden 1’inde görülmüştür. Ortalama plazma doruk seviyeleri 0.5 mg/ml için 1 ng/ml ve 1.0 mg/ml için 2 ng/ml idi.

Emedastinin köpeklerde QT intervalini artırdığı bulunmuştur; etki görülmeyen plazma düzeyi (NOEL), hastalarda bulunandan 23 kat daha yüksek düzeylere eşdeğerdir (emedastin saptama limiti olan 0.3 ng/ml ile karşılaştırıldığında 7 ng/ml).

Emedastin difumarat fare ve sıçanlarda yapılan çalışmalarda karsinojenik bulunmamıştır. Emedastin difumarat in vitro ve in vivo standart genotoksisite testleri dizisinde genotoksik değildi.

Sıçanlardaki bir teratoloji çalışmasında değerlendirilen en yüksek dozda (140 mg/kg/gün) fötotoksik etkiler görülmüş fakat teratojenik etkiler gözlenmemiştir; daha düşük düzeylerde (40 mg/kg/gün), ancak yine de önerilen terapötik dozu aşan miktarlarda herhangi bir etki gözlenmemiştir. Tavşanlarda yapılan çalışmada herhangi bir üreme toksisitesi gözlenmemiştir.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Benzalkonyum klorür Trometamol Sodyum klorür Hipromellos

6.2. Geçimsizlikler

Geçerli değildir.

6.3. Raf ömrü

30 ay.

İlk açıldıktan sonra 4 haftadan fazla kullanılmamalıdır.

6.4.   Saklamaya yönelik özel uyarılar

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller ’’Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği’’ ve

’’Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelik’’lerine uygun olarak imha edilmelidir.