1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

BİTERAL 500 mg film kaplı tablet

2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin Madde:

Her bir film kaplı tablet 500 mg omidazol içermektedir.

 

Diğer yardımcı maddeler için 6.1’ e bakınız.

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

 

3.   FARMASÖTİK FORMU

Film kaplı tablet.

 

4.   KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1.   Terapötik Endikasyonlar

BİTERAL, aşağıda belirtilen durumlarda endikedir:

- Trikomoniasis: Kadınlarda ve erkeklerde Trichomonas vaginalis’e bağlı genitoüriner enfeksiyonlar,

- Amebiasis: Amipli dizanteri dahil, Entamoeba histolytica’nm neden olduğu tüm intestinal enfeksiyonlar. Özellikle amebik karaciğer apsesi olmak üzere, anıebiasis’in tüm ekstraintestinal formları.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Standart doz

Trikomoniasis: Ağızdan alınacak 500 mg oral tablet uygulaması tek dozluk tedavi ve 5 günlük tedavi şeklindedir.

Omidazol kullanırken ve ilaç kesildikten sonra en az 3 gün boyunca, kızarma, uyuşukluk, ateş, bulantı ve kusma, hipotansiyon, karıncalanma ile karakterize reaksiyonlara yol açabileceğinden, alkol alınmamalıdır.

Tedavi Şekli	Günlük Doz (500 mg’lık tabletler)
Tek dozluk tedavi	3 oral tablet akşamlan
5 günlük tedavi	1 oral tablet sabah, 1 oral tablet akşam

Tüm vakalarda enfeksiyonun tekrarlamasını önlemek için hastanın eşine de aym oral doz uygulanarak tedavi edilmelidir.

Çocuklar için günlük tek doz 25 mg/kg’dır.

2. Amebiasis:

a) Amebik dizanterili hastalarda 3 günlük tedavi;

b) Amebiasis’in tüm formları için 5-10 günlük tedavi;

Tedavi Süresi	Günlük Doz
	Yetişkinler ve 35 kg’ m üzerindeki çocuklar (500 mg tablet)	35 kg’ a kadar olan çocuklar
3 günlük tedavi	Akşam, 1 defada 3 oral tablet, 60 kg’ın üstü için 4 oral tablet (2 tablet sabah, 2 tablet akşam)	Tek dozda 40 mg/kg
5-10 günlük tedavi	2 oral tablet (1 tablet sabah, 1 tablet akşam)	Tek dozda 25 mg/kg

3. Giardiasis (lambliasis):

Tedavi süresi:	Günlük Doz
	Yetişkinler ve 35 kg’ın üzerindeki çocuklar	35 kg’ a kadar olan çocuklar
1 -2 günlük tedavi	3 oral tablet akşamları tek dozda alınır.	Tek dozda 40 mg/kg

Uygulama şekli:

BlTERAL tablet daima yemeklerden sonra oral olarak alınmalıdır. Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği: Böbrek fonksiyon yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması yapılmasına gerek yoktur.

Karaciğer yetmezliği: Ağır karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz aralığı iki kat fazla olmalıdır.

Pediyatrik popülasyon:

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

BITERAL, omidazol, diğer nitroimidazol türevlerine veya ilacın bileşimindeki maddelerden herhangi birine karşı aşın duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.

4.4.   özel kullanım uyanları ve önlemleri

BİTERAL, merkezi sinir sistemi hastalığı (öm. epilepsi veya multipl skleroz) olan hastalarda ve karaciğer hastalığı olanlarda dikkatle kullanılmalıdır. Diğer ilaçlann etkisi artabilir veya azalabilir.

4.5.   Diğer tıbbi ürünlerle ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Omidazol kullanırken ve ilaç kesildikten sonra en az 3 gün boyunca alkol alınmamalıdır. Omidazol kumarin-tipi oral antikoagülanlann etkisini potansiyalize eder. Antikoagülanın dozu bu doğrultuda ayarlanmalıdır.

Simetidin (antihistaminik), fenitoin ve fenobarbital gibi antiepileptik ilaçlar ve lityum ile birlikte kullanılırken dikkatli olunmalıdır.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: C’dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Omidazol için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim / doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir (bkz. kısım 5.3).

Omidazol’ün çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlara ve doğum kontrolü yöntemlerine etkisi bilinmemektedir.

Gebelik donemi

Değişik türlerde yapılan yaygın çalışmalarda ilaç herhangi bir teratojenik veya fetotoksik etki göstermemiştir. Bununla beraber gebe kadınlarda kontrollü bir çalışma yapılmamıştır. Genel bir prensip olarak BİTERAL, gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalı ve gebeliğin erken safhasında gerekli olmadıkça verilmemelidir.

Laktasyon dönemi

Omidazol’ün insan sütüyle atılıp atılmadığı bilinmemektedir. Omidazol’ ün süt ile atılımı hayvanlar üzerinde araştırılmamıştır. Emzirmenin durdurulup durdurulmayacağına ya da BİTERAL tedavisinin durdurulup durdurulmayacağına/tedaviden kaçınılıp kaçınılmayacağına ilişkin karar verilirken, emzirmenin çocuk açısından faydası ve BİTERAL tedavisinin emziren anne açısından faydası dikkate alınmalıdır.

Üreme yeteneği / Fertilite

Omidazol, erkek farelerde 400 mg/kg/gün gibi yüksek dozda uygulandığında, düşük sperm hızı bakımından epididimal sperm motilitesini inhibe ederek infertilite meydana getirmektedir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

4.8. İstenmeyen etkiler

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygm olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Seyrek: Lökopeni

Sinir sistemi hastalıklan

Çok seyrek: Uyku hali, baş ağnsı, baş dönmesi, tremor, rijidite, koordinasyon bozukluklan, nöbet, yorgunluk, vertigo, geçici bilinç kaybı ve duyusal veya kanşık periferal nöropati

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygm olmayan: Bulantı, kusma, ishal, epigastrik rahatsızlık, ağız kuruluğu ve iştahsızlık. Seyrek: Tat alma bozukluğu

Hepato-bilier hastalıklar

Bilinmiyor: Sanlık, anormal karaciğer fonksiyon testleri

Deri ve deri altı doku hastalıkları

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Doz aşımında istenmeyen etkiler başlığı altında belirtilen semptomlar, daha şiddetli olarak meydana gelir.

BlTERAL’in spesifik bir antidotu yoktur. Kramp durumunda, diazepam verilmesi tavsiye edilir.

 

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Antiprotozoal ilaçlar - Amebiazis ve diğer protozoal hastalıklarda kullanılan ajanlar ATC kodu: P01AB03

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:
Oral uygulamadan sonra omidazol hızla emilir. Ortalama absorpsiyonu %90’dır. 3 saat içinde pik plazma konsantrasyonlanna ulaşılır.

Dağılım:
Omidazolün plazma proteinlerine bağlanma oranı %13’tür. BİTERAL’in etken maddesi serebrospinal sıvıya, vücut sıvılanna ve dokulara etkili konsantrasyonlarda geçer. Farklı endikasyonlara göre plazma konsantrasyonlarının (6-36 mg/1) optimal aralıktadır. Sağlıklı gönüllülerde her 12 saatte bir 500 mg veya 1000 mg’lık dozun tekrarlanarak uygulaması sonrası, birikme faktörü 1.5-2.5 olarak hesaplanmıştır.

Bivotransformasvon:
Omidazol karaciğerde başlıca 2-hidroksimetil ve a-hidroksimetil metabolitlerine metabolize olur. Değişmeyen omidazole göre, her iki ana metabolit Trichomonas vaginalis ve anaerobik bakterilere karşı daha az etkilidir.

Atılım:
Yan ömrü yaklaşık 13 saattir. Alınan tek dozun, %85’i ilk 5 gün içinde çoğu metabolize olarak atılır. Dozun %4’ü değişmeyen bileşik olarak idrarla atılmaktadır.

Doğrusallık/ doğrusal olmayan durum
:

BlTERAL, doğrusal bir farmakokinetik profil gösterir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Karaciğer yetmezliği:
Karaciğer sirozu olan hastalarda sağlıklı bireylere göre eliminasyon yarı ömrü daha uzun (22’ye 14 saat) ve klerens daha düşüktür (35’e 51

^ ml/dakika). Ağır karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz aralığı iki kat fazla olmalıdır.

Böbrek yetmezliği:
Omidazol farmakokinetiği böbrek yetmezliğinde değişmez.

Dolayısıyla böbrek fonksiyon yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması yapılmasına gerek yoktur.

Omidazol hemodiyaliz yoluyla uzaklaştırılır. Eğer günlük doz 2 g/gün ise ilave bir doz olarak 500 mg omidazol uygulanmalıdır veya günlük doz 1 g/gün ise 250 mg omidazol ilave bir doz olarak hemodiyalize başlamadan önce uygulanmalıdır.

Yenidoğanlar ve çocuklar:
Yeni doğanlarda ve çocuklarda omidazol farmakokinetiği yetişkinlerdeki ile benzerdir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

^ Geçerli değildir.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Çekirdek tablet:

Mısır nişastası Mikrokristal selüloz Hidroksipropil metilselüloz Magnezyum stearat Film kaplama:

Hidroksipropil metilselüloz Talk

6.2. Geçimsizlikler

Geçerli değildir.

6.3. Raf ömrü

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

BlTERAL 500 mg film kaplı tablet, 10 tabletlik opak PVC blister ambalajlarda.

6.6.   Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller ‘Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği’ ‘Ambalaj ve ambalaj atıklarının kontrolü yönetmelik’ lerine uygun olarak imha edilmelidir