1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

UROCARE 3 g saşe

2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

3 g fosfomisine eşdeğer 5.631 g fosfomisin trometamol

Şeker 2.107 mg

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

 

3.   FARMASÖTİK FORMU

Saşe

Beyaz, granüler, karakteristik mandalina kokulu toz

 

4.1. Terapötik endikasyonlar

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

UROCARE komplike olmamış üriner sistem enfeksiyonlarında tek doz (3 g) olarak kullanılır. UROCARE transüretral cerrahi veya tanı amaçlı girişimler öncesinde önerilen profılaksi dozu iki saşedir (2 kere 3 g). İlk doz cerrahi girişimden 3 saat önce, ikinci doz cerrahiden 24 saat sonra alınmalıdır.

Uygulama şekli:

UROCARE içeriği bir bardak oda ısısındaki suda karıştırılarak çözündürülür, daha sonra tamamı içilir. UROCARE sulu çözeltisi homojen ve donuk renklidir (opelesan). UROCARE aç karnına alınmalıdır (yemeklerden 2-3 saat sonra). Geceleri yatmadan önce ve mesane boşaltıldıktan sonra kullanılması önerilir.

Böbrek yetmezliği:

Ciddi böbrek yetmezliği (kreatinin klirensi 10 mL/dak altında) olan hastalarda

4.3. Kontrendikasyonlar

Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer yetmezliği olan hastalar için özel bir doz ayarlaması bulunmamaktadır.

Pediyatrik popülasyon:

12 yaş ve altındaki çocuklarda fosfomisinin etkililik ve güvenliliği ile ilgili yeterli ve iyi

kontrollü klinik çalışma bulunmadığından, kullanımı önerilmemektedir.

Geriyatrik popülasyon:

4.3. Kontrendikasyonlar

UROCARE’in kullanımı aşağıdaki durumlarda kontrendikedir.

• Fosfomisine karşı aşırı duyarlılığı olanlar,

• Kreatinin klerensi 10 mL/dak altmda olan, ciddi böbrek yetmezliği bulunan ve hemodiyalize giren hastalarda

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

• Yiyecekler ile beraber alınması, kan ve idrar seviyelerinde hafif düşmeye neden olacak şekilde etkin maddenin emilimini geciktirebilir. UROCARE aç karnına alınmalıdır (yemeklerden 2-3 saat sonra). Geceleri yatmadan önce ve mesane boşaltıldıktan sonra kullanılması önerilir.

• Diyabetlilerde veya diyet yapan kişilerde her bir UROCARE içeriğinde 2.213 g şeker olduğu dikkate alınmalıdır.

• Nefrit, piyelonefrit gibi üst üriner sistem enfeksiyonlannda kullanılması önerilmemektedir.

• Tüm antibakteriyel ilaçlara bağlı olarak hafif veya ciddi derecede psödomembranöz kolit gelişebildiği bildirilmiştir. Antibiyotik kullanmakta olan hastalarda diyare geliştiğinde bu olasılık akla getirilmelidir. Antibakteriyel ilaç ile tedavi sırasında kolonun normal florasının bozularak Clostridium’\arm çoğalması mümkündür.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Eşzamanlı metoklopramid serum ve idrar konsantrasyonlarını düşürebileceğinden birlikte kullanılmamalıdır. Gastrointestinal motiliteyi artıran ilaçlar ile verilmesi etkilerin artmasına neden olabilir.

Birlikte uygulanan simetidin ilacın farmakokinetiğini etkilememektedir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Özel popülasyonlara ilişkin etkileşim çalışması bildirilmemiştir.

Pediyatrik popülasyon:

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi B’dir (tüm trimesterlerde).

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Hastalar fosfomisin tedavisi sırasında hamile kalırsa veya hamile kalmaya niyetleri varsa doktorlarını bilgilendirmeleri konusunda uyarılmalıdır.

Fosfomisinin doğum kontrol yöntemlerine bilinen bir etki bulunmamaktadır.

Gebelik dönemi

Fosfomisinin gebelikte kullanımı konusunda yeterli bilgi yoktur. Hayvan çalışmalarında fosfomisinin teratojenik olduğu gözlenmemiştir.

Laktasyon dönemi

Fosfomisinin anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Ancak birçok ilacın anne sütüne geçtiği ve potansiyel ciddi yan etkilere yol açabileceği bilindiğinden; emziren annelerde emzirmeye devam etmeme veya ilacı kullanmama konusunda annenin ilaca gereksinimine göre karar verilmelidir.

Üreme yeteneği / Fertilite

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

4.8. İstenmeyen etkiler

UROCARE genellikle iyi tolere edilir. Klinik çalışmalar ve satış sonrası gözetim çalışmalarından elde edilen verilere göre istenmeyen etkiler aşağıda sistemlere ve sıklıklarına göre tablo olarak sunulmuştur.

Sıklıklar şu şekilde tanımlanmıştır: yaygm (> 1/100 ila < 1/10); yaygm olmayan (> 1/1.000 ila < 1/100); seyrek (> 1/10.000 ila < 1/1.000); çok seyrek (< 1/10.000)

Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar

Yaygm: Vajinit

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Seyrek: Aplastik anemi

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Seyrek: Dispne, *Anaflaksi

Metabolizma ve beslenme hastalıkları:

Seyrek: Anoreksi

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygm: Baş ağrısı, baş dönmesi Yaygm olmayan: Parestezi

Kulak ve iç kulak hastalıkları

Seyrek: * Duyma kaybı

Vasküler hastalıklar

Seyrek: Ateş basması

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygm: Diyare, bulantı, dispepsi Yaygm olmayan: Boğaz ağrısı

Seyrek: Kusma, epigastrik rahatsızlık, toksik megakolon

Hepato-biliyer hastalıklar

Seyrek: Kolestatik sarılık, karaciğer nekrozu

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Seyrek: Döküntü, kaşıntı, ürtiker, anjiyoödem

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Yaygın: Asteni

Araştırmalar

Seyrek: **Eozinofıli, **lökosit sayısında artma veya azalma, **bilirubin, **SGPT, **SGOT ve **alkalen fosfatazda artma, **hematokrit ve **hemoglobinde düşme, **trombosit sayısında artma veya azalma

* Sebep sonuç ilişkisi belirlenmemiş

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Aşırı dozda UROCARE alan hastalarda denge ve işitme kaybı, metalik tad, tad alma kaybı belirtileri gözlenmiştir. UROCARE tek saşeler olarak paketlenmiştir. Bu nedenle doz aşımı riski uzaklaştırılmıştır. Yine de doz aşımı olduğunda oral yoldan çeşitli sıvılar verilerek ilacın idrar yolu ile elimine edilmeye çalışılması yeterlidir.

 

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapotik grup: Sistemik kullanılan antibakteriyeller (Diğer antibakteriyeller) ATC Kodu: J01XX01

Fosfonik asit türevi olan fosfomisin trometamol [mono(2-amonyum-2-hidroksimetil-l,3 propandiol) (2R-cis)-(3-metiloksiranil)-fosfonat] idrar yolu enfeksiyonlarının tedavisi için kullanılan geniş spektrumlu bir antibiyotiktir.

Fosfomisin antibakteriyal etkinliğini bakteri hücre duvarı sentezini engelleyerek gösterir. Enol piruvil transferazı özgün olarak baskılayan özel etki mekanizması nedeni ile diğer antibiyotiklerle çapraz direnç göstermez ve muhtemelen diğer antibiyotiklerle sineıjizma gösterir {in vitro amoksisilin, sefaleksin, pipedimik asit ve aztreonam ile sinerji gösterir).

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel Özellikler

Emilim:

Fosfomisin trometamol erişkinler, yaşlılar ve çocuklarda gastrointestinal kanaldan hızla emilir. Oral uygulama sonrasında fosfomisin trometamolün biyoyararlanımı % 34 ile % 58 arasındadır. Ortalama plazma doruk konsantrasyonlarına, uygulamadan 2 saat sonra ulaşılır ve yaklaşık olarak 4 mg/L (0.5 g) ile 33 mg/L (3 g) arasında değişir.

Dağılım:

Fosfomisinin plazma proteinlerine bağlanmaz. Oral uygulamadan sonra 24. saate kadar yüksek oranlarda ve böbreklerde etkili terapötik konsantrasyonlar oluşturacak şekilde, genito-üriner sistemin tüm bölümlerine dağılır. İzlenen dağılım hacmi 10-21 litredir. İlaç plasentadan geçer.

Biyotransformasyon:

Fosfomisin metabolize olduğuna dair bilgi yoktur.

Eliminasyon:

Eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 5.7 saattir. Oral yoldan 3 gram fosfomisin trometamol uygulamasından sonra, 2.000 - 3.000 mcg/mL’lik idrar konsantrasyonlarına ilk 4 saatte ulaşır ve 48 saatten uzun süren yüksek antibiyotik konsantrasyonları sağlanır. Fosfomisin çok yüksek idrar konsantrasyonlan oluşturacak şekilde başlıca böbreklerle atılır. İdrarda 24-48 saat boyunca terapötik konsantrasyonlarda bulunur. Dozun yaklaşık % 18-28’i enterohepatik döngüye uğrayarak feçesle atılır. Böbrek yetmezliği olanlarda glomerüler atılımı azalır ve plazma yarılanma süresi uzar. Böbrek fonksiyonlannın azalması durumunda idrar ile atılımı azalır.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

2-4 gram doz aralığında fosfomisinin farmakokinetikleri dozdan bağımsızdır.

Fosfomisin trometamol, insanlarda tek doz olarak kullanıldığı için, kemirgenlerde uzun dönem karsinojenisite çalışmaları yapılmamıştır. Fosfomisin trometamol in vitro Ames bakteriyel reversiyon testinde, insan lökosit kültürlerinde, Chinese hamster V79 hücrelerinde ve in vivo fare mikronükleus deneylerinde mutajenik veya genotoksik bulunmamıştır. Fosfomisin trometamol, dişi ve erkek sıçanlarda yapılan çalışmalarda fertilite veya üreme yeteneği üzerinde olumsuz etki göstermemiştir.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Şeker

6.2. Geçimsizlikler

Bilinen herhangi bir geçimsizliği bulunmamaktadır.

6.3. Raf ömrü

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

Her kutu içinde 1 adet PET /Al / PE saşe

6.6.   Tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.