1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

GRANEXA 2 mg film kaplı tablet

2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Yardımcı maddeler

Laktoz monohidrat (sığır kaynaklı) 111,56 mg

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

3.   FARMASÖTİK FORMU

Film kaplı tablet:.

Beyaz veya hemen hemen beyaz, üçgen, bikonveks film kaplı tablet:.

• 
  

  4.   KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

GRANEXA, sitostatik tedaviye (radyoterapi veya kemoterapi) bağlı olarak ortaya çıkan akut ve gecikmiş bulantı ve kusmanın önlenmesi ve tedavisinde endikedir.

• 4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

  Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

  Kemoterapiye bağlı bulantı ve kusma

  • - Yetişkinler: Kemoterapiyi takiben günde iki kez bir tablet (1 mg) veya 2 mg günde bir kez bir haftaya kadar kullanılır. Başlangıç GRANEXA dozu terapiye başlamadan bir saat içinde alınmalıdır.

  Radyoterapiye bağlı bulantı ve kusma

  • - Yetişkinler: Radyoterapiyi takiben bir haftaya kadar günde bir kez 2 mg. Başlangıç GRANEXA dozu terapiye başlamadan bir saat içinde alınmalıdır.

  • -  Çocuklar: Çocuklarda radyoterapi kaynaklı bulantı ve kusmaların önlenmesi ve tedavisinde GRANEXA kullanımını önermek için yeterli bilgi bulunmamaktadır.

  Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

  Böbrek yetmezliği:

  Doz ayarlaması gerekmez..

  Karaciğer yetmezliği:

  Hepatik yetmezliği olan hastalarda, yükselen bir yan etki insidansı olduğuna dair kanıt bulunmamaktadır. Kinetiği baz alınarak, doz ayarlamasına gerek yokken, granisetron bu hasta grubunda belli bir dikkatle kullanılmalıdır (bkz.Bölüm 5.2).

  Pediyatrik popülasyon:

  GRANEXA tabletin çocuklarda kullanımına ilişkin güvenlilik ve etkililik verileri bulunmamaktadır.

  Geriyatrik popülasyon

  Doz ayarlaması gerekmez..

  4.3. Kontrendikasyonlar

  Granisetron veya diğer yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kullanımı kontrendikedir.

  4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

  Diğer 5HT3 antagonistlerde olduğu gibi, GRANEXA kullanan hastalarda EKG değerlerinde QT uzamasını da içeren değişiklikler rapor edilmiştir. Bu değişiklikler önceden aritmisi veya kardiyak ileti bozuklukları olan hastalarda klinik sonuçlara sebep olabilmektedir. Bu nedenle, kardiyotoksik kemoterapi alan ve/veya eş zamanlı elektrolit anormallikleri olan kardiyak komorbiditeli hastalarda dikkatli olunmalıdır.

  5HT3 antagonistlerde (örneğin; dolasetron, ondansetron) çapraz duyarlılık raporlanmıştır.

  Uzun QT sendromu / Torsades de Pointes’e neden olabilir. Bu nedenle tanısı konmuş veya şüpheli konjenital uzamış QT sendromu veya Torsades de Pointes hastalarında kullanılmamalıdır’.

  GRANEXA barsak hareketlerini azaltabileceğinden, subakut intestinal obstrüksiyon belirtileri olan hastalar. GRANEXA uygulamasını takiben izlenmelidir.

  5HT3 antagonistlerinin tek başına, veya çoğunlukla diğer serotonerjik ilaçlarla (seçici serotonin geri alım inhibitörleri - selective serotonin reuptake inhibitors: SSRI — serotonin noradrenalin geri alım inhibitörleri - serotonin noradrenaline reuptake inhibitors: SNRI - dahil) kombinasyon halinde kullanımında serotonin sendromu raporlanmıştır. Serotonin sendromu benzeri semptomları olan hastalarda, uygun gözlemin yapılması tavsiye edilmektedir.

  Yardımcı madde olarak laktoz monohidrat içermektedir. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glikoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

  4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

  Diğer 5HT3 antagonistlerde olduğu gibi, granisetron kullanan hastalarda EKG değerlerinde QT uzamasını da içeren değişiklikler rapor edilmiştir. Bu değişiklikler QT aralığını uzattığı ve/veya aritmojenik olduğu bilinen ilaçlarla aynı zamanda tedavi edilen hastalarda klinik sonuçlara sebep olabilir.

  Sağlıklı gönüllülerle yapılan çalışmalarda, granisetronun; benzodiazepinler (lorazepam), nöroleptikler (haloperidol) ya da anti-ülser ilaçları (simetidin) ile etkileşiminin bulunmadığı görülmüştür. İlave olarak, emetojenik kanser ilaçları ile herhangi bir ilaç etkileşmesi görülmemiştir.

  Anestezi hastaları ile etkileşim çalışması yapılmamıştır.

  Serotonerjik ilaçlar (örneğin SSRI ve SNRI’ler) : 5HT3 antagonistleri ve diğer serotonerjik ilaçlarla (SSRI ve SNRI’ler dahil) eş zamanlı kullanımı takiben serotonin sendromu vakaları raporlanmıştır.

  Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

  Etkileşim çalışması yapılmamıştır.

  Pediyatrik popülasyon:

  Etkileşim çalışması yapılmamıştır.

  4.6. Gebelik ve laktasyon

  Genel tavsiye

  Gebelik kategorisi B.

  Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

  Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda kullanıldığında üreme kapasitesini etkileyip etkilemediği bilinmemektedir.

  Gebelik dönemi

  Granisetron için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildim

  Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim / doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir. GRANEXA gebelik sırasında, anneye sağlayacağı faydalar fetusun maruz kalacağı potansiyel riski karşıladığı takdirde kullanılmalıdır.

  Laktasyon dönemi

  Gebe kadınlarda yapılmış çalışma yoktur ve granisetronun anne sütüne geçip geçmediği bilinmeme’ktedir. GRANEXA emzirme sırasında, sadece anneye sağlayacağı faydalar bebeğin maruz kalacağı potansiyel riski karşıladığı takdirde dikkatli bir şekilde kullanılmalıdır.

  Üreme yeteneği (fertilite)

  Sıçanlarda yapılan deneysel çalışmalarda, üreme performansı veya verimliliğe karşı hiçbir istenmeyen etki görülmemiştir.

  4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

  Yapılan çalışmalarda, GRANEXA’nın araç ve makine kullanımı üzerine etkisini gösteren hiçbir veri bulunmamaktadır.

  4.8. İstenmeyen etkiler

  Aşağıda granisetron ve diğer 5-HT3 antagonistleri ile ilişkili klinik çalışmalardan ve pazarlama sonrası verilerden elde edilen advers reaksiyonlar listelenmektedir.

  Sıklık kategorileri aşağıdaki şekildedir:

  Çok yaygın (>1/10)

  Yaygın (>1/100 ile <1/10)

  Yaygın olmayan (>1/1.000 ile <1/100)

  Seyrek (>1/10.000 ile <1/1.000)

  Çok seyrek (<1/10.000)

  Bağışıklık sistemi hastalıkları:

  Yaygın olmayan: Anafilaksi gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları, ürtiker

  Psikiyatrik hastalıklar:

  Yaygın: İnsomnia

  Sinir sistemi hastalıkları:

  Çok yaygın: Baş ağrısı

  Yaygın olmayan: Ekstrapiramidal reaksiyonlar, Serotonin sendromu ( Bakınız Bölüm 4.4 ve Bölüm 4.5)

  Kardiyak hastalıklar:

  Yaygın olmayan: QT uzaması

  Gastrointestinal hastalıklar:

  Çok yaygın: Konstipasyon

  Yaygın: Diyare

  Hepato-bilier hastalıklar:

  Yaygın: Karaciğer transaminazlarında artışlar*

  Deri ve deri altı doku hastalıkları:

  Yaygın olmayan: Döküntü

  *Karşılaştırıcı tedavi alan hastalarda benzer sıklıkta görülmüştür.

  Diğer 5HT3 antagonistlerde olduğu gibi, granisetron kullanan hastalarda EKG değerlerinde QT uzamasını da içeren değişiklikler rapor edilmiştir (Bkz.4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri, 4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri).

  Granisetron ve diğer serotoneıjik ilaçların eş zamanlı kullanımını takiben, diğer 5HT3 antagonistleriyle olduğu gibi, serotonin sendromu vakaları (bozulmuş mental durum, otonom disfonksiyon ve nöromuskuler anormallikler) raporlanmıştır.

  Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

  Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi’ne (TÜFAM) bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks:0 312 218 35 99).

  4.9. Doz aşımıve tedavisi

  GRANEXA için spesifik bir antidot yoktur. Doz aşımında semptomatik tedavi uygulanmalıdır. 38.5 mg’a kadar aşırı dozda granisetron hidroklorürün tek bir enjeksiyon şeklinde uygulanması semptomsuz bildirilmiştir veya yalnızca hafif bir baş ağrısı bildirilmiştir.

  • 5. FAIRMLKOLOJİK ÖZZLLİİO.ER

  5.1. I’amıakodiııaıııik öz.zHikk’r

  Farmakoterapötik grubu: Antiemetikler ve Bulantıya Karşı Kullanılan İlaçlar, Serotonin (5-HT3) antagonistleri

  ATC kodu: A04AA02

  5-hidroksitriptamin3 (5-HT3) serotonin reseptörleri periferik olarak vagal sinir uçlarında ve santral olarak area postremada kemoreseptör trigger zonda bulunurlar. Kemoterapi kaynaklı kusma sırasında, mukozal enterokromafin hücreleri 5-HT3 reseptörlerini uyaran serotonini serbest bırakırlar. Bu da vagal afferent boşalmaya neden olarak kusmayı indükler.

  GRANEXA potent bir antiemetiktir ve 5-HT3 reseptörlerinin oldukça selektif antagonistidir. Radyoligand bağlama çalışmaları granisetronun 5-HT ve dopamin D2 tipi reseptörler de dahil olmak üzere diğer reseptörlerin bağlanma yüzeylerine afınitesinin önemsiz olduğunu göstermiştir.

  Etkinlik:

  Kemoterapiye bağlı bulantı ve kusma

  İ.v. ve oral olarak uygulanan granisetronun yetişkinlerde ve 2-16 yaş arası çocuklarda kanser kemoterapisine bağlı bulantı ve kusmayı önlediği gösterilmiştir.

  Radyasyon kaynaklı bulantı ve kusma

  Yetişkinlerde oral yolla uygulanan granisetronun tüm vücuda veya karın bölgesine ışın uygulaması sonucu görülen bulantı ve kusmaları önlemede etkili olduğu gösterilmiştir. Çocuklardaki etkinliği kontrollü klinik çalışmalarla kanıtlanmamıştır.

  Post-Operatif Bulantı ve Kusma

  Granisetronun yetişkinlerde oral yoldan alındığında post-operatif bulantı ve kusmanın önlenmesinde ve tedavisinde etkili olduğu görülmüştür.

  
  

  Lütfen PDF Dosyasına bakınız.

  6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

  6.1. Yardımcı maddelerin listesi

  Laktoz monohidrat (sığır kaynaklı)

  Mikrokristallin selüloz

  Sodyum nişasta glikolat

  Hidroksipropil metil selüloz (E464)

  Magnezyum stearat (E572)

  Titanyum dioksit (E171)

  Polietilenglikol

  Polisorbat 80 (E433)

  6.2. Geçimsizlikler

  Bilinen herhangi bir farmasötik geçimsizliği bulunmamaktadır.

  6.3. Raf ömrü

  48 ay.

  6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

  25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

  6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

  5 tablet içeren alüminyum folyo-opak beyaz PVC/PE/PVDC blister ve karton kutu ambalaj.

  • 6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmellk”lerine uygun olarak imha edilmelidir.