1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

STAFEKS 500 mg film tablet

2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Sodyum fusidat 500 mg

Laktoz anhidrat 35 mg

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

 

3.   FARMASÖTİK FORMU

Film tablet

Beyaz, film kaplı tabletler.

 

4.1. Terapötik endikasyonlar

• Sodyum fusidat, gram pozitif mikroorganizmaların çoğuna özellikle staphylococcuslara karşı etkilidir.

• Stafilokoksik septisemi, pnömoni, beyin absesi, kemik ve eklem iltihapları (akut ve kronik osteomiyelit, septik artrit), deri ve yumuşak doku enfeksiyonları, yara enfeksiyonları, kistik fibrozis, endokardit gibi enfeksiyonlarda endikedir.

• Sepsis, endokartit gibi ciddi enfeksiyonlarda etkenin duyarlı olduğu biliniyorsa kullanılmalıdır.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Yetişkinlerde tavsiye edilen sodyum fusidat dozu günde üç kez, 500 mg (toplam 1.5 g/gün) 8 saatte bir uygulanır. Doz enfeksiyonunun şiddetine göre 2 katına kadar yükseltilebilir.

Uygulama şekli:

Tablet, bir bardak su ile bir bütün olarak yemeklerden sonra yutulmalıdır.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Böbrek yetmezliği:

Böbrek yetmezliği bulunan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.
Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer yetmezliği bulunan hastalarda doz ayarlaması yapılmalıdır.

Şiddetli hepatik bozukluğu olan, hiperbilüribinemili, sarılıklı olan hastalarda

STAFEKS kullanımından kaçınılmalıdır.

Uzun süre yüksek dozda STAFEKS kullanan hastalarda periyodik olarak karaciğer fonksiyon testleri yapılmalıdır.

Pediyatrik popülasyon:

Çocuklarda günlük toplam doz 30-50 mg/kg/gün olup, günlük doz üçe bölünerek verilmelidir.

Geriyatrik popülasyon:

4.3. Kontrendikasyonlar

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Uzun süre yüksek dozda kullanan kişilerde periyodik olarak karaciğer fonksiyon testleri yapılmalıdır.

Sodyum fusidat in vitro olarak albümine bağlanmak için bilirubin ile yarışır ve muhtemel kernikterus riski nedeniyle prematüre, sarılıklı, asidotik ya da ciddi hastalığı olan yeni doğanlarda dikkatli kullanılmalıdır.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Sodyum fusidat, kumarin türevlerinin antikoagülan etkilerini potansiyelize eder. Sodyum fusidatın karaciğerdeki metabolizması tam olarak bilinmemektedir, bununla birlikte sodyum fusidat ve CYP-3A4 ile biyotransformasyona uğrayan ilaçlar arasındaki etkileşim açık değildir. Bu etkileşimin görünen mekanizması, metabolizmanın ortaklaşa inhibisyonudur.

CYP-3A4 ile biyotransformasyona uğrayan ilaç (örneğin; parasetamol, digitoksin ve steroid) alan hastalarda sodyum fusidat kullanımından kaçınılmalıdır. Sodyum fusidat ve statin gibi HMG-CoA redüktaz inhibitörlerinin aynı anda kullanılması her iki ajanın da plazma konsantrasyonlarının artmasına neden olur ve bu da kreatin kinaz düzeylerinin yükselmesi, kaslarda güçsüzlük ve ağrıya yol açar. Sodyum fusidat penisilinin etkisini azaltabilir.

Sodyum fusidat ve siklosporin’in aynı anda kullanılması silosiporin’in plazma konsantrasyonunu arttırır.

Rifampisin gibi safra ile atılan ilaçlar ile birlikte alınması sarılık riskini artırır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Bildirilmemiştir.

Pediyatrik popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik ve/veya embriyonal/fetal gelişim ve/veya doğum ve/veya doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir. İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

STAFEKS gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.
Gebelik dönemi:

STAFEKS, herhangi bir teratojenik etkisi saptanmamış olmasına rağmen zorunlu olmadıkça hamilelerde kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi:

Sodyum fusidat, emzirme döneminde anne sütüne geçtiğinden STAFEKS emzirme döneminde zorunlu kalınmadıkça kullanılmamalıdır.

Üreme yeteneği / Fertilite

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

4.8. İstenmeyen etkiler

İlaca bağlı olduğu kabul edilen istenmeyen etkiler gösterdikleri sıklıklara göre aşağıda listelenmiştir:

Sıklıklar şu şekilde tanımlanır: çok yaygın (>1/10), yaygın (>1/100 ila <1/10), yaygın olmayan (>1/1000 ila <1/100), seyrek (>1/10.000 ila <1/1000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Yaygın olmayan: Lökopeni, trombositopeni

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın olmayan: Baş ağrısı, baş dönmesi, sersemlik, psişik bozukluk

Göz hastalıkları

Yaygın olmayan: Bulanık görme

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın olmayan: Epigastrik ağrı, bulantı, kusma, ishal, dispepsi, anoreksi

Hepato-bilier hastalıklar

Yaygın olmayan: Sarılık

Deri ve deri altı doku hastalıkları

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

STAFEKS uzun süreli ve yüksek dozda kullanılınca birikim yaptığından plazma konsantrasyonları yükselir ve reversibl sarılığa neden olabilir. İlaç bırakılınca düzelir.

 

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Sistemik kullanılan steroid yapılı antibakteriyel ATC Kodu: J01XC01

Sodyum fusidat, Fusidium coccineum kültüründen elde edilen bir antibiyotiktir. Sodyum fusidat, steroid yapısında olup düşük ve normal dozlarda bakteriostatik, yüksek dozlarda bakterisid etkilidir. Bakterinin ribozomal protein sentezini inhibe ederek etki gösterir.

Sodyum fusidat özellikle gram pozitif bakteriler üzerine etkilidir. Sodyum fusidat ve diğer antibiyotikler arasında çapraz rezistans yoktur. Bu nedenle metisilin ve diğer penisilinlere ya da diğer antibiyotiklere dirençli olan stafilokoklar sodyum fusidata duyarlıdır. Stafilokoklara karşı çok düşük konsantrasyonlarda etkilidir. Staphylococcus aureus ve Staphylococcus epidermidis enfeksiyonlarında MIK değeri 0.03-0.1 ^g/ml’dir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel Özellikler

Emilim:

Sodyum fusidat, gastrointestinal sistemden kolayca emilir (ortalama mutlak biyoyararlanım: %91). Oral uygulamayı takiben, 2-4 saat sonra ideal (30^g/mL) plazma konsantrasyonlarına ulaşır. Plazma yarılanma ömrü ortalama 10 saattir. 4 gün süre ile günde üç kez 500 mg’lık doz uygulanmasıyla 100^g/mL veya daha üzerinde plazma konsantrasyonlarının elde edildiği bildirilmiştir. Gıda alımı, emilim hızını biraz azaltır (ortalama tmaks. süresi tok karnına 3.2 saat iken aç karnına 2.2 saattir), fakat biyoyararlanım değişmez.

Dağılım:

Sodyum fusidatın plazma proteinlerine bağlanma oranı yaklaşık %95’dir. Hemen hemen bütün vücut sıvıları ve dokularına çok iyi penetre olur. Aseptik ve enfekte olmuş kemiğe, sinoviyal sıvıya, hepatobiliyer salgıya, bronşiyal salgıya, mukozaya, gözde aköz hümöre, serebral dokulara, abselere ve tüm yumuşak dokuya kolayca penetre olur.

Biyotransformasyon:

Karaciğerde metabolize olur. Farmakolojik olarak aktif metabolitleri: dikarboksilik asit ve esteri, 3-keto fusidik asit, hidroksi fusidik asit, glukuronid fusidik asit ve inaktif metaboliti ise glikol metabolitidir.

Eliminasyon:

Eliminasyon yarı ömrü 5-6 saattir. Sodyum fusidatın % 0.3’ü metabolize edilmeden, %15’i glukronid konjugatı, %10’u dikarboksilik metaboliti ve %3’ü ise hidroksi metaboliti şeklinde safra ile atılır. Yaklaşık %2’si değişmeden feçesle, çok az bir kısmı da idrarla atılır.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

İlacın lineer-non lineer kinetiği hakkında yeterli veri bulunmamaktadır.

Hastalardaki karakteristik özellikler:

Böbrek yetmezliği: Böbrek yetmezliği bulunan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.

Karaciğer yetmezliği: Karaciğer yetmezliği bulunan hastalarda doz ayarlaması yapılmalıdır. Şiddetli hepatik bozukluğu olan, hiperbilüribinemili, sarılıklı olan hastalarda STAFEKS kullanımından kaçınılmalıdır. Uzun süre yüksek dozda STAFEKS kullanan hastalarda periyodik olarak karaciğer fonksiyon testleri yapılmalıdır.

Gıda alımı, emilim hızını biraz azaltır fakat biyoyararlanım değişmez. Pediyatrik popülasyon: Çocuklarda günlük toplam doz üçe bölünerek verilmelidir. Geriyatrik popülasyon: Yaşlı hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.

5.3.   Klinik öncesi güvenilirlik verileri

Bildirilmemiştir.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER,

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Mikrokristal selüloz PH 200 Krospovidon Laktoz anhidrat Magnezyum stearat Hidroksipropil selüloz Talk

6.2. Geçimsizlikler

Bildirilmemiştir.

6.3. Raf ömrü

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller "Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği" ve "Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri"ne uygun olarak imha edilmelidir.