1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

FULLCAİN ampül 40 mg/mL Artikain Hidroklorür, 0.006 mg/mL Epinefrin Hidroklorür

2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde:

1 ml de

Artikain hidroklorür 40 mg

Epinefrin hidroklorür 0,006 mg

1 ml de

Sodyum metabisülfit 0,5 mg

Sodyum klorür 1 mg

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

 

3.   FARMASÖTİK FORMU

Ampul

Berrak, renksiz, partikül içermeyen çözelti.

 

4.   KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1.   Terapötik endikasy onlar

FULLCAİN ampul sadece dental anestezide kullanılır.

Erişkin ve çocuk hastalarda lokal veya bölgesel dental anestezi için aşağıdaki durumlarda kullanılır:

- Komplikasyonsuz tek veya birden fazla diş çekimi,

- Kavite ve kron preparasyonlan gibi rutin müdahalelerde, özellikle ağır genel hastalıkları olan kimselerde kullanılır.

4.2.   Pozoloji ve uygulama şekli

FULLCAİN oral mukozada kullanılır.

Pozoloji / uygulama sıklığı ve
süresi

Üst çenede iltihabi olmayan bir safhada komplikasyonsuz bir diş çekimi yapılabilmesi için çok defa diş başına 2 ml FULLCAİN ile bir vestibüler depo teşkili yeterlidir. Nadir vakalarda tam bir anesteziye ulaşılması için vestibüler enjeksiyonlara 1-2 ml ilave edilmesi gerekebilir. Palatinal enjeksiyon ağnlı olduğundan bundan vazgeçilebilir. Damağa bir ensizyon yapılması veya bir sütür konulması gerekirse, her piktir için yaklaşık 0.1 mFlik bir palatinal depo teşkili yeterlidir. Yan yana bulunan birkaç dişin çekiminde çok defa vestibüler depo sayısı azaltılabilir.

Alt çenedeki premoler dişlerin iltihabi olmayan safhada komplikasyonsuz çekimi için mandibüler anesteziden çok defa vazgeçilebilir, çünkü diş başına 2 ml FULLCAİN ile yapılacak bir terminal anestezi genellikle yeterlidir. Arzu edilen anestezi sağlanamazsa 1-2 ml ile vestibüler enjeksiyon yapılarak anestezi takviye edilir. Buna rağmen tam bir anestezi sağlanamazsa mutad mandibüler anesteziye başvurulur.

Kavite preparasyonlan ve kron geçirilecek uçların hazırlanması için arzu edilen anestezi derecesi ve süresine göre -alt çenedeki molar dişler hariç olmak üzere- diş başına vestibüler yoldan 0,5-2 ml FULLCAİN kullanılmalıdır.

Yetişkinlere bir müdahale sırasmda kilogram başma 7 mg’a kadar FULLCAİN (Artikain) uygulanabilir. Aspirasyon kontrolleri yapılmak koşulu ile 500 mg’a varan miktarlara (= 6 ampul - 12.5 ml çözelti) tahammül edildiği görülmüştür.

Uygulama şekli

Damar içine zerk edilmesinin Önlenmesi için her enjeksiyondan önce mutlaka bir aspirasyon denemesi yapılmalıdır.

Hasta ancak anestezi etkisi geçtikten sonra bir şeyler yiyebilir.

Ampulün açılması;

Ampulü nokta yukarıya gelecek şekilde tutun. Çekmenin içinde solüsyon varsa aşağı akması için ampule yavaşça vurun veya ampulü sallayın.

Ampulü nokta yukarı gelecek şekilde tutarak çekmeyi aşağıya doğru çekerek kırın.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalara en düşük olası doz uygulanmalıdır.
Pediyatrik popülasyon:

FULLCAİN Ampul’ün çocuklarda kullammı esnasında yeterli anesteziyi sağlayan minimum hacim kullanılmalı, enjeksiyon miktarı çocuğun yaşma ve kilosuna göre kişisel olarak ayarlanmalıdır. Maksimum doz olan 7 mg/kg vücut ağırlığı (0,175 ml/kg) aşılmamalıdır. Bu ürün 1 yaşın altındaki çocuklarda araştırılmamıştır.

Geriyatrik popülasyon:

4.3. Kontrendikasyonlar

FULLCAİN’in intravenöz kullammı kontrendikedir; enflamasyonlu bölgeye enjeksiyondan kaçınılmalıdır.

FULLCAİN, artikain veya amid tipi diğer lokal anesteziklere, epineffine (adrenalin), sülfitlere (astımlı hastalarda sülfitlere karşı aşırı duyarlık diğer hastalara göre daha yaygındır) ve yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlığı olan hastalarda kullanılmamalıdır.

Merkezi etkili analeptiklerin kullammı kontrendikedir.

- Metabisülfite aleıjisi olanlarda,

- Plazma kolinesteraz aktivitesi düşük olan hastalarda (kullammı için kati endikasyon olmadıkça; bkz. Bölüm 4.4),

- Şiddetli bronşiyal astımda kullanılmamalıdır (FULLCAİN sülfitlere aleıjisi olan bronşiyal astımlılarda, anafilaktik semptomlann (öm. bronkospazm) eşlik ettiği akut aleıjik reaksiyonlara neden olabilir).

FULLCAİN epinefrin içerdiğinden:

- Paroksismal taşikardisi, taşiaritmisi olan hastalarda,

- Son 3 ile 6 ay içinde miyokard enfaktüsü olan, son 3 ay içinde koroner arter bypass ameliyatı olan hastalarda,

- Feokromositomalı hastalarda,

- Kardiyoselektif olmayan beta-bloker (örneğin, propranolol) alanlarda tetikleyici hipertansif kriz ve ciddi bradikardi oluşturma riskinden dolayı,

- Hipertiroidizmi olan hastalarda,

- Dar açı glokomu olan hastalarda,

- Trisiklik antidepresan veya M AO inhibitörleri ile birlikte kullanıldığında kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Kullanımı için kati endikasyon olmadıkça, FULLCAİN kolinesteraz eksikliği olan hastalarda kullanılmamalıdır. Zira bu durumda etkisi kuvvetlenir ve bazı durumlarda aşın derecede güçlenebilir.

Kardiyovasküler hastalık (kalp yetmezliği, koroner kalp hastalığı, angina pektoris, miyokard enfarktüsü hikayesi, kardiyak aritmi, hipertansiyon), serebrovasküler bozukluk, felç öyküsü, kronik bronşit, amfizem, diabetes mellitus, hipertiroidizm ve ciddi anksiyetesi olan hastalarda dikkatli olunması ve FULLCAIN Fort yerine, daha düşük epinefrin içeriğine sahip olan FULLCAİN’in kullanılması önerilmektedir.

Hastalann ancak anestezik etki kaybolduktan sonra yemek yemeleri tavsiye edilir.

Küçük çocuklann ebeveynleri, yumuşak dokularda uzun süreli uyuşukluk nedeniyle, kazara kendi kendini ısırmaya bağlı olarak yumuşak doku haşan oluşabileceği konusunda uyanlmalıdır.

FULLCAIN artikain içerdiğinden:

- Ağır kardiyak impuls oluşumunda (belirgin bradikardi gibi),

- İleti bozukluklannda (öm 2. veya 3. derece AV blok),

- Ağır hipotansiyon varlığında,

- Epilepsi hikayesi varsa dikkatli olunmalıdır.

FULLCAİN epinefrin içerdiğinden:

- Halojenli inhalasyon anestezikleriyle birlikte kullanıldığında (Bkz. Bölüm 4.5),

- Kan şekerinde değişiklik olabileceğinden, diyabetli hastalara uygulandığında dikkatli olunmalıdır.

FULLCAIN aşağıdaki durumlarda dikkatli kullanılmalıdır:

- Ciddi böbrek fonksiyon bozukluğu,

- Ciddi karaciğer harabiyeti,

- Antikoagülan kullanımı,

- Aleıjik bronşiyal astım

Doping testlerinde pozitif cevap verebilir.

Santral analeptikler kontrendikedir.

Ciddi taşikardi ya da taşiaritmi anti-aritmik ilaçlarla tedavi edilebilir, ancak kardiyoselektif olmayan beta-blokerler, örneğin propranolol ile tedavi edilmez (Bkz. Bölüm 4.2). Böyle vakalarda, oksijen verilmeli ve kardiyovasküler fonksiyon izlenmelidir.

Hipertansiyonu olan hastalarda kan basıncının yükselmesi icabında periferik damar genişleticilerle tedavi edilmelidir,

Kolinesteraz eksikliği olan hastalarda, FULLCAİN’in etkisi uzayabileceğinden ve bazen çok güçlü olabileceğinden, sadece zorunlu endikasyonlarda kullanılmalıdır.

İltihaplı alana enjeksiyon uygun değildir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Epinefrin gibi sempatomimetik tipteki vazokonstriktör maddelerin kan basıncını yükseltici etkileri, trisiklik antidepresanlar veya MAO inhibitörleri tarafından kuvvetlendirilebilir. Bu türden müşahedeler vazokonstriktör olarak uygulanan 1:25.000 norepinefrin ve 1:80.000 epinefrin için tarif edilmiştir. Epinefrin konsantrasyonu FULLCAİN’de 1:200,000 olduğu için diğerlerine göre çok daha düşüktür. Buna rağmen bir etki ihtimali hatırda tutulmalıdır.

Bu tıbbi ürün epinefrin içerdiğinden, ciddi bradikardi ve hipertansiyon krizlerini başlatma riskinden dolayı FULLCAİN kardiyoselektif olmayan beta-blokerleri öm. propranolol kullanan hastalara uygulanmamalıdır (Bkz. Bölüm 4.2),

Adrenalin pankreastan insülin salmımım inhibe edebilir ve bu yolla oral antidiyabetiklerin etkisini azaltabilir.

Antikoagülanlarla tedavi olanlarda (heparin, asetilsalisilik asit) kanama riski artacağından, uygulama dikkatli yapılmalıdır.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel:

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar /Doğum kontrolü

Gerekli olmadıkça gebelik potansiyeli olan kadınlarda kullanılmamalıdır.

Gebelik dönemi

Artikainin doğum sırasmda kullanımı dışında gebe kadınlarda kullammı ile ilgili sınırlı veri bulunmaktadır. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalarda, artikainin gebelik, embriyonal/fötal gelişim, doğum veya doğum sonrası gelişim üzerinde doğrudan veya dolaylı olumsuz bir etkisi gösterilmemiştir.

Epinefrin ve artikain plasenta bariyerinden geçer. Gebe kadımn tedavisi sırasında yanlışlıkla intravenöz olarak uygulanması halinde, epinefrin üterin perfüzyonu azaltabilir.

Gebelik sırasında FULLCAIN ancak dikkatli bir risk/yarar değerlendirmesi yapıldıktan sonra kullanılmalıdır. Gebelik sırasında kullanım endikasyonu doğarsa, FULLCAIN Fort yerine, daha düşük epinefrin içeriğine sahip olan FULLCAIN’in uygulanması tercih edilmelidir.

Laktasyon dönemi

Anne sütüne klinik öneme sahip miktarda FULLCAIN geçmediğinden, emzirmenin kesilmesine genellikle gerek yoktur.

Üreme yeteneği/Fertilite

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Müdahaleden sonra hastamn tekrar aktif şehir trafiğine çıkıp çıkamayacağına ve bazı makineleri kullanıp kullanamayacağına diş hekimi karar vermelidir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Aşağıda sıralanan istenmeyen etkilerin sıklığına ilişkin bilgiler şöyle tanımlanmıştır:

Çok yaygın (>1/10); yaygm (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1000 ila <1/100); seyrek (>1/10000 ila <1/1000); çok seyrek (<1/10000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Bilinmiyor:

Aleıj ik ya da alerj i benzeri hipersensitivite reaksiyonlan meydana gelebilir. Bu reaksiyonlar, enjeksiyon bölgesinde ödematöz şişlik ya da enflamasyonun yanı sıra, enjeksiyon bölgesinden bağımsız olarak, kızarıklık, kaşıntı, konjunktivit, rinit, üst ve/veya alt dudağın ve/veya yanakların şişmesi ile Quincke ödemi tarzında yüz şişmesi; boğazda yumru hissi (globus) ve yutma güçlüğü ile birlikte glottis ödemi; ürtiker ve solunum güçlüğünden anafilaktik şoka kadar birçok durumla kendilerini gösterirler.

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın: Adrenalin içeriğine bağlı olarak, parestezi, hipoestezi, başağnlan.

Yaygm olmayan: Başdönmesi.

Bilinmiyor:

- Doza bağlı (özellikle de çok yüksek dozlarda ve yanlışlıkla intravasküler enjeksiyon yapılması halinde) merkezi sinir sistemi bozukluklan ortaya çıkabilir: ajitasyon, sinirlilik, bazen bilinç kaybına ve komaya kadar ilerleyebilen uyuşukluk hali; bazen yaşamı tehdit edici solunum durmasına kadar ilerleyebilen solunum bozukluklan; bazen jeneralize konvülsiyonlara kadar ilerleyebilen kaslarda titreme ve seğirmeler.

- Sinir lezyonlan (öm. yüz siniri felci) ve yüz-ağız bölgesinde tat alma hassasiyetinde azalma, artikaine özgü yan etkiler değildir. Diş hekimliğinde yapılan tüm müdahalelerde, enjeksiyon bölgesinin anatomik durumuna veya yanlış enjeksiyon tekniğine bağlı olarak bu tür reaksiyonlann ortaya çıkması teorik olarak mümkündür.

Göz hastalıkları

Bilinmiyor: Genellikle geri dönüşümlü olan görme bozukluklan (bulanık görüş, körlük, çift görme, midriyazis), lokal anestetiklerin baş bölgesine uygulanması sırasmda veya kısa süre sonrasında meydana gelir.

Kardiyak hastalıklar

Yaygm olmayan: Taşikardi

Bilinmiyor: Kardiyak aritmiler, kan basıncında yükselme, kan basıncı düşüklüğü, bradikardi, kardiyak yetmezlik ve (yaşamı tehdit edebilen) şok

Epinefrinden ileri gelen diğer yan etkiler (taşikardi, ritim bozukluklan, kan basmcımn yükselmesi) 1:200.000 (0.5 mg/100 mL) ve 1:100.000 (1.0 mg/100 mL) gibi düşük konsantrasyonlarda çok nadirdir. Sağlıklı yetişkinlerin ağız mukozası içine FULLCAİN’ in 2 ampulünün zerk edilmesi sonucu sistolik ve diastolik basınçlarda herhangi bir değişiklik olmamış, nabız sayısı sabit kalmıştır.

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın: Bulantı, kusma

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Bilinmiyor: Preparatın yanlışlıkla intravasküler enjeksiyonu sonucunda enjeksiyon yerinde bazen doku nekrozuna kadar gidebilen iskemik bölgeler oluşabilir (Bkz. Bölüm 4.2).

Sodyum metabisülfıt içeriğine bağlı olarak bu ürün, özellikle bronşiyal astması olan hastalarda aşın duyarlılık reaksiyonlanna neden olabilir. Bu tür reaksiyonlar kusma, diyare, hınltılı solunum, akut astma atağı, bilinçte bozulma veya şokla kendini gösterebilir.

Bazı advers etkiler (örneğin, ciddi santral sinir sistemi reaksiyonlan, ağır dolaşım bozukluklan ve ciddi aşın duyarlık reaksiyonlan) belirli şartlar altında hayatı tehdit edici olabilirler; ani ya da şiddetli bir reaksiyon ortaya çıkarsa derhal doktorunuza ya da diş hekiminize başvurunuz.

Pediyatrik popülasyon:

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Doz aşımı semptomlan:

MSS uyanlması: Huzursuzluk, anksiyete, hiperpne, taşikardi, yüz kızarmasının eşlik ettiği kan basıncı artışı, bulantı, kusma, titreme, seğirme, tonik-klonik nöbetler.

MSS depresyonu: Sersemlik, işitme bozukluğu, konuşma yetisi yitimi, bilinç kaybı, kas atonisi, vazomotor felç (güçsüzlük, solukluk), dispne, solunum felcine bağlı ölüm.

Kardiyovasküler depresyon: Bradikardi, aritmi, ventriküler fibrilasyon, kan basıncında düşme, siyanoz, kardiyak arrest.

Tedavisi:

Enjeksiyon sırasında baş dönmesi, motor huzursuzluk veya uyuşukluk gibi entoksikasyon belirtilerinin ortaya çıkması halinde enjeksiyon derhal kesilmeli; hasta ayaklan yükseğe kaldmlarak yatay duruma getirilmelidir. Hastanın hava yolu açık tutulmalı, nabız ve kan basmcı kontrol edilmelidir. İntoksikasyon semptomlan pek ağır gözükmese bile; gerektiğinde hemen intravenöz enjeksiyon için IV kateter takılması önerilir.

Solunum bozukluklarında, bunun şiddetine bağlı olarak oksijen verilir; suni solunum desteği tavsiye edildiğinde, hatta gerektiği takdirde endotrakeal entübasyon ve kontrollü solunum uygulanır.

Merkezi etkili analeptikler kontrendikedir.

Kas seğirmeleri ya da jeneralize konvülsiyonlar kısa ya da çok kısa etki süreli barbitüratlann intravenöz yoldan enjeksiyonu ile giderilebilir. Barbitüratlann oksijenle birlikte ve dolaşım kontrolü altmda yavaş yavaş ve etkisini gözleyerek (dolaşım, solunum depresyonu) enjekte edilmesi ve uygulanan kamile bir infüzyon çözeltisi takılması önerilir.

Kan basıncı düşüşü ya da bradikardi çok defa hastanın yalnızca yatar duruma getirilmesi ve ayaklarının yukarı kaldırılması ile kompanse edilebilir.

Ağır dolaşım bozukluklarında ve şokta -hangi nedene bağlı olursa olsun- enjeksiyon kesilmeli ve hasta yatay duruma getirilmeli ve ayaklar yükseltilmelidir. Hava yolu açık tutulmalı (oksijen verilmesi), intravenöz infüzyon (tam elektrolit solüsyonu) takılmak, intravenöz yoldan glukokortikoidler (ör. 250-1000 mg metilprednizolon) uygulanmalı, volüm substitüsyonu yapılmalıdır (gerekirse aynca plazma genişleticiler ve insan albümini uygulanır).

Dolaşım yetmezliği ihtimali varsa ve bradikardi kötüleşirse, derhal IV.adrenalin verilmelidir. Piyasadaki 1:1000 lik adrenalin çözeltisinin 1 ml’si 10 ml’ye seyreltilir ve bunun önce 0.25 ml ila 1 ml’si (=0.025 mg - 0.1 mg adrenalin) yavaş olarak enjekte edilir. IV adrenalin enjeksiyonu yavaş ve en azından nabız kontrolü ile (kalp ritim bozukluklan) hatta daha iyisi nabız frekansı ve kan basmcı kontrolü altmda yapılmalıdır. Tek bir intravenöz doz olarak 1 ml (0.1 mg adrenalin) aşılmamalıdır; daha yüksek dozda uygulama gerekiyorsa, adrenalin infüzyon çözeltisi ile verilmelidir (damla hızı nabız frekansına ve kan basıncına göre ayarlanır).

Ciddi taşikardi ya da taşiaritmi anti-aritmik ilaçlarla tedavi edilebilir, ancak kardiyoselektif olmayan beta-blokerler, örneğin propranolol ile tedavi edilmez (Bkz. Bölüm 4.2). Böyle vakalarda, oksijen verilmeli ve kardiyovasküler fonksiyon izlenmelidir.

Hipertansiyonu olan hastalarda kan basıncının yükselmesi icabında periferik damar genişleticilerle tedavi edilmelidir.

 

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Amid tipi lokal anestezikler ATC kodu: N01BB58

Etki mekanizması:

Artikain infiltrasyon ve bölgesel anestezi ve diş hekimliğinde kullanılan bir lokal anesteziktir. Artikainin amid yapısı diğer lokal anesteziklere benzemekle birlikte uygulandıktan sonra vücuttaki esterazlar tarafından hızla hidrolize edilebilen ayn bir ester grubu içermektedir.

Lokal anestezikler, enjeksiyon bölgesinin civanndaki duyusal sinir impulslanmn iletimini önleyerek veya azaltarak geri dönüşümlü duyu kaybını sağlarlar. Lokal anesteziklerin, sinir hücre membranlanna sodyum iyonlarının geçişini azaltarak, membran stabilizasyonu etkisine sahip olduğu göz önünde tutulmalıdır.

Artikain, hızlı bir şekilde inaktif metaboliti olan artikainik asite dönüşür. Dolayısıyla çok düşük sistemik töksisitesi vardır. Bu durum tekrarlayan enjeksiyon uygulanmasını olanak sağlar. Vakaların yaklaşık %90’ında, 1:200.000 epinefrin ile birlikte 60-80 mg artikain %4 uygulanması ile tam anestezi gözlenmiştir

Artikain, terminal anestezi ile iletim anestezisi uygulanabilmesi için geliştirilmiştir. Artikain’in çabuk (1-3 dakikalık latent devre) kendisini gösteren anestezik etkisi güvenlidir; artikainin dokuya penetrasyonu iyi olup kuvvetli bir analjezik etkisi vardır. Müdahaleye uygun anestezi süresi artikain için en az 45 dakikadır. Dokuların bu ilaca iyi tahammülü ve vazokonstriks iyonun da hafif olması dolayısıyla yaralar komplikasyonsuz iyileşir.

Pediyatrik popülasyon:

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Artikainin maksimum konsantrasyona (tmaks) ulaşma zamanı, 80 mg %4’lük artikainin submukozal enjeksiyonu sonrasında (epinefrin içeriğinden bağımsız olarak) yaklaşık 10-15 dakikadır. 1:200.000 epinefrin ile birlikte artikain uygulanması sonrasında artikainin ortalama Cmaks değeri yaklaşık 400 mikrogram/l’dir. Artikainik asitin maksimum konsantrasyona ulaşma zamanı, (epinefrin içeriğinden bağımsız olarak) enjeksiyonu takiben yaklaşık 45 dakikadır. 1:200.000 epinefrin ile birlikte artikain uygulaması sonrasında artikainik asidin Cmaks değeri yaklaşık 2.000 mikrogram/l’dir. Çocuklarda da benzer sonuçlar elde edilmiştir. Artikain ve artikainik asidin serum konsantrasyonları arasındaki fark, artikainin doku ve kandaki hızlı hidrolizine bağlıdır; bu hızlı hidroliz nedeniyle, uygulanan artikainin büyük bir kısmı sistemik dolaşıma inaktif metabolit olarak ulaşır.

Dağılım:

Epinefrin (1:100.000) ile birlikte 2 mL artikain %4’ün maksillada terminal analjezi amacıyla submukozal uygulanması sonrasında, diş yuvasındaki (alveol) artikain kan konsantrasyonları 7,8-430 (ortalama 117) mg/1 arasında değişir; bu konsantrasyonlar, sistemik dolaşımdaki konsantrasyonların yaklaşık yüz katı kadardır. Diş yuvasındaki artikain kan konsantrasyonlan ve enjeksiyon sonrası süre arasında anlamlı bir ters lineer korelasyon bulunmaktadır. Artikain serumda plazma proteinlerine yaklaşık %95 oranında bağlanır. Lipid çözünürlüğü %17’dir.

Biyotransformasyon:

Amid tipi bütün lokal anestezikler karaciğer mikrozomlarında metabolize olurlar. Artikain aynca doku ve kandaki spesifik olmayan plazma esterazlan tarafmdan karboksil grubunun hidrolizi ile inaktive olur. Bu hidroliz çok hızlı olduğundan ve enjeksiyonun hemen ardından başladığından artikainin yaklaşık olarak %90’ı bu yolla inaktive olur.

Ortaya çıkan ana metabolit olan artikainik asit, lokal anestezik olarak inaktiftir ve sistemik töksisitesi gözlenmemiştir.

Eliminasvon:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Akut toksisite

Vazokonstriktörlerle beraber veya tek başma yapılan akut toksisite çalışmalan, mg/kg bazında yüksek bir güvenlilik aralığı olduğunu ortaya koymuştur.

Subkronik toksisite

İki türde yapılan maksimum 5 hafta süreli subkronik toksisite çalışmalan, kan biyokimyası ve idrar analizinde alakalı değişikliklere neden olmamıştır. Otopsi veya histopatolojide anlamlı değişiklik saptanmamıştır.

Mutajenik etki

İki adet mutajenite testi negatif sonuçlanmıştır.

Teratojenik etki Üreme toksikolojisi

Epinefrin 0,1-5 mg/kg arasındaki dozlarda (FULLCAIN uygulamasında epinefrinin maksiumum dozunun birkaç katı dozlarda) hayvanlarda konjenital malformasyonlar ve uteroplasental perfüzyonda bozulma ile üreme töksisitesi göstermiştir. Artikain %4 ve 1:100.000 epinefrin ile yapılan embroyofetotoksisite çalışmalarında, 80 mg/kg’a (sıçanlarda) ve 40 mg/kg’a (tavşanlarda) ulaşan dozlarda, malformasyonlarda artış gözlenmemiştir. Sıçanlarda gerçekleştirilen bir üreme ve erken embriyonik gelişim çalışmasında, parental toksisiteye neden olan dozlarda, erkek veya dişi sıçanlann üreme yeteneği üzerinde advers etki saptanmamıştır.

Lokal tahammül

Geniş kapsamlı lokal tahammül çalışmaları yapılmıştır. Özel çalışmalar epidural ve subdural enjeksiyon sonrası artikainin iyi tolere edildiğini göstermiştir.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Sodyum metabisülfit Sodyum klorür Enjeksiyonluk su

6.2. Geçimsizlikler

Geçerli değildir.

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.4 Saklamaya yönelik Özel tedbirler

25°C’nin altındaki oda sıcaklığında ve ambalajında saklayınız. Işıktan koruyunuz.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

FULLCAİN; 2 ml’Iik 20 ampul içeren ambalajlarda kullanıma sunulmuştur.

6.6 Beşeri Tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer Özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller ’Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği’ ve ’Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri’ne uygun olarak imha edilmelidir.