1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

FOLCA 15 mg Tablet

2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Yardımcı maddeler

Laktoz Monohidrat..........59,14 mg

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

3.   FARMASÖTİK FORMU

Tablet

Sarımsı beyaz renkte yuvarlak tablet

Lütfen PDF Dosyasına bakınız.

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapotik grup: Diğer tüm terapötik ürünler / Antineoplastik tedavi için detoksifıye

edici ajanlar

ATC kodu: V03AF03

Folinat, purin ve pirimidin nükleik asitlerinin biyosentezindeki 1-karbon transfer reaksiyonlarında bir kofaktör olan folik asidin indirgenmiş formu olan tetrahidrofolik asidin bir türevidir.

Folik asit eksikliği olan hastalarda megaloblast ve megaloblastik/makrositik anemi oluşumuna yol açan defektif DNA sentezinden timidilat sentezi bozulmasının sorumlu olduğu düşünülmektedir. Tetrahidrofolik asidin diğer türevlerine dönüşüme hazır olması nedeniyle folinat folik asit antagonistlerinin (örn. Metotreksat, Pirimetamin, Trimetoprim) hematopoetik ve retikuloendotelial toksik etkilerinin güçlü bir antidotudur. Bazı kanserlerde folinatın, membran transport mekanizmaları farklılığı nedeniyle, tümör hücreleri yerine normal hücrelere girerek hücreleri folik asit antagonistlerinin toksik etkilerinden “kurtardığı” düşünülmektedir; yüksek doz metotreksat tedavisi ve folinat kurtarma tedavisi temelinde bu ilke yatmaktadır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

 Genel özellikler

Emilim ve dağılım:

İn vivo, kalsiyum folinat hızla ve yaygın biçimde vücutta folatın majör transport ve depolanma biçim olan 5-metil tetrahidrofolat dahil olmak üzere diğer tetrahidrofolik asit türevlerine dönüşür.

Normal toplam serum folat konsantrasyonları 0.005-0.015 pg/mL aralığında bildirilmiştir. Folat aktif olarak BOS’ta bulunur ve BOS konsantrasyonlarının 0.016-0.021 pg/mL aralığında olduğu bildirilmiştir. Normal eritrosit folat konsantrasyonları 0.175-0.316 pg/mL aralığındadır.

Genel olarak serum folat konsantrasyonlarının 0.005 pg/mL altında olması folat eksikliğini gösterirken 0.002 pg/mL düzeyinin altında megaloblastik anemi gelişir. Sağlıklı erkeklerde FM. 15mg (7.5mg/m²) doz folat uygulamasında yaklaşık 40 dakikada ortalama serum folat konsantrasyonları 0.241 pg/mL bulunmuştur. Sağlıklı erkeklerde oral 15mg (7.5mg/m²) doz folat uygulamasında yaklaşık 1.72 saatte ortalama serum folat konsantrasyonları 0.268 pg/mL bulunmuştur. Serum folat konsantrasyonu zaman eğrisi altında kalan alanın (EAA) gluteal bölgeye uygulanan IM enjeksiyonda deltoid bölgeye uygulanan IM enjeksiyona göre %8 daha düşük olduğu; gluteal bölgeye uygulanan IM enjeksiyonda IV ya da oral uygulamaya göre %12 daha düşük olduğu saptanmıştır.

Tetrahidrofolik asit ve türevleri tüm vücut dokularına dağılır; karaciğer toplam folat deposunun yaklaşık yarısını içerir. Az sayıda hastada oral 2 mg folinat uygulaması ardından biliyer folat konsantrasyonunun plazma folat konsantrasyonuna göre 4.5 kat daha fazla olduğu gösterilmiştir; bu durum uygulanan dozun atılımından çok karaciğer folat havuzunu göstermektedir.

Eliminasyon:

Folinat esas olarak 10 formil tetrahidrofolat ve 5, 10-metenil tetrahidrofolat halinde idrar ile atılır. 5-metil tetrahidrofolatın böbreklerde tercihen 5-formil tetrahidrofolata (folinat) çevrildiğine ilişkin bazı kanıtlar mevcuttur. Folatın idrardan atılımı lmg üzerindeki folinat uygulamalarında logaritmiktir.

Doğrusallık / Doğrusal olmayan durum:

Veri yoktur.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

KÜB’ün diğer bölümlerinde yer alan bilgilere ek olarak doktor için önemli olabilecek klinik öncesi veri bulunmamaktadır.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Mikrokristalin Selüloz

Laktoz Monohidrat

Magnezyum Stearat

Saf Su (üretim esnasında buharlaşır)

6.2. Geçimsizlikler

Geçerli değildir.

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C’nin altında ambalajında saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

100 tabletlik HDPE şişelerde.

6.6    - Beşeri Tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliklerine” uygun olarak imha edilmelidir.