1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

FEXOFEN PEDİATRİK 30 mg/5 ml şurup

2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

5 ml şurupta:

Etkin madde:

Feksofenadin HC1 30 mg

Gliserin 1950 mg

Sorbitol çözeltisi (% 70) 750 mg

Sodyum sakarin 9.5 mg

Sodyum siklamat 8.5 mg

Sodyum sitrat 15 mg

Sodyum benzoat 10 mg

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

 

3.   FARMASÖTİK FORMU

Şurup

Kırmızı renkli, çilek kokulu ve özel tatlı şurup

 

4.1. Terapötik endikasyonlar

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/Uygulama sıklığı ve süresi:

Doktor tarafından başka şekilde önerilmediği takdirde;

2-11 yaş çocuklardaki mevsimsel allerjik rinit tedavisinde önerilen doz:

Günde 2 defa 30 mg (5 ml)’dır.

6 ay - 11 yaş arası çocuklardaki kronik idiopatik ürtiker tedavisinde önerilen doz:

2-11 yaş hastalarda günde 2 defa 30 mg (5 ml) ve 6 ay - 2 yaşından küçük hastalarda ise günde 2 defa 15 mg (2.5 ml)’dır.

(1 ölçek = 5 ml)

Uygulama şekli:

FEXOFEN Pediyatrik şurup oral olarak uygulanır.

FEXOFEN’den 15 dakika önce aluminyum ve magnezyum hidroksit jel içeren bir antiasidin uygulanması, büyük olasılıkla gastrointestinal sistemde bağlanmaya bağlı olarak, biyoyararlammda bir azalmaya neden olmuştur. Bu nedenle, FEXOFEN uygulanması ile aluminyum ve magnezyum hidroksit içeren antasitlerin uygulanması arasında 2 saatlik süre bırakılması önerilmektedir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

2-11 yaş çocuklardaki mevsimsel alleıjik rinit tedavisinde önerilen doz:

Azalmış böbrek fonksiyonlu pediyatrik hastalarda, başlangıç dozu olarak günde 1 defa 30 mg (5 ml)’lık doz tavsiye edilir.

6 ay - 11 yaş arası çocuklardaki kronik idiopatik ürtiker tedavisinde önerilen doz:

Azalmış böbrek fonksiyonlu pediyatrik hastalarda, önerilen başlangıç dozları 2-11 yaş hastalarda günde 1 defa 30 mg (5 ml) ve 6 ay - 2 yaşından küçük hastalarda ise günde 1 defa 15 mg (2.5 ml)’dır.

Pediyatrik popülasyon:

2-11 yaş çocuklardaki mevsimsel alleıjik rinit tedavisinde önerilen doz:

Günde 2 defa 30 mg (5 ml)’dır.

6 ay - 11 yaş arası çocuklardaki kronik idiopatik ürtiker tedavisinde önerilen doz:

2-11 yaş hastalarda günde 2 defa 30 mg (5 ml) ve 6 ay - 2 yaşından küçük hastalarda ise günde 2 defa 15 mg (2.5 ml)’dır.

Geriyatrik popülasyon:

Özel risk gruplarını (yaşlılar, böbrek veya karaciğer bozukluğu olan hastalar) kapsayan çalışmalar bu hastalarda feksofenadin hidroklorür dozunun ayarlanmasının gerekli olmadığını göstermektedir.

4.3.   Kontrendikasyoniar

FEXOFEN bileşenlerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.

4.4.   Özel kullanım uyarılan ve önlemleri

Pek çok yeni ilaçta olduğu gibi böbrek veya karaciğer yetmezliği olan yetişkinlerle ilgili olarak sınırlı veri bulunmaktadır. Feksofenadin hidroklorür bu özel yetişkin gruba dikkatle verilmelidir. Feksofenadin’in böbrek veya karaciğer yetmezliği olan çocuklarda güvenliliği ve etkililiği kanıtlanmamıştır.

6 aylıktan küçük pediyatrik hastalarda feksofenadinin etkinliği ve güvenilirliği henüz kanıtlanmamıştır.

Yaşlı hastalarda herhangi bir özel önleme ihtiyaç yoktur.

İçeriğinde bulunan sorbitol nedeniyle, nadir kalıtımsal fruktoz intolerans problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

FEXOFEN pediyatrik şurup, 5 ml’lik dozunda 10 g’dan daha az gliserin içerir. Gliserine karşı herhangi bir etki beklenmez.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Feksofenadin hepatik biyotransformasyondan geçmez ve bu nedenle hepatik mekanizmaları yoluyla diğer ilaçlarla etkileşmez. Feksofenadin hidroklorürün eritromisin ya da ketokonazol ile birlikte uygulanmasının feksofenadinin plazma düzeyinde 2-3 kat artışa yol açtığı saptanmıştır. Bu değişikliklere QT aralığı üzerinde herhangi bir etki eşlik etmemiştir ve tek başına verilen ilaçlara kıyasla istenmeyen olaylarda herhangi bir artışla ilişkili bulunmamıştır.

Hayvan çalışmaları, eritromisin ya da ketokonazol ile birlikte uygulama sonrasında feksofenadinin plazma düzeylerinde görülen artışın gastrointestinal emilimde meydana gelen bir artışa ve safra yoluyla atılımda ya da gastrointestinal sekresyonda meydana gelen bir azalmaya bağlı olabileceğini göstermiştir.

Feksofenadin ile omeprazol arasında herhangi bir etkileşim gözlenmemiştir. Bununla birlikte, feksofenadin hidroklorürden 15 dakika önce alüminyum ve magnezyum hidroksit jel içeren bir antasidin uygulanması, büyük olasılıkla gastrointestinal sistemde bağlanmaya bağlı olarak, biyoyararlanımda bir azalmaya neden olmuştur. Bu nedenle, feksofenadin hidroklorür uygulanması ile alüminyum ve magnezyum hidroksit içeren antasitlerin uygulanması arasında

2 saatlik süre bırakılması Önerilmektedir.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Feksofenadin hidroklorürün gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.

Gebelik dönemi

Gebe kadınlarda feksofenadin hidroklorür ile herhangi bir deneyim yoktur. Diğer ilaçlarda olduğu gibi, hasta için beklenen yararlar fetüs için olası riske daha ağır basmadıkça feksofenadin hidroklorür gebelik süresince kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

Feksofenadin hidroklorürün anne sütüne geçip geçmediğine dair herhangi bir veri yoktur. Bununla birlikte, emziren annelere terfenadin uygulandığında, feksofenadinin insan sütüne geçtiği saptanmıştır. Bu nedenle, feksofenadin hidroklorür emziren anneler için önerilmemektedir.

Üreme yeteneği /Fertilite

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

4.8. İstenmeyen etkiler

Plasebo kontrollü klinik çalışmalarda, plasebo ile tedavi edilen hastalarla feksofenadin ile tedavi edilen hastalardaki advers etkiler karşılaştırılmıştır.

Advers ilaç reaksiyonları aşağıdaki sıklık derecesine göre belirtilmiştir:

Çok yaygın(> 1/10); yaygm (> 1/100 ila < 1/10); yaygm olmayan (> 1/1000 ila < 1/100); seyrek (> 1/10000 ila < 1/1000); çok seyrek (< 1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Mevsimsel allerjik rinit:

Yetişkinler: Feksofenadin I ICFİn tavsiye edilen günlük dozunu (günde iki defa 60 mg) alan hastaların % Tinden fazlasında bildirilen ve plasebodan daha sık görülen advers etkiler:

Üreme sistemi bozuklukları

Yaygın: Dismenore

Çocuklar: Mevsimsel allerjik rinitli hastalar üzerinde yapılan plasebo kontrollü çalışmalarda, günde iki defa 30 mg’lık dozda feksofenadin HC1 ile tedavi edilen 6 -11 yaş hastaların % 2’sinden fazlasında bildirilen ve plasebodan daha sık görülen advers etkiler:

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal bozukluklar

Yaygın: Öksürük, üst solunum yolu enfeksiyonu, ateş, otitis media, somnolans/yorgunluk, rinore.

Gastrointestinal bozuklar

Yaygın: Kusma, diyare

Kronik idiopatik ürtiker:

Kontrollü klinik çalışmalarda, günde iki defa 60 mg feksofenadin HC1 ile tedavi edilen 12 yaşından büyük hastaların % 2’sinden fazlasında bildirilen ve plasebodan daha sık görülen advers etkiler:

Sinir Sistemi Bozuklukları

Yaygın: Baş dönmesi

Kas-iskelet sistemi bozuklukları, bağ doku ve kemik bozukları

Yaygın: Sırt ağnsı, eklemlerde ağrı

Gastrointestinal bozuklar

Yaygın: Midede rahatsızlık

Pazarlama sonrası deneyim:

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Feksofenadin hidroklorür doz aşımı raporlarının çoğu sınırlı veriye sahiptir. Bununla birlikte yorgunluk, baş dönmesi ve ağız kuruluğu rapor edilmiştir. Sağlıklı gönüllülerde bir ay boyunca 800 mg’a kadar olan günde bir kere ve günde iki kere 690 mg’a kadar olan dozlarda veya 1 yıl boyunca her gün 240 mg ile yapılan çalışmalarda, plaseboya kıyasla herhangi klinik olarak belirli bir advers etki görülmemiştir. Feksofenadin hidroklorürün maksimum tolere edilen dozu saptanmamıştır. Herhangi bir emilmemiş ilacı uzaklaştırmak için uygulanacak standart önlemler düşünülmelidir. Semptomatik ve destekleyici tedavi tavsiye edilir.

Hemodiyaliz feksofenadin hidroklorürü kandan etkili biçimde uzaklaştırmamaktadır.

 

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Sistemik kullanılan diğer antihistaminikler ATC kodu: R06AX26

Feksofenadin, selektif periferal H1-reseptör antagonist aktivitesi olan bir antihistaminiktir. Feksofenadin, antijen indükleyici kobaylarda duyarlı bronkospazmı ve ratlardaki peritoneal mast hücrelerinden histamin salınımını inhibe etmiştir. Laboratuar hayvanlarında, hiçbir antikolineıjik veya alfa-adreneıjik-reseptör bloke edici etki meydana gelmemiştir. Aynca hiçbir sedatif veya diğer merkezi sinir sistem etkisi gözlenmemiştir. Farelerde yapılan radyo işaretli dokuda dağılım çalışmalan feksofenadinin kan-beyin bariyerini geçmediğini gösterir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim
: Oral yolla almımım takiben feksofenadin hidroklorür vücut tarafından hemen emilerek, dozu takip eden 1-3. saatlerde Tmax değerine ulaşır. Tek doz 60 mg uygulamasının ardından ortalama Cmax yaklaşık 142 ng/ml, tek doz 120 mg uygulamasının ardından yaklaşık 289 ng/ml ve tek doz 180 mg uygulamasının ardından yaklaşık 494 ng/ml’dir.

Dağılım
: Feksofenadin, plazma proteinlerine %60-70 oranında bağlanır.

Biyotransformasvon
: Feksofenadin İhmal edilebilir düzeyde değişime uğrar.

Eliminasyon
: Tek doz 60 mg oral feksofenadin kullanımından sonra, toplam feksofenadinin %80’i feçes yolu ile ve %11’i İdrar ile atılır. Feksofenadinin terminal eliminasyon yanlanma ömrü, çoklu dozu takiben 11-16 saattir. Alınan dozun %10’u hiç değişmeden idrar ile atılırken, eliminasyonun esas olarak biliyer yolla olduğu düşünülmektedir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Köpekler 6 ay süreyle günde iki kez uygulanan 450 mg/kg dozu tolere etmiş ve nadir görülen kusma dışında toksisite göstermemiştir. Aynca, tek dozluk köpek ve kemirgen çalışmalannda, nekropside dozla ilişkili gözle görülür herhangi bir bulguya rastlanmamıştır.

Sıçanlarda doku dağılım çalışmalarında radyoişaretli feksofenadin hidroklorür feksofenadinin kan beyin bariyerini geçmediğini göstermiştir.

Feksofenadin hidroklorürün çeşitli in vitro
ve in vivo
mutajeniklik çalışmalannda mutajenik olmadığı saptanmıştır.

Feksofenadin hidroklorürün karsinojenik potansiyeli feksofenadin hidroklorür maruz kalmasını gösteren (plazma AUC değerleri yoluyla) destekleyici farmakokinetik çalışmalarla birlikte terfenadin çalışmalan kullanılarak değerlendirilmiştir. Terfenadin verilen (150 mg/kg/gün’e kadar) sıçan ve farelerde hiçbir karsinojeniklik bulgusu gözlenmemiştir.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Gliserin Propilen glikol Sorbitol çözeltisi (% 70)

Tween 80 Sodyum sakarin Sodyum siklamat Sitrik asit Sodyum sitrat Sodyum benzoat Ponceau 4 R Çilek aroması Alkol

6.2. Geçimsizlikler

Geçerli değildir.

6.3. Raf ömr
ü

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelik”lerine uygun olarak imha edilmelidir.