1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

FEXADYNE® 120 mg film tablet

2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

F eksofenadin hidroklorür 12 0 mg

Kroskarmelloz sodyum..............25.00 mg

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

 

3.   FARMASÖTİK FORMU

Film kaplı tablet.

Eflatun renkli, bir yüzü 120 baskılı, oblong film kaplı tabletler.

 

4.1. Terapötik endikasyonlar

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Erişkinler ile 12 yaş ve üzerindeki çocuklar için önerilen feksofenadin hidroklorür dozu günde tek doz 120 mg’dir.

Uygulama şekli:

FEXADYNElR oral uygulanır.

Feksofenadin hidroklorürden 15 dakika önce alüminyum ve magnezyum hidroksit jel içeren bir antiasidin uygulanması, büyük olasılıkla gastrointestinal sistemde bağlanmaya bağlı olarak, biyoyararlanımda bir azalmaya neden olmuştur. Bu nedenle, FEXADYNE® uygulanması ile alüminyum ve magnezyum hidroksit içeren antasitlerin uygulanması arasında

2 saatlik süre bırakılması Önerilmektedir.

özel popfilasyonlara ilişkin ek bilgiler:

BÖbrek/Karaciğer yetmezliği:

Özel risk gruplarını (yaşlılar, böbrek veya karaciğer bozukluğu olan hastalar) kapsayan çalışmalar bu hastalarda feksofenadin hidroklorür dozunun ayarlanmasının gerekli olmadığını göstermektedir.

Pediyatrik popülasyon:

Feksofenadin hidroklorürün etkinlik vc güvenilirliği 12 yaşın altındaki çocuklarda araştırıl mam ıştır.

Geriyatrik popttlasyon:

4.3. Kontrendikasyonlar

FEXADYN£® bileşenlerinden herhangi birine karşı aşın duyarlı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.

4.4.   özel kullanım uyanları ve önlemleri

Yaşlı, böbrek veya karaciğer bozukluğu olan hastalarda herhangi bir özel önleme ihtiyaç yoktur.

Öyküsü olan veya devam eden kardiyovasküler rahatsızlığı olan hastalar, bir ilaç sınıfı olarak antihistaminikler konusunda, taşikardi vc çarpıntı ile ilgili yan etkilere karşı uyarılmalıdır.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Feksofenadin hepatik biyo trans formasyondan geçmez vc bu nedenle hepatik mekanizmalan yoluyla diğer ilaçlarla etkileşmez. Feksofenadin hidroklorürün eritromisin ya da ketokonazol ile birlikte uygulanmasının feksofenadinin plazma düzeyinde 2-3 kat artışa yol açtığı saptanmıştır. Bu değişikliklere QT aralığı üzerinde herhangi bir etki eşlik etmemiştir ve tek başına verilen ilaçlara kıyasla istenmeyen olaylarda herhangi bir artışla ilişkili bulunmamıştır.

Hayvan çalışmalan, eritromisin ya da ketokonazol İle birlikte uygulama sonrasında feksofenadinin plazma düzeylerinde görülen artışın gastrointestinal emilimde meydana gelen bir artışa ve safra yoluyla atılımda ya da gastrointestinal sekresyonda meydana gelen bir azalmaya bağlı olabileceğini göstermiştir.

Feksofenadin ile omeprazol arasmda herhangi bir etkileşim gözlenmemiştir. Bununla birlikte, feksofenadin hidroklorürden 15 dakika öncc alüminyum ve magnezyum hidroksit jel içeren bir antasid in uygulanması, büyük olasılıkla gastrointestinal sistemde bağlanmaya bağlı olarak, biyoyararlanımda bir azalmaya neden olmuştur. Bu nedenle, feksofenadin hidroklorür uygulanması ile alüminyum ve magnezyum hidroksit içeren antasitlerin uygulanması arasmda

2 saatlik süre bırakılması Önerilmektedir.

4.6.   Gebelik vc laktasyon Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Feksofenadin hidroklorürün gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.

Gebelik dönemi

Gebe kadınlarda feksofenadin hidroklorür ile herhangi bir deneyim yoktur. Diğer ilaçlarda olduğu gibi, hasta için beklenen yararlar fetüs için olast riske daha ağır basmadıkça feksofenadin hidroklorür gebelik süresince kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

Feksofenadin hidroklorürün aıınc sütüne geçip geçmediğine dair herhangi bir veri yoktur. Bununla birlikte, emziren annelere terfenadin uygulandığında, feksofenadinin insan sütüne geçtiği saptanmıştır. Bu nedenle, feksofenadin hidroklorür emziren anneler için önerilmemektedir.

Üreme yeteneği/ Fertilite

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Farmakodinamik profil vc bildirilmiş olan istenmeyen olaylara dayanarak, feksofenadin hidroklorür tabletlerinin araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde bir etki yaratması olası görünmemektedir. Objektif testlerde, feksofenadin hidroklorürün merkezi sinir sistemi fonksiyonu üzerinde anlamlı herhangi bir etkisinin olmadığı gösterilmiştir. Bu, hastalann araç kullanabilecekleri veya konsantrasyon gerektiren işler yapabilecekleri anlamına gelmektedir. Ancak, ilaçlara aşın duyarlılığı olan kişileri tespit etmek için araç kullanmadan veya kanşık görevleri yapmadan Öncc hastanın ilaca tepkisinin kontrol edilmesi önerilir.

4.8.   İslenmeyen etkiler

Plasebo kontrollü klinik çalışmalarda, plasebo ile tedavi edilen hastalarla feksofenadin ile tedavi edilen hastalardaki advers etkiler karşılaştınlmıştır.

Advers ilaç reaksiyonlan aşağıdaki sıklık derecesine göre belirtilmiştir:

Çok yaygın(> 1/10); yaygın (> 1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (> 1/1000 ila < 1/100); seyrek (> 1/10000 ila < 1/1000); çok seyrek (< 1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden harekelle tahmin edilemiyor).

Bağışıklık sistemi bozuklukları;

Seyrek: Kızarıklık, ürtiker, kaşıntı ve anjiyoödem, göğüste sıkışma, dispne, yanma hissi ve sistemik anafılaksi gibi belirtileri olan hipersensitivite reaksiyonlan.

Sinir sistemi bozuklukları:

Çok yaygın: Baş ağrısı (%3), uyuşukluk (%l-3). baş dönmesi (%l-3)

Yaygın: Uykusuzluk, sinirlilik, uyku bozukluklan veya paroniri

Kardiyak bozukluklar;

Seyrek; Taşikardi, çarpıntı

Gastrointestinal bozukluklar:

Çok yaygın: Bulantı (%l-3)

Seyrek: jshal

4.9.   Doz aşımj ve tedavisi

Feksofenadin hidroklorür doz aşunı raporlarının çoğu sınırlı veriye sahiptir. Bununla birlikte yorgunluk, baş dönmesi ve ağız kuruluğu rapor edilmiştir. Sağlıklı gönüllülerde bir ay boyunca 800 mg’a kadar olan günde bir kere vc günde iki kere 690 mg’a kadar olan dozlarda veya 1 yıl boyunca her gün 240 mg ile yapılan çalışmalarda, plaseboya kıyasla herhangi klinik olarak belirli bir advers etki görülmemiştir. Feksokenadin hidroklorürün maksimum tolere edilen dozu saptanmamıştır. Herhangi bir emilmemiş ilacı uzaklaştırmak için uygulanacak standart önlemler düşünülmelidir. Semptomatik ve destekleyici tedavi tavsiye edilir. Hemodiyaliz feksofenadin hidroklorürü kandan etkili biçimde uzaklaştırmamaktadır.

 

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Sistemik kullanılan diğer antihistaminikler ATC kodu: R06AX26

Feksofenadin, selektif periferal Hl-reseptör antagonist aktivitesi olan bir antihistaminiktir. Feksofenadin, antijen indükleyici kobaylarda duyarlı bronkospazmı ve radardaki peritoneal mast hücrelerinden histamin salınınıını inhibe etmiştir. Laboratuar hayvanlarında, hiçbir antikolinerjik veya a I fa - adrene rj i k-re s eptör bloke edici etki meydana gelmemiştir. Aynca hiçbir sedatif veya diğer merkezi sinir sistem etkisi gözlenmemiştir. Farelerde yapılan radyo işaretli dokuda dağılım çalışmalan feksofenadinin kan-beyin bariyerini geçmediğini gösterir.

Feksofenadin hidroklorür histamin enjeksiyonunun yol açtığı deri kabarcıldan ve kızanklık yanıtını inlıibc eder. Tek doz ve günde iki kez alınan oral doz uygulamasının ardından bir saat içinde antüıistiiminik etki oluşur, 2-3 saat içinde maksimum etki elde edilir ve minimum 12 saatte sona erer. Derideki kabarcıklı ve kızarmış bölgenin maksimum inhibisyonu %80’den fazladır. Bu etkilere 28 günlük kullanımında tolerans gelişmemiştir. Primer bitiş noktası olarak yansıtıcı toplam semptom skoru kullanılan mevsimler aleıjik rinitin klinik çalışmalan 120 mg/gün dozun etki için yeterli olduğu göstermiştir.

5.2.   Farmukokİnelik özellikler

Emilim:
Oral yolla al mimim takiben feksofenadin hidroklorür vücut tarafindan hemen emilerek, do^t mkip eden 1 -3. saatlerde Tmsx. değerine ulaşır. Tek doz 60 mg uygulamasının ardından ortalama C1IWX. yaklaşık 142 ng/ml, tek doz 120 mg uygulamasının ardından yaklaşık 289 ng/ml vc tek doz 180 mg uygulamasının ardından yaklaşık 494 ng/ml’dir.

Dağılı
m: Feksofenadin, plazma proteinlerine 0/o60-7û oranında bağlamr.

Bivotransfomrıas von
: Feksofenadin ihmal edilebilir düzeyde değişime uğrar.

Eliminasyon:
Tek doz 60 mg oral feksofenadin kullanımından sonra, toplam feksofenadinin %80’i feçes yolu ile ve %1 l’i idrar ile atılır. Feksofenadinin terminal eliminasyon yanlanma ömrü, çoklu dozu takiben 11-16 saattir. Alman dozun %10’u hiç değişmeden idrar ile atılırken, eliminasyonun esas olarak biliyer yolla olduğu düşünülmektedir.

Do&rusal 1 ık/doftrusal olmayan durum:
Feksofenadin hidroklorür tek ve çoklu dozunun farmakokinetiği 20 mg’dan 120 mg’a kadar doğrusaldır. Günde iki kez 240 mg’ın alımından sonra eğri altında kalan alanda orantılı olarak artış (%8.8) olmuştur.

5.3.   Klinik (incesi güvenlilik verileri

Köpekler 6 ay süreyle günde iki kez uygulanan 450 mg/kg dozu tolere etmiş ve nadir görülen kusma dışında toksisite göstermemiştir. Aynca, tek dozluk köpek ve kemirgen çalışmalannda, nekropside dozla ilişkili gözle görülür herhangi bir bulguya rastlanmamıştır.

Sıçanlarda doku dağılım çalışmalannda radyoişaretli feksofenadin hidroklorür feksofenadinin kan beyin bariyerini geçmediğini göstermiştir.

Feksofenadin hidroklorürün çeşitli in vitro
ve in vivo
mutajeniklik çalışmalannda mutajenik olmadığı saptanmıştır.

Feksofenadin hidroklorürün karsinojenik potansiyeli feksofenadin hidroklorür maruz kalmasını gösteren (plaana AUC değerleri yoluyla) destekleyici farmakokinetik çalışmalarla birlikte terfenadin çalışmalan kullanılarak değerlendirilmiştir. Terfenadin verilen (150mg/kg/gün’e kadar) sıçan ve farelerde hiçbir karsinojeniklik bulgusu gözlenmemiştir.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Mikrokristalin selüloz pH 101,

Mikrokristalin selüloz pH 102,

Prejelatinize mısır nisastası,

Kroskarmeloz sodyum,

Magnezyum stearat,

Hipromelloz,

Titanyum dioksit (El 71),

Etil selüloz,

Dietil fit al at,

Ponceau 4R lake (açık kırmızı boyar madde),

FD&C san no.6/günbatım> samı FCF alüminyum lake,

FD&C mavi no.2/indigo karmin alüminyum lake.

6.2. Geçimsizlikler

Geçerli değildir.

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

FEXADYNE<8’ film tabletler 20 film tablet içeren opak polivinilklorür/Alüminyum folyo blister ambalajlarda kullanıma sunulmuştur.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer 6zel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve Ambalaj ve
Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliklerine uygun olarak imha edilmelidir.