1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

DOLİNE Jel

2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Her bir g jel 50 mg etofenamat içerir.

 

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

 

3.   FARMASÖTİK FORMU

Jel, Hafif sarımsı, aromatik kokulu transparan jel.

 

4.1. Terapötik endikasyonlar

Aşağıdaki durumlarda ortaya çıkan ağrının dışarıdan destekleyici semptomatik tedavisi:

• Spor yaralanmaları gibi künt travmalardan sonra eklemlerdeki akut ezilme, burkulma ve zorlanmalara ait ağrılı durumlar

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Uygulama sıklığı ve süresi

DOLINE, günde 3 kez uygulanır. Ağrılı alanların genişliğine bağlı olarak, yaklaşık 10 cm uzunluğunda bir şerit halinde (yaklaşık 3 g jel’e ve 150 mg etofenamata eşdeğer) uygulanması yeterli olacaktır. Künt travmalarda günlük maksimum doz, 450 mg etofenamata eşdeğer 9 g j eldir.

Künt travmalarda (ör. spor yaralanmaları) genellikle 1 haftalık tedavi yeterlidir. Daha uzun süreli kullanımın terapötik yararı doğrulanmamıştır.

Romatizmal hastalıklar için, 3-4 hafta süren tedavi çoğu vakada yeterli olmaktadır. Semptomlar devam ederse, daha fazla tedavinin gerekip gerekmediğini belirlemek için doktora danışılmalıdır.

Uygulama şekli

Topikal kullanım içindir.

DOLINE, vücudun etkilenen bölgelerine ince bir tabaka halinde uygulanır ve nazikçe deriye yedirilerek sürülür.

DOLINE’in uygulanmasından sonra birkaç dakika deri üzerinde kurumasına izin verilmelidir. Üzerinin bir bandaj veya pansuman ile kapatılması önerilmemektedir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Doz ayarlanmasına gerek yoktur.

Pediyatrik popülasyon:

Çocuklar üzerinde kullanım ile ilgili deneyimler sınırlıdır. Çocuklar ve adolesanlarda DOLINE kullanılması önerilmez.

Geriyatrik popülasyon:

4.3. Kontrendikasyonlar

DOLINE aşağıdaki durumlarda kontrendikedir.

• Etofenamata, DOLINE’in içerdiği herhangi bir maddeye veya diğer non- steroid antiinflamatuvar ajanlara aşırı duyarlılığı olanlar.

• Deride egzema ve mukoz membranlar üzerine ya da derideki açık yaralar, inflamasyon veya enfeksiyon üzerine uygulanmamalıdır.

• Gebeliğin son trimesteri.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

DOLINE, belli önlemler alındığında ve sadece yakın tıbbi gözlem altında kullanılması gereken durumlar:

• Astım, kronik obstrüktif solunum yolu hastalığı, saman nezlesi veya nazal mukozanın kronik şişkinliği (nazal polip olarak da adlandırılır) olan hastalarda ya da özellikle de

saman nezlesi benzeri klinik bulguları olan kronik obstrüktif solunum yolu hastalığı

veya kronik solunum yolu enfeksiyonu olan hastalar.

• Diğer non-steroid antifılojistik/analjezik ajanlara aşırı duyarlılığı olan hastalar.

Bu hastalar, DOLINE için astım ataklarına benzer semptomlan olan (analjezik intoleransı/analjezik astımı da denir), deri ve mukoz membranlarda lokal şişkinlik ya da ürtikeri olan hastalardan daha fazla risk taşırlar

• Başka maddelere karşı, deri reaksiyonlan, kaşıntı veya ürtiker şeklinde alerjik reaksiyon veren hastalar.

DOLINE göze temas ettirilmemelidir. Herhangi bir temas durumunda, temas eden bölge derhal bol su ile yıkanmalıdır.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik Kategorisi: C/D (3.trimester).

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Hamile kalmayı planlayan kadınlarda kullanımı önerilmemektedir. DOLINE JEL kullanılacak ise etkili doğum kontrol yöntemi uygulanmalıdır.

DOLINE’in gebe kadınlarda kullanımına ilişkin veriler mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik /ve-veya/ embriyonal/fetal gelişim /ve-veya/ doğum /ve-veya/ doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir. İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

Gebelik dönemi

İnsanlarda gebelik üzerine prostaglandin sentezinin inhibisyonunun etkisi, tamamen dışlanamayacağından, DOLINE, gebeliğin birinci ve ikinci trimesterinde sadece dikkatli bir şekilde yararın risklere ağır bastığı durumlarda kullanılmalıdır. Günlük maksimum doz aşılmamalıdır (bkz. bölüm 4.2).

DOLINE kullanımı gebeliğin son trimesterinde kontrendikedir.

Gebeliğin son üç ayı sırasında, bu tıbbi ürünlerin etki mekanizması doğum aktivitesinin supresyonuna, gebeliğin ve doğum travayının uzamasında yol açabilir ve çocuklarda kardiyovasküler (duktus arteriozusun erken kapanması ve pulmoner hipertansiyon) ve renal (oligüri ve oligoamnioz) toksisiteye, anne ve çocukta kanama eğiliminin artmasına ve annede ödem oluşma riskinde artışa neden olabilir.

Laktasyon dönemi

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

4.8. İstenmeyen etkiler

4.8. İstenmeyen etkiler

in değerlendirilmesi aşağıdaki sıklık bilgilerine dayalıdır.

Çok yaygm (>1/10); yaygm (>1/100 ila < 1/10); yaygm olmayan (>1/1000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)

DOLINE, geniş cilt yüzey alanlarına ve uzun süreli uygulanırsa, etofenamat içeren ilaçların sistemik kullanımlarından sonra görüldüğü gibi spesifik organ sistemlerini veya tüm vücudu etkileyebilecek yan etkilerin gelişmesi olasıdır.

Deri ve deri altı doku hastalıkları:

Yaygm olmayan: Ciltte kızarıklık, kaşıntı, yanma hissi, deri döküntüsü, bazen kabarcıklar veya ürtiker tarzı lokal deri reaksiyonları

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

DOLINE deri üzerine önerilen dozdan daha fazla uygulanırsa, jel uzaklaştırılmalı ve cilt su ile yıkanmalıdır.

Spesifik antidotu yoktur.

 

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Non-steroid anti-inflamatuvar / analjezik ilaçlar ATC Kodu: M02AA06

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

DOLINE formunda 300 mg etofenamatın gönüllülerde uygulanmasından sonra, doruk plazma fenamat düzeylerine 12 ila 24 saatler arasmda ulaşılmıştır.

Etofenamat içeren ürünlerin biyoyararlammında, esas olarak uygulama bölgesi, cilt nemi ve diğer faktörlerden kaynaklanan, büyük ölçüde bireyler arası ve bireye bağlı dalgalanmalar görülür. Deriye uygulanmasını takiben, rölatif biyoyararlanım diğer etofenamat ürünlerinin sınırları (%20’ ye varan oranda) içerisindedir.

Dağılım:

Plazma proteinlere % 98-99 oranında bağlanmaktadır.

Biyotransformasyon:

Etofenamat karaciğerde hidroksilasyon, eter ve ester ayrışması ile metabolize olmaktadır. Enterohepatik dolaşıma katılabilir.

Eliminasyon:

Etofenamat, çok sayıda metaboliti (hidroksilasyon, eter ve ester ayrışması) ve bunlann konjugatları halinde, %35 oranında böbrekler ve daha büyük oranda safra ve feçes yoluyla atılır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Etofenomat topikal olarak uygulandığında, toksikolojik veri değerlendirmesinde emilim oranı akılda bulundurulmalıdır.

Akut toksisite:

Etofenamat akut toksisite araştırmalan, sıçan, fare, kobay ve tavşanlarda farklı uygulama şekilleriyle gerçekleştirilmiştir. Oral uygulama yolunun, intramusküler yoldan daha toksik olduğu gösterilmiştir. İntoksikasyon görünümü, diyare ve kilo kaybı ile gastrointestinal bozukluklarla karakterizedir. Bu semptomların ilk ortaya çıkışı, genellikle etkin maddenin uygulanmasından birkaç gün sonra olmaktadır. Etkin maddenin uygulanmasının 2inci ve 14üncü günleri arasmda ölüm meydana gelmektedir. Subletal dozlardan sonra, hayvanlar yaklaşık 14 günlük bir süreçte iyileşmiştir. Ölen hayvanların post-mortem incelemesi, peritonit ve karında asit ile ilişkilendirilmiştir.

Subkronik ve kronik toksisite:

Subkronik toksisite, çeşitli hayvan türlerinde araştırılmıştır. Oral uygulama ile bir yıllık çalışmalar sıçanlarda (7, 27, 100 mg/kg/gün) ve primatlarda (7, 26, 100 mg/kg/gün) gerçekleştirilmiştir. Vücut ağırlığı başma 100 mg/kg verilen sıçanlarda gastrointestinal kanama ve ülserleri takiben peritonit gelişmiştir ve mortalite artmıştır.

Yüksek doz, primatlarda vücut ağırlığında, timus bezi ağırlığında ve hemoglobinde azalmaya yol açmıştır.

Mutajenisite ve kanserojeni site

İn vitro ve in vivo gen ve kromozom mutasyonu indüksiyonu araştırmaları, negatif sonuçlar vermiştir. Mutajenik olma olasılığı yeterli güvenilirlikle dışlanmıştır.

Sıçanlara (7, 21, 63 mg/kg/gün) ve farelere (15, 45, 140 mg/kg/gün) oral uygulamayı içeren uzun-dönem çalışmalar, etofenamata ait herhangi bir tümörojenik potansiyel kanıtı sağlamamıştır.

Üreme töksisitesi:

Etofenamat, plasental bariyeri geçmektedir.

İnsanlarda uygulamaya dair herhangi bir deneyim yoktur. Hayvan çalışmalarında, embriyotoksik doz, maternal toksik dozdan daha düşüktü. Sıçanlarda, oral uygulanan 21 mg/kg dozunda, böbrek pelvisinde genişleme insidansında artma ve anneleri tedavi görmüş olan yavrularda oral olarak 7 mg/kg doz ile 14 kaburga çifti insidansında artma olmuştur.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

ö.l.Yardımcı Maddelerin Listesi

Çam Esansı,

Okaliptüs Esansı,

Emulgin M-8,

Polietilen Glikol,

Karbomer,

Trietanolamin,

İzopropanol Deiyonize Su

6.2. Geçimsizlikler

Geçerli değil.

6.3. Raf ömrü

36 ay

6.4.Saklamaya yönelik özel uyardar

25°C’nin altmdaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

DOLINE 40 g jel içeren alüminyum tüplerde, beyaz plastik burgulu kapaklı

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Özel gereklilik yoktur.