1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

DİCLACTİVE %1 jel

2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde:

1g jelde;

Diklofenak dietilamonyum 11.6
mg (10 mg diklofenak sodyuma eşdeğer)

Propilen glikol 90 mg

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

 

3.   FARMASÖTİK FORMU

Jel

Beyaz, opak renkte, homojen krem görünümlü jel

 

4.1. Terapötik endikasyonlar

DİCLACTİVE aşağıdaki durumların tedavisinde endikedir:

• Burkulma, ezilme, incinme gibi kazalar ya da spor yaralanmalar mm neden olduğu ağrı, enflamasyon ve şişme;

• Tendovajinit, bursit, omuz-el sendromu ve peri-artropati gibi yumuşak doku romatizmasının lokalize şekilleri;

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji:

Yetişkinler ve 12 yaş ve üzerindeki adolesanlar:

DİCLACTİVE günde 3-4 defa derinin etkilenen bölgesine yavaşça ovmak suretiyle uygulanır. Gerekli olan miktar ağrılı yerin genişliğine bağlıdır. Örneğin: 2-4 gram DİCLACTİVE (kiraz ile ceviz büyüklüğü kadar miktarda) yaklaşık olarak 400-800 cm2’lik bir alanı tedavi etmek için yeterlidir,

DİCLACTİVE, diğer diklofenak dozaj formlarına yardımcı olarak da kullanılabilir. Uygulama sıklığı ve süresi:

Tedavi süresi endikasyona ve elde edilen cevaba bağlıdır. Doktor tarafından farklı bir kullanım önerilmediğinde, yumuşak doku incinmelerinde ya da yumuşak doku romatizmasında 14 günden, artrit ağrısında 21
günden fazla kullanılmamalıdır.

7 gün kullanım sonucunda durumda bir gelişme olmazsa ya da kötüye giderse doktora danışılmalıdır.

Uygulama şekli:

Derinin etkilenen bölgesine yavaşça ovmak suretiyle uygulanır. Uygulamadan sonra eller yıkanmalıdır (parmak eklemlerinin artrozunun tedavisinde kullanıldığı durumlar hariç).

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlanması gerekmez. Pediyatrik popülasyon:

DİCLACTİVE’in 12 yaşın altındaki çocuklarda kullanımı önerilmemektedir. Geriyatrik popülasyon (65 yaş ve üzeri):

4.3. Kontrendikasyonlar

DİCLACTİVE, diklofenaka veya içerdiği yardımcı maddelerden (bkz. bölüm 6.1.) herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.

DİCLACTİVE ayrıca, asetilsalisilik asit veya ibuprofen gibi diğer non-steroidal antiinflamatuvar ilaçlar ile astım atağı, ürtiker veya akut rinit gibi reaksiyonlar veren hastalarda kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

DİCLACTİVE sadece zedelenmemiş ve sağlıklı deri üzerine uygulanmalıdır (açık yaralara sürülmemelidir). Gözlerle ve mukoz membranlarla temas ettirilmemelidir.

DİCLACTİVE, propilen glikol içerdiğinden hastalarda ciltte hafif ve lokalize iritasyona neden olabilir.

Hastalar, fotosensitivite reaksiyonlar mı azaltmak için aşırı güneş ışığına maruz kalmamaları konusunda uyarılmalıdırlar.

Döküntülerin görülmesi halinde tedavi durdurulmalıdır.

DİCLACTİVE, kapatıcı olmayan bandajlarla kullanılabilir; ancak hava geçirmeyen kapatıcı bandajlar kullanılmamalıdır.

Sistemik yan etkilerin artışına neden olabileceğinden, DİCLACTİVE, NSAİ ilaçlarla birlikte kullanılacaksa dikkatli olunmalıdır.

Nadir vakalarda, topikal olarak uygulanan antiinflamatuvar ürünlerin

kullanılmasıyla böbrek fonksiyonlarının etkilenmesi gibi sistemik yan etkiler bildirilmiştir.

Bronşiyal astım ya da alerjik hastalığı olan/olmuş olan kişilerde bronkospazm görülebilir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: B/D (3.trimesterde)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon):

Diklofenak için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim / doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir (bkz. bölüm 5.3.).

Gebelik dönemi:

DİCLACTİVE‘in gebelik döneminde kullanılması önerilmemektedir. Özellikle gebeliğin 3.trimesteri sırasında diklofenak, rahmin normal gelişiminin engellenmesi ve/veya ductus arteriosusun erken kapanması olasılıkları nedeniyle kontrendikedir.

Laktasyon dönemi:

Topikal diklofenakm anne sütü ile atılıp atılmadığı bilinmemektedir. Bu nedenle DİCLACTİVE‘in emzirme döneminde kullanılması önerilmemektedir. Eğer kullanılmasını gerektiren bir durum varsa geniş alanlara veya göğüslere uygulanmamalı ve uzun süre ile kullanılmamalıdır.

Üreme yeteneği/Fertilite:

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

4.8. İstenmeyen etkiler

Şu terimler ve sıklık dereceleri kullanılmıştır:

Çok yaygm (>1/10); yaygm (>1/100 ila <1/10); yaygm olmayan (>1/1.000 ila <1
/100
); seyrek (>1
/10.000
ila <1
/1
.000
); çok seyrek (<1
/10
.000
), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar

Çok seyrek: Püstüler döküntü

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Çok seyrek: Aşırı hassasiyet reaksiyonlan (ürtiker dahil), anjiyoödem

Solunum, göğüs bozukluklan ve mediastinal hastalıklar

Çok seyrek: Astım

Deri ve deri altı doku hastalıklan

Yaygm: Döküntü, ekzema, eritem, dermatit (kontakt dermatit dahil), kaşmtı

Seyrek: Büllöz dermatit

Çok seyrek: Fotosensitivite reaksiyonu

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Diklofenakm topikal uygulama ile sistemik absorbsiyonu çok düşük olduğundan aşırı doz görülmesi beklenmez.

DİCLACTİVE’in kaza ile yutulması (100 g’lık bir tüp 1000 mg diklofenak sodyuma eşdeğerdir) sonucu beklenen yan etkiler diklofenak tabletin aşırı dozu ile gözlenen istenmeyen etkilere benzerdir. Yanlış kullanım veya kaza ile aşırı doz alımı (örneğin çocuklarda) nedeni ile belirgin sistemik yan etkilerin görülmesi durumunda, non-steroidal antiinflamatuvar ilaçlar (NSAİİ) ile zehirlenme tedavisinde uygulanan genel önlemler uygulanmalıdır. Özellikle ilacm alımından sonra kısa bir süre geçmiş ise, gastrik dekontaminasyon ve aktif kömür ile tedavi düşünülebilir.

 

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Topikal kullanılan non-steroidal antiinflamatuvar

preparatları

ATC kodu: M02AA15

DİCLACTİVE, haricen kullanım için formüle edilmiş antiinflamatuvar, analjezik bir üründür. Beyaz, yağsız krem ciltten kolayca emilir. Sulu-alkolik baz sakinleştirici ve serinletici bir etki sağlar.

Etki mekanizması:

Diklofenakm, prostaglandin biyosentezini inhibe edici etkisi etki mekanizmasının önemli bir parçası olarak kabul edilmektedir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Deriden emilen diklofenak miktarı, DİCLACTİVE’in uygulandığı cilt ve tedavi alanma temas süresi ile orantılı olup toplam uygulanan doz ve derinin hidrasyonuna da bağlıdır.

500 cm2’lik bir alana 2,5 g DİCLACTİVE’in topikal uygulamasından sonra, diklofenak dozunun yaklaşık %6
’sı emilir. 10
saatlik oklüzyon, emilen diklofenak miktarının 3 katına çıkmasmı sağlar.

Dağılım:

DİCLACTİVE, el ve diz eklemlerine lokal olarak uygulandıktan sonra, plazma, sinoviyal doku ve sinoviyal sıvıdaki diklofenak seviyeleri ölçülebilir. DİCLACTİVE’in topikal uygulamasından sonra elde edilen en yüksek diklofenak plazma konsantrasyonları diklofenak tablete göre yaklaşık 100
kat daha düşüktür.

Diklofenak başlıca albumin (%99,4) olmak üzere serum proteinlerine %99,7 oranında bağlanır.

B ivo trans formas vo n:

Diklofenakm biyotransformasyonu, kısmen esas molekülün glukuronidasyonu, fakat esas olarak, çoğu glukuronid konjugatları halinde atılan, çeşitli fenolik metabolitlerin elde edildiği, tek veya multipl hidroksilasyon yolu ile olur. Bu fenolik metabolitlerin ikisi, diklofenaka kıyasla çok az da olsa, biyolojik olarak aktiftir.

Eliminasyon:

Diklofenakm plazmadan total sistemik klerensi 263±56 ml/dk. (ortalama değer ± standart sapma)’dır. Plazma terminal yan ömrü 1-2 saattir. İki aktif metabolit de dahil olmak üzere metabolitlerin dördü de 1-3 saatlik kısa bir yanlanma ömrüne sahiptir. Diğer bir metabolit 3-hidroksi-4 metoksi diklofenak uzun bir yarılanma ömrüne sahip olmakla birlikte hemen hemen inaktiftir. Diklofenak ve metabolitleri başlıca idrarla atılır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek yetmezliği olan hastalarda diklofenak veya metabolit ler inin birikmesi beklenmez.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Diklofenak, akut ve tekrarlayan doz toksisite çalışmaları ile genotoksisite, mutajenite ve karsinojenite çalışmalarından elde edilen klinik öncesi verilerde, amaçlanan terapötik dozlarda, insanlar için herhangi bir tehlike oluşturmamıştır.

Fareler, sıçanlar ve tavşanlarda teratojenik etki gözlenmemiştir. Diklofenakm sıçan ebeveynlerinin fertilitesi üzerinde bir etkisi olmamıştır. Yavrunun doğum öncesi veya doğum sonrası gelişimi üzerinde etkisi yoktur.

Topikal diklofenakm çeşitli çalışmalar sonucunda fototoksisite ya da cilt duyarlılığına neden olduğuna dair herhangi bir bulgu tammlanmamıştır.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

6.2. Geçimsizlikler

Bilinen herhangi bir geçimsizliği bulunmamaktadır.

6.3. Raf ömrü

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller "Tıbbi Atıkların Kontrolü

Yönetmeliği" ve "Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği"ne uygun olarak imha edilmelidir.