01 BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

DEXTROCİN^® %2 merhem

02 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

02.01 Etkin madde

%2 a/a mupirosin içerir.

02.02 Yardımcı madde (ler)

Yardımcı maddeler için bölüm 6.1'e bakınız.

03 FARMASÖTİK FORM

Merhem

Beyaz renkte, opak homojen merhem.

04 KLİNİK ÖZELLİKLER

04.01 Terapötik endikasyonlar

Bakterilerin neden olduğu deri enfeksiyonları, impetigo, folikül iltihabı, furonküloz.

04.02 Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/ Uygulama sıklığı ve süresi:

Mupirosin merhemin küçük bir miktarı etkilenmiş bölgeye yanıta bağlı olarak 10 gün süreyle günde 2 veya 3 kez uygulanmalıdır.

Uygulama şekli:

Tedavi edilen bölge bir bezle kapatılabilir.

Diğer ürünlerle karıştırmayınız, çünkü dilüsyon riski vardır ve bu, antibakteriyel aktivitede ve merhem içindeki mupirosinin stabilitesinde azalmaya neden olur.

İlk kullanımdan önce kapağı ters çevirerek tüpün ağzını deliniz.

Tedavinin sonunda ürün kalmışssa atılmalı/imha edilmelidir.

Uygulamadan sonra ellerinizi yıkayınız.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Karaciğer yetmezliği:

Yanıta bağlı olarak 10 güne kadar günde 2 veya 3 kez.

Böbrek yetmezliği: Orta veya şiddetli böbrek yetmezliğinin kanıtı olmadığı ve polietilen glikolün absorpsiyonuna yol açabilen bir durum tedavi ediliyor olmadığı sürece sınırlamaya gerek yoktur.

Polietilen glikol, açık yaralardan ve tahrip olmuş deriden absorbe olabilir ve böbrekler yoluyla atılır. Diğer polietilen glikol içeren merhemlarle olduğu gibi polietilen glikolun büyük miktarlarının absorpsiyonunun mümkün olduğu durumlarda özellikle orta şiddette veya ağır böbrek yetmezliği bulunan kişilerde kullanılmamalıdır.

Pediyatrik popülasyon:

Yanıta bağlı olarak 10 güne kadar günde 2 veya 3 kez.

Geriyatrik popülasyon:

Yanıta bağlı olarak 10 güne kadar günde 2 veya 3 kez.

04.03 Kontrendikasyonlar

DEXTROCİN, mupirosine ve bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık hikayesi olan hastalara verilmemelidir.

04.04 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Bütün topikal preparatlarda olduğu gibi merhemin gözlere bulaşmamasına dikkat edilmelidir. Kullanımıyla oluşan nadir olası bir duyarlılık reaksiyonu ya da şiddetli lokal iritasyonda tedavi kesilmelidir. Sürülen bölge yıkanarak temizlenmeli ve enfeksiyon için uygun alternatif tedaviye geçilmelidir.

Diğer antibakteriyel ürünlerde de olduğu gibi uzun süre kullanım mupirosine duyarlı olmayan organizmaların aşırı gelişimine neden olabilir.

Antibiyotik kullanımı ile psödomembranöz kolit bildirilmiş olup, hafif ila yaşamı tehdit eder şiddette değişebilir. Bu nedenle, antibiyotik kullanımı sırasında veya sonrasında diyare gelişen hastalarda tanı dikkate alınmalıdır. Bu durumun topikal olarak uygulanan mupirosin ile görülmesi daha az olası olsa da, uzun süreli veya belirgin diyare görülürse ya da hasta karın krampları yaşarsa, tedavi derhal bırakılmalı ve hasta ileri tetkikten geçirilmelidir.

Renal bozukluğu olan yaşlı hastalarda, orta veya şiddetli böbrek yetmezliğinin kanıtı olmadıkça ve polietilen glikolun absorpsiyonuna yol açabilen bir durum tedavi ediliyor olmadıkça sınırlamaya gerek yoktur.

Mupirosin merhem formülasyonu aşağıdaki durumlar için uygun değildir;

• Oftalmik kullanım
• İntranazal kullanım
• Kanül ile birlikte kullanım
• Santral venöz kanül uygulandığı bölgede

Gözlere temas etmesinden kaçınınız. Eğer bulaşırsa gözler merhem tortuları yok olana kadar suyla iyice yıkanmalıdır.

Polietilen glikol, açık yaralardan ve tahrip olmuş deriden absorbe olabilir ve böbrekler yoluyla atılır. Diğer polietilen glikol içeren merhemlerle olduğu gibi, mupirosin merhem, polietilen glikolun büyük miktarlarının absorpsiyonunun mümkün olduğu durumlarda özellikle orta şiddette veya ağır böbrek yetmezliği bulunan kişilerde kullanılmamalıdır.

04.05 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Tanımlanmış bir ilaç etkileşimi yoktur. Ancak diğer ürünlerle karıştırmayınız, çünkü dilüsyon riski vardır ve bu, antibakteriyel aktivitede ve merhem içindeki mupirosinin stabilitesinde azalmaya neden olur.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Veri yoktur.

Pediyatrik popülasyon:

Veri yoktur.

04.06 Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye:

Gebelik kategorisi B’dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda maruziyet ve doğum kontrolü ile ilgili verilerin yetersiz olması nedeniyle doktor tarafından risk/yarar değerlendirmesi yapıldıktan sonra reçetelendirilmelidir.

Gebelik dönemi

Mupirosin için, insanlarda gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/embriyonal/fetal gelişim/doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir.

Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.

Laktasyon dönemi

Emzirme sırasında kullanımı ile ilgili yeterli insan veya hayvan verisi bulunmamaktadır.

Eğer çatlamış meme ucu tedavi edilecekse, emzirmeden önce iyice yıkanması gerekmektedir.

Üreme yeteneği / Fertilite

İnsan fertilitesi üzerindeki etkilere ilişkin bir veri yoktur. Sıçanlar üzerinde yürütülen çalışmalar fertilite üzerinde herhangi bir etki göstermemiştir.

04.07 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Araç ve makine kullanma yeteneği üzerine herhangi bir advers etki belirlenmemiştir.

04.08 İstenmeyen etkiler

Sıklık sınıflandırması aşağıdaki gibidir:

Çok yaygın ≥1/10

Yaygın ≥1/100 ve <1/10

Yaygın olmayan ≥1/1.000 ve <1/100

Seyrek ≥1/10.000 ve < 1/1.000

Çok seyrek ≤1/10.000

Bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)

Yaygın ve yaygın olmayan advers etkiler, 12 klinik çalışmayı kapsayan 1573 tedavi edilmiş hasta popülasyonlu bir klinik araştırmadan bir araya getirilmiş güvenlik verilerinden tayin edilmiştir. Çok seyrek advers etkiler primer olarak pazarlama sonrası deneyimlerden elde edilmiştir ve o nedenle gerçek sıklıktan ziyade rapor edilen oran refere edilmiştir.

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Çok seyrek: Generalize döküntü, ürtiker, anaflaksi ve anjiyoödem dahil sistemik alerjik reaksiyonlar

Deri ve deri-altı doku hastalıkları

Yaygın: Uygulama yerinde bölgesel yanma

Yaygın olmayan: Uygulama yerinde bölgesel kaşıntı, eritem, batma ve kuruma. Merhem bazına ve mupirosine hassasiyet reaksiyonları

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir. (www.titck.gov.tr; e-posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0800 314 00 08; faks: 0312 218 35 99)

04.09 Doz aşımı ve tedavisi

Mupirosin için doz aşımı ile ilgili olarak sınırlı deneyim bulunmaktadır.

Yanlışlıkla yutulması halinde semptomatik tedavi uygulanmalıdır.

Kazara büyük miktarda merhemin yutulması halinde içeriğinde bulunan polietilen glikolün yan etkisi olan böbrek yetmezliğine karşı hastaların yakından takip edilmesi gerekmektedir.

Tedavi

Mupirosin doz aşımı için spesifik bir tedavi yoktur. Doz aşımı durumunda hastalara gerekli olduğu durumlarda uygun takip yoluyla birlikte tedavi desteği verilmelidir.

05 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

05.01 Farmakodinamik özellikler

ATC Kodu: D06AX09

Farmakoterapötik grup: Antibiyotikler (Topikal dermatolojik)

Mupirosin, Pseudomonas fluorescens ’in fermentasyonu ile üretilen bir antibiyotiktir. Mupirosin, bakteriyel isolösil transfer-RNA sentetaz enzimine spesifik ve reversibl olarak bağlanarak bakteriyel protein sentezini inhibe eder. Bu özel etki mekanizması nedeniyle mupirosin, diğer sınıf antibakteriyel ajanlarla in vitro çapraz direnç göstermez.

Mupirosin, topikal uygulandığında minimum inhibitör konsantrasyonlarında bakteriyostatik özelliktedir ve ulaşılan daha yüksek konsantrasyonlarda bakterisit etki gösterir.

Mupirosin Staphylococcus aureus (metisiline dirençli türler dahil), S. Epidermidis ve beta-hemolitik Streptococcus türlerine karşı in vivo aktivite gösteren topikal antibakteriyel bir ajandır.

Aşağıdaki bakterilere in vitro etkilidir.

Yaygın olarak duyarlı türler

Staphylococcus aureus^1,2

Staphylococcus epidermidis^1,2

Koagülaz-negatif staphylococci^1,2

Streptococcus species¹

Haemophilus influenzae

Neisseria gonorrhoeae

Neisseria meningitidis

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida

¹Onaylı endikasyonlarda duyarlı izole edilmiş bakteriler için klinik etkililik kanıtlanmıştır.

²Beta-laktamaz üreten ve metisiline dirençli olanlar dahil

Dirençli türler

Corynebacterium türleri

Enterobacteriaceae

Gram negatif non-fermentif çomaklar

Micrococcus türleri

Anaeroblar

Staphylococcus spp. için mupirosine hassasiyet (MIC) bitim noktası

Hassas:1 mikrogram/ml’ye eşit veya daha küçük

Orta: 2 ila 256 mikrogram/ml

Dirençli: 256 mikrogram/ml’den büyük

Direnç mekanizması:

Stafilokoklardaki düşük düzeyli direncin (8 ila 256 mikrogram/ml’lik MIClar) doğal izolösil tRNA sentetaz enzimindeki değişikliklerden kaynaklandığı gösterilmiştir. Stafilokoklarda yüksek düzeyli direncin (MICs 512 mikrogram/ml’a eşit ya da daha büyük) farklı bir plasmid kodlamalı izolösil tRNA enzim sentezinden kaynaklandığı gösterilmiştir. Enterobacteriaceae gibi gram negatif organizmalarda intrinsik direnç hücre duvarındaki yetersiz penetrasyondan kaynaklanabilir.

Mupirosinin partiküler etki mekanizması ve benzersiz kimyasal yapısı sebebiyle diğer antibiyotiklere karşı çapraz direnç göstermez.

05.02 Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Mupirosinin sağlam ciltten emilimi düşüktür.

Dağılım:

Veri yoktur.

Biyotransformasyon:

Mupirosin sadece topikal uygulama için uygundur. İntravenöz ya da oral uygulamayı takiben veya absorbe olması (örn; çatlağı ya da kesiği olan ciltten) halinde hızla aktif olmayan metaboliti monik aside dönüşür.

Eliminasyon:

Mupirosin aktif olmayan metaboliti monik asite dönüştürülür ve vücuttan böbrek yoluyla hızla atılır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Geriyatrik popülasyon: Orta veya şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu olmadığı takdirde herhangi bir kısıtlama bulunmamaktadır.

05.03 Klinik öncesi güvenlilik verileri

Karsinojenez: Mupirosin ile karsinojenisite çalışmaları yürütülmemiştir.

Genotoksisite: Mupirosin Salmonella typhimurim veya Escherichia coli’de (Ames analizi) mutajenik bulunmamıştır. Yahagi analizinde, yüksek sitotoksik konsantrasyonlarda Salmonella typhimurium TA98’de küçük artışlar gözlenmiştir. Bir in vitro memeli gen mutasyonu analizinde (MLA), metabolik aktivasyon yokluğunda mutasyon sıklığında bir artış gözlenmemiştir. Metabolik aktivasyon varlığında yüksek sitotoksik konsantrasyonlarda mutasyon sıklığında küçük artışlar gözlenmiştir. Bununla birlikte, gen dönüşümü/mutasyonu için maya hücresi analizleri, in vitro insan lenfosit analizi veya in vitro programlanmamış DNA sentezi (UDS) analizinde bir etki gözlenmemiştir. Ayrıca in vivo fare mikronukleus analizi (kromozom hasarı) ve bir sıçan Comet analizinin (DNA zinciri kırılması) negatif olması, in vitro yüksek sitotoksik konsantrasyonlarda gözlenen küçük artışların in vivo olarak kendini göstermediğine işaret etmektedir.

Üreme Toksikolojisi: 10 haftalık erkek sıçanlara çiftleşme öncesinde ve 15 günlük dişi sıçanlara çiftleşme öncesinde, çiftleşme sonrası 20. güne kadar 100 mg/kg/güne varan dozlarda subkutan yolla uygulanan mupirosinin fertilite üzerinde bir etkiye sahip olmadığı bulunmuştur.

Sıçanlarda yürütülen embriyo-fötal gelişim çalışmalarında, 375 mg/kg/güne varan subkutan dozlarda gelişim toksisitesi açısından bir kanıta rastlanmamıştır.

Tavşanlarda 160 mg/kg/güne varan subkutan dozlarda yürütülen bir embriyo-fötal gelişim çalışmasında, yüksek dozda maternal toksisite (bozulmuş kilo alımı ve şiddetli enjeksiyon bölgesi iritasyonu) düşük veya kötü yavrulama performansı ile sonuçlanmıştır. Bununla birlikte, gebeliğin terme kadar korunduğu tavşanların fötüslerinde gelişimsel toksisite kanıtına rastlanmamıştır.

06 FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

06.01 Yardımcı maddelerin listesi

Polietilen glikol

06.02 Geçimsizlikler

Rapor edilmemiştir.

06.03 Raf ömrü

24 ay

06.04 Saklamaya yönelik özel tedbirler

25 °C’nin altında oda sıcaklığında saklayınız.

06.05 Ambalajın niteliği ve içeriği

%2 a/a mupirosin içeren 15 gramlık alüminyum tüp ve plastik kapak.

06.06 Beşeri Tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller "Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği" ve "Ambalaj ve Ambalaj Atıkları Kontrolü Yönetmeliği"ne uygun olarak imha edilmelidir.

Uygulamadan sonra ellerinizi yıkayınız.

07 RUHSAT SAHİBİ

Pharmactive İlaç San. ve Tic. A.Ş.

Bağcılar / İstanbul

08 RUHSAT NUMARASI(LARI)

2014/178

09 İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 19.02.2014

Ruhsat yenileme tarihi:

10 KÜB’ün YENİLENME TARİHİ

24.10.2019