1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

CREBROS 5 mg film kaplı tablet

2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde :

Her film kaplı tablet 5 mg Levosetirizin dihidroklorür içerir.

 

Laktoz monohidrat (66,77 mg)

Diğer yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

 

3.   FARMASÖTİK FORMU

Film kaplı tablet.

Beyaz renkli, oval, bombeli, bir yüzünde "LS" logosu bulunan, film kaplı tabletler.

 

4.1. Terapötik endikasyonlar

• Mevsimsel alerjik rinit (gözle ilgili semptomlar dahil),

• Perennial alerjik rinit,

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi: Yetişkinler ve 12 yaşından büyükler için önerilen günlük doz 5 mg’dır (1 film tablet). Günlük dozun tek bir seferde alınması önerilir. Kullanım süresi şikayetlerin türüne, süresine ve seyrine bağlıdır. Saman nezlesi için 3-6 hafta; kısa süre polene maruz kalma durumunda ise bir haftalık bir süre genellikle yeterli olmaktadır.
Uygulama şekli: CREBROS ağız yoluyla, bir miktar sıvı ile birlikte ve bölünmeden alınmalıdır. Alınma zamanının yemeklerle bir ilgisi yoktur.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Böbrek/Karaciğer yetmezliği: Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz aralıkları, böbrek fonksiyonlarına göre ve aşağıdaki tablodan yararlanarak ayarlanmalıdır. Bu dozaj tablosundan yararlanmak için, hastanın ml/dakika cinsinden kreatinin klerensi (Clcr) değerine ihtiyaç vardır. Clcr (ml/dakika), aşağıdaki formülden yararlanılarak elde edilen serum kreatinin (mg/dl) de ğerleriyle hesaplanabilmektedir:

[140 - yaş (yıl)] x ağırlık (kg)

Clcr =----------------------------------------------------- (x 0,85 [bayanlar için])

72 x serum kreatinin değeri (mg/dl)

Böbrek Fonksiyonları Bozuk olan Hastalar İçin Doz Ayarlaması

Grup	Kreatinin klerensi (ml/dakika)	Dozaj ve sıklığı
Normal	> 80	Günde 1 tablet (5 mg)
Hafif	50-79	Günde 1 tablet (5 mg)
Orta	30-49	Her 2 günde 1 tablet (5 mg)
Ciddi	< 30	Her 3 günde 1 tablet (5 mg)
Böbrek rahatsızlığının son evresi -	< 10	Kontrendikedir
Diyaliz hastaları

4.3. Kontrendikasyonlar

• İçeriğindeki maddelerin herhangi birine ya da piperazin türevlerine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda,

• Kreatinin klerensi 10 ml/dakika’dan az olanlarda,

• İleri derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda,

• Emzirme döneminde,

• Galaktoz entoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorbsiyonu gibi nadir herediter bozuklukları olan hastalarda,

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

• Mevcut film tabletlerin farmasötik şekli doz ayarlamasına imkan tanımadığından, CREBROS’un 6 yaşından küçük çocuklarda kullanımı önerilmez.

• Karşılaştırmalı klinik çalışmalar, levosetirizinin önerilen dozlarda kullan ıld ığında, zihinsel dikkati, reaksiyonları veya araç kullanma yeteneğini olumsuz etkilediğine dair herhangi bir bulgu ortaya çıkarmamışt ır. Ancak, levosetirizin kullanan bazı hastalarda somnolans, yorgunluk ve asteni görülebilir. Bu nedenle, araç kullanması gereken, potansiyel olarak tehlikeli aktivitelerde bulunan veya makine kullanmak zorunda olan hastalar, tavsiye edilen dozu aşmamalı ve ilaca verdikleri tepkileri dikkate almalıdırlar.

• Duyarlı hastalarda, alkol veya diğer Merkezi Sinir Sistemi (MSS) baskılay ıcı ilaçlarla birlikte kullanıldığında ilave bir uyanıklık azalması ve performans düşüklüğüne sebep olabilir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Levosetirizin ile yapılmış bir etkileşim çalışmas ı yoktur; ancak aynı kökten gelen madde olan setirizin ile yapılan çalışmalarda, klinikle ilgili advers etkileşimlerin olmadığı gösterilmiştir (psödoefedrin, simetidin, ketokonazol, eritromisin, azitromisin, glipizid ve diazepam ile). Teofilin (günde bir kez 400 mg) ve setirizin ile yapılan çok dozlu bir çalışmada setirizin

klerensinde küçük bir azalma (%16) gözlenmiş; ancak teofilinin özelliklerinde bir değişiklik olmamıştır. Ritonavir (günde iki defa 600 mg) ve setirizinin (10 mg/gün) bir çoklu doz çalışmasında setirizine maruz kalma miktarı %40 artarken, ritonavirin özelliklerinde bir değişiklik olmamıştır. Yemeklerle birlikle alındığında levosetirizinin emilen miktarı azalmamakta, fakat emilimi yavaşlamaktadır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler: Özel popülasyonlara ilişkin bir etkileşim çalışması bulunmamaktadır.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi, C’dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda ve doğum kontrolü (kontrasepsiyon) uygulayanlarda ilacın kullanımı yönünden bir öneri bulunmamaktadır.

Gebelik dönemi

Levosetirizinin gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik /ve-veya/ embriyonal/fetal gelişim /ve-veya/ doğum /ve-veya/ doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir. İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

CREBROS, hayvanlardaki üreme çalışmaları her zaman insanlardaki cevabın bir göstergesi olmadığından gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

CREBROS, emzirme döneminde kullanılmamalıdır.
Üreme yeteneği/Fertilite

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

4.8. İstenmeyen etkiler

Levosetirizin ile yapılmış 935 hastanın dahil olduğu klinik çalışmalarda bildirilen istenmeyen etkiler şunlardır:

Çok yaygın (> 1/10); yaygın (> 1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (> 1/1.000 ila < 1/100); seyrek (> 1/10.000 ila < 1/1.000); çok seyrek (< 1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Sistem Organ Sınıfı	Sıklık	istenmeyen Etki
Sinir sistemi hastalıkları	Yaygı n	Somnolans Baş ağrısı Yorgunluk
	Yaygı n olmayan	Asteni
Gastointestinal sistem hastal ıkları	Yaygı n	Ağı z kuruluğu
	Yaygı n olmayan	Kann ağrısı

Klinik çalışmalardan elde edilmiş yukarıdakilere ilaveten, ilacın pazara sunulmasını takiben

aşağıda listelenen advers etkiler bildirilmiştir. Ancak bunların tedavi edilen hastalardaki

insidansıyla ilgili yeterli veri bulunmamaktadır:

Gastro-intestinal bozukluklar: Bulantı

İmmün sistem bozuklukları: Anafilaktik şok, aşırı duyarlılık

Araştırmalar: Kilo artışı

Deri ve deri altı doku bozuklukları: Anjiyonörotik ödem, kaşınt ı, döküntü, ürtiker

4.9.   Doz aşı mı ve tedavisi

Doz aşımının belirtileri erişkinlerde uyuşukluk; çocuklarda ise önce ajitasyon ve huzursuzluk, ardından da uyuşukluk şeklinde ortaya çıkmaktadır. Bilinen belirli bir antidotu yoktur. Doz aşımı meydana geldiğinde, semptomatik veya destekleyici tedavi önerilir. Alınmasının üzerinden kısa bir süre geçmişse mide lavajı düşünülmelidir. Levosetirizin, hemodiyaliz ile etkili bir şekilde atılamaz.

 

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim: Levosetirizin, oral yolla alındığında hızla ve büyük oranda emilir. Dağılım: Plazma doruk derişimine 0,9 saat sonra ulaşılmaktadır. Durağan hale iki gün sonra gelir. Levosetirizin plazma proteinlerine %90 oranında bağlanır. Da ğılım hacmi 0,4 l/kg olduğundan, dağılımı sınırlıdır.

Biyotransformasyon: İnsanlarda levosetirizinin metabolizasyon oranı dozun %14’ünden azdır. Eliminasyon: Yetişkinlerdeki plazma yarılanma süresi, 7,9±1,9 saattir. Levosetirizin ve metabolitleri %85,4 oranında idrar yoluyla vücuttan atılırlar. Dozun sadece %12,9’u dışkı yoluyla atılmaktadır. Levosetirizin hem glomerül filtrasyonu, hem de aktif tübüler sekresyon aracılığıyla vücuttan atılır.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum: Levosetirizinin farmakokinetiği, denekler arası değişkenliği düşük, doz ve zamandan bağımsız olarak doğrusaldır. Emilim ve atılım süreci esnasında hiç bir kiral ters çevirme ortaya çıkmamaktadır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Pediyatrik hastalar: Levosetirizinin yarı ömrü, yetişkinlere kıyasla çocuklarda daha kısadır. Yaşlı hastalar: Levosetirizin dozu yaşlı hastalarda böbrek fonksiyonunun durumuna göre ayarlanmalıdır ("
4.2 Pozoloji ve uygulama şekli" bölümüne bakın ız.)

Böbrek yetmezliği olan hastalar: Orta veya ciddi böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda hem dozaj hem de uygulama sıklığı azaltılmalıdır ("
4.2 Pozoloji ve uygulama şekli" bölümüne bakınız.)

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Preklinik veriler; güvenlilik farmakolojisi, tekrarlayan doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel ve üreme toksikolojisi ile ilgili geleneksel çalışmalar ın temelinde insanlar için özel bir tehlikeyi ortaya çıkartmamıştır.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1.   Yardımc ı maddelerin listesi

• Mikrokristalin Selüloz

• Laktoz Monohidrat

• Povidon K 25

• Kolloidal Anhidr Silika

• Kroskarmellos Sodyum

• Magnezyum Stearat

• Hipromelloz

• Talk

• Titanyum dioksit (E171)

6.2. Geçimsizlikler

Bulunmamaktadır.

6.3. Raf ömrü

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Özel bir talimat yoktur.