1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

1-    BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Yardımcı maddeler

“Diğer yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız”.

 

3.   FARMASÖTİK FORMU

Film kaplı tablet.

Sarı renkli, ortadan çentikli, yuvarlak film kaplı tabletler.

 

4.   KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

Hipertansiyon, renal parankimal hipertansiyon ve anjina pektoris tedavisinde endikedir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

 Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

1.    Hipertansiyon ve renal parenkimal hipertansiyonda;

Erişkinlere genellikle kahvaltıdan sonra günde bir defa 2-4 mg benidipin hidroklorür uygulanır. 2-4 mg’lık dozlar yeterli gelmez ise dozaj hastanın yaşı ve semptomlarına göre günde 8 mg’a kadar arttırılabilir. Ağır hipertansiyon vakalarında, kahvaltıdan sonra günde bir kez 4-8 mg benidipin hidroklorür verilir.

2.    Anjina pektoriste;

Erişkinlere genellikle kahvaltı ve akşam yemeğinden sonra günde iki kez 4 mg benidipin hidroklorür verilir. Dozaj hastanın yaşı ve semptomların şiddetine göre ayarlanabilir.

Uygulama şekli:

CONİEL her gün aynı saatte (tercihen sabah kahvaltısından sonra) oral olarak bir miktar su ile alınır.

Özel popülasyona ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/karaciğer yetmezliği: Karaciğer yetmezliği olan hastalarda CONİEL doktor kontrolünde ve dikkatli kullanılmalıdır. Böbrek fonksiyon yetmezliği olan hastalarla ilgili bilgi mevcut değildir.

Pediatrik popülasyon: Bilinmemektedir.

Geriatrik popülasyon: Yaşlılarda doz ayarlamasına ilişkin bilgi mevcut değildir.

4.3. Kontrendikasyonlar

Kardiyojenik şok geçiren hastalarda CONİEL altta yatan semptomların şiddetlenmesine sebep olabilir.

Gebe veya gebe olması muhtemel kadınlarda kullanılmamalıdır.

Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glukoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

CONİEL, çok düşük kan basıncına sahip hastalara, ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğuna sahip hastalara (CONİEL karaciğer fonksiyon bozukluğunu artırabilir) ve yaşlı hastalara dikkatli verilmelidir.

Kalsiyum antagonistlerinin aniden kesilmesi ile semptomlarda şiddetlenme bildirilmiştir. CONİEL tedavisine geçici olarak ara verilmesi gerektiğinde, doz kademeli olarak azaltılmalı ve hasta sıkı gözlem altında tutulmalıdır. Ayrıca hastalar CONİEL tedavisine doktora danışmadan ara vermemeleri konusunda uyarılmalıdır. CONİEL kan basıncında aşırı düşmelere sebep olabilir. Böyle durumlarda dozun azaltılması ve ilaca geçici süreyle ara verilmesi gibi tedavi yöntemleri uygulanmalıdır. CONİEL’in antihipertansif aktivitesi baş dönmesi vb. semptomları arttırabileceğinden yüksek yerlerde çalışma ve araba kullanma gibi potansiyel tehlikeleri olan aktiviteleri gerçekleştiren hastalar, çok daha dikkatli olmaları konusunda uyarılmalıdırlar.

Sürekli ayaktan peritoneal diyalize giren hastalarda diyaliz sıvısının görünümünde değişme ve sıvının beyaz, bulanık bir hal alması tespit edilmiştir. Böyle bir durumda peritonit vb. durumlarla ayırıcı tanının yapılması gerekir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

CONİEL, diğer antihipertansif ilaçlar ile birlikte kullanıldığında, antihipertansif aktivitenin artması sebebiyle, kan basıncında aşırı düşme görülebilir.

Digoksinin tübüler sekresyonunun kalsiyum antagonistleri ile inhibe edildiği ve bunun sonucunda da digoksinin kan konsantrasyonlarının yükseldiği ve dijital zehirlenmelerinin ortaya çıkabileceği bildirilmiştir. Bu sebeple CONİEL ile birlikte digoksin kullanan hastalarda digoksinin kan konsantrasyonu ve kalbin durumu monitorize edilmeli, eğer anormal bir durum görülürse digoksin dozu ayarlanmalı veya CONİEL kesilmelidir.

Simetidinin gastrik asiditeyi azalttığı ve bunun sonucunda da bazı ilaçların mideden absorpsiyonunda artışa sebep olduğu, ayrıca karaciğer mikrozomlarında kalsiyum antagonistlerinin metabolik enzimlerini inhibe ettiği bildirilmiştir. Bu sebeple CONİEL ve simetidini birlikte kullanan hastalarda kan basıncında aşırı düşüşler olabileceği akılda tutulmalıdır. Benzer bir mekanizma ile greyfurt suyu da CONİEL’in karaciğerde metabolizmasını inhibe etmekte ve bunun sonucunda kan konsantrasyonlarını artırarak kan basıncında aşırı düşüşlere sebep olabilmektedir. Rifampisinin ilaç metabolizmaları ile ilişkili enzimleri indüklediği ve kalsiyum antagonistlerinin metabolizmasında artış ve kan konsantrasyonlarında düşüş görüleceği bildirilmiştir. Bu iki ilacın kombine kullanılması durumunda CONİEL’in antihipertansif aktivitesinde azalma olabileceği göz önünde tutulmalıdır.

4.6. Gebelik ve laktasyon

 Genel Tavsiye

Gebelik Kategorisi C’ dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum Kontrolü (Kontrasepsiyon)

Benidipin hidroklorürün gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik /ve-veya/ embriyonal/fetal gelişim /ve-veya/ doğum /ve-veya/ doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (bkz. kısım 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

CONİEL gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Gebelik dönemi:

Benidipin hidroklorür ile hamilelerde yapılmış yeterli sayıda ve kontrollü klinik çalışmalar mevcut değildir. CONİEL’in hamilelerde sadece beklenen potansiyel yararın, fötüs üzerindeki potansiyel riskten daha fazla olduğu düşünülen durumlarda kullanılması gerekir.

Laktasyon dönemi:

Benidipin hidroklorürün insan sütüyle atılıp atılmadığı bilinmemektedir. Emzirmenin durdurulup durdurulmayacağına ya da CONİEL’in tedavisinin durdurulup durdurulmayacağına/tedaviden kaçınılıp kaçınılmayacağına ilişkin karar verilirken, emzirmenin çocuk açısından faydası ve CONİEL tedavisinin emziren anne açısından faydası dikkate alınmalıdır.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

CONİEL’in antihipertansif aktivitesi baş dönmesi vb. semptomları artırabileceğinden yüksek yerlerde çalışma ve araba kullanma gibi potansiyel tehlikeleri olan aktiviteleri gerçekleştiren hastalar, çok daha dikkatli olmaları konusunda uyarılmalıdırlar.

4.8. İstenmeyen etkiler

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Kardiyovasküler sistem rahatsızlıkları:

Yaygın: çarpıntı, yüzde kızarıklık, ateş basması, kızarıklık, kan basıncında düşme Yaygın olmayan: göğüste baskı hissi, bradikardi, taşikardi Bilinmiyor: Kalpte ek atımlar (ekstrasistol), yüzün kızarması, sıcak basması Psikonörolojik rahatsızlıklar:

Yaygın: baş ağrısı, sersemlik, baş dönmesi, ortostatik hipotansiyon Yaygın olmayan: uykusuzluk, uyuşukluk Göz hastalıkları:

Bilinmiyor: Konjunktival hiperemi, bulanık görme Renal ve üriner sistem rahatsızlıkları:

Yaygın: BUN ve kreatininde artış Yaygın olmayan: pollaküri Hematolojik rahatsızlıklar:

Yaygın: lökopeni, eozinofili Gastrointestinal rahatsızlıklar:

Yaygın: konstipasyon

Yaygın olmayan: karın ağrısı, bulantı, göğüste yanma hissi, susama Bilinmiyor: kusma, diyare, diş eti şişmesi

Deri ve deri altı doku hastalıkları Bilinmiyor: Aşırı terleme Diğer rahatsızlıklar:

Yaygın: yüz, bacak ve ellerde ödem, CPK yükselmesi, keyifsizlik,

Yaygın olmayan: tinnitus, parmaklarda kızarıklık ve sıcaklık hissi, omuz katılığı, öksürük

Seyrek: Sürekli susama hissi Araştırmalar Seyrek: Potasyum artışı Bilinmiyor: Platelet sayısında azalma

Aşağıda yer alan yan etkilerden herhangi birisi görülürse CONİEL tedavisi kesilmelidir. Karaciğer fonksiyon rahatsızlıkları:

Yaygın: SGOT, SGPT, a-GTP, bilirubin, alkalen fosfataz, LDH yükselmesi Aşırı Duyarlılık reaksiyonları:

Yaygın: deri döküntüsü Yaygın olmayan: kaşıntı Bilinmiyor: ışığa duyarlılık Diğer rahatsızlıklar:

Bilinmiyor: jinekomasti

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar / risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir. (www.titck.gov.tr; e- posta:tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

CONİEL doz aşımında kan basıncında aşırı düşmeler görülebilir. Eğer kan basıncındaki düşme çok belirgin ise alt ekstremitelerin havaya kaldırılması, sıvı replasmanı ve vazopressörlerin verilmesi gibi tedavi yöntemleri uygulanmalıdır. İlaç kan proteinlerine yüksek oranda bağlandığından ilacın hemodiyaliz ile kandan uzaklaştırılması etkili değildir.

 

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Vazoselektif Kalsiyum Kanal Blokörleri

(Dihidropridin türevleri)

ATC kodu: C08CA15

Müstahzarın etkin maddesi olan benidipin hidroklorür, uzun etkili bir kalsiyum antagonistidir. Benidipin hidroklorür hücre membranlarındaki voltaj-bağımlı kalsiyum kanallarının DHP bağlanma bölgelerine bağlanır ve hücre içerisine kalsiyum girişini inhibe ederek koroner ve periferik damarlarda genişlemeye sebep olur. Hücre membranı içine yüksek oranda penetre olabilen bu etkin maddenin, DHP bağlanma bölgelerine esas olarak membranlarda bağlandığı düşünülmüştür. Yapılan çalışmalarda etkin maddenin, kan konsantrasyonundan bağımsız olarak, DHP bağlanma bölgelerine afinitesinin yüksek olduğu, buralardan ayrılmanın çok yavaş gerçekleştiği gösterilmiştir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim

Benidipin hidroklorür oral yoldan alındığında süratle absorbe olur ve 0.5-1.1 saat içinde doruk plazma konsantrasyonuna ulaşır.

Dağılım

Bendipin hidroklorürün terminal plazma eliminasyon yarılanma ömrü, günde tek doz olarak verildiğinde 1-2.4 saattir.

Biyotransformasyon

Benidipin hidroklorür plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır.

Eliminasyon

Benidipin hidroklorür karaciğerde metabolize olur. İdrar ve feçesle itrah edilir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

KÜB’de yer alan bilgiler dışında herhangi bir ek bilgi bulunmamaktadır.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Laktoz

Patates Nişastası

Polivinil Alkol (kısmi hidrolize)

Magnezyum Stearat Film kaplama maddesi Opadry OY-LS-22820 Parlatıcı madde Carnauba mumu

6.2. Geçimsizlikler

Geçerli değildir.

6.3. Raf ömrü

48 Ay

6.4    Saklamaya yönelik özel uyarılar

30^oC’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

İç kabının yapısı alüminyum/PVC blister olan 30 tabletlik ambalajlarda satışa sunulmuştur.