1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

BRİCANYL Ekspektoran Şurup

2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

5 mL’lik her ölçekte etkin madde olarak:

Terbütalin sülfat 1.5 mg

Guaifenesin (gayakol gliseril eter) 66.5 mg

 

Sorbitol solüsyonu (%70) 1.25 g

Sodyum benzoat 0.005 g

Alkol %95 0.05 g

Sakarin sodyum 0,00375

Diğer yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

 

3.   FARMASÖTİK FORMU

Ekspektoran Şurup

BRİCANYL Şurup, temiz, renksiz görünümlü, ahududu aromalı oral solüsyondur.

 

4.1. Terapötik endikasyonlar

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Doz, hastanın durumuna göre ayarlanmalıdır.

Erişkinler: Günde üç kez 10-15 mL (2-3 ölçek).

Uygulama şekli:

Oral olarak alınır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler : Böbrek/Karaciğer yetmezliği: Veri yoktur.

Pediyatrik popülasyon:

Çocuklar: Günde üç kez kilo başına 0.25 mL (0.075 mg terbütalin/kg). Çocuklarda günlük 7.5 mg’ın üstünde verilmemelidir.

2 yaşın altındaki çocuklarda zorunlu tıbbi gerekçe olmadan kullanılmamalıdır

Aşağıda verilen tablo, çocuklarda doz ayarlamasında yardımcı olarak kullanılabilir.

Vücut ağırlığı (kg)	Doz
14	3.5 mL x 3
16	4 mL x 3
18	4.5 mL x 3
20	5 mL x 3
24	6 mL x 3
28	7 mL x 3
32	8 mL x 3
36	9 mL x 3
40	10 mL x 3

Geriyatrik popülasyon:

4.3. Kontrendikasyonlar

Bileşiminde bulunan maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılık. Nadir kalıtımsal früktoz intolerans problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Tüm B2-agonistlerinde olduğu gibi, tirotoksikozlu hastalarda dikkatli olunmalıdır.

BRİCANYL de dahil, sempatomimetik ilaçlarla kardiyovasküler etkiler görülebilir. Pazarlama sonrası deneyim ve yayınlanmış literatürde, nadir olarak beta agonistlerle ilişkili bazı miyokardiyal iskemi vakaları mevcuttur. BRİCANYL alan ve ağır kalp yetmezliği mevcut olan hastalar (örn. iskemik kalp hastalığı, aritmi veya ağır kalp yetmezliği) göğüs ağrısı veya kalp hastalığının kötüleşmesine ilişkin başka belirtiler yaşarlarsa, tıbbi yardım almaları gerektiği konusunda uyarılmalıdırlar. Dispne ve göğüste ağrı gibi belirtiler gerek solunum sistemi gerekse kadiyovasküler sistem kaynaklı olabileceğinden bunların değerlendirmesine dikkatle eğilmek gereklidir.

B2-agonistlerinin hiperglisemik etkileri nedeniyle, diyabetli hastalarda başlangıç döneminde kan şekeri daha sık aralıklarla kontrol edilmelidir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

). Bu tür durumlarda, serum potasyum düzeyinin izlenmesi önerilir.

Taşikardi ile ilgili olan kardiyak aritmiler ve digital intoksikasyonuna bağlı gelişen taşikardilerde kullanılmamalıdır.

Aşırı ve uzun süreli kullanımı tolerans gelişmesine neden olabilir. Aşırı kullanımda paradoksik bronkokonstrüksiyon gelişebilir. Bu durumda terbutalin alımı derhal kesilmelidir. Tokolizde kullanıldığında, aşırı hidrasyon, çoklu gebelik, okült sepsis (= erken sepsis) ve altında yatan kardiyak hastalık gibi risk faktörleri ile ilişkili maternal pulmoner ödem riski mevcuttur. Bu mevcut riski azaltmak için günlük sıvı alımını 2,5-3 litre ile sınırlandırarak, sodyum alımını azaltmak ve maternal nabzı 130 atım/dakika altında tutmak gereklidir.

Hastalara, önceden etkili olan dozların semptomlar üzerinde aynı hafiflemeyi sağlamamaya başlaması halinde doktora danışmaları yönünde talimat verilmelidir. Bu durum astımın kötüleşmesiyle ilgili bir belirti olabilir ve tedavinin yeniden değerlendirilmesi gerektirebilmektedir.

Tokoliz

4.3. Kontrendikasyonlar

Hamile kadınlarda kortikosteroidlerle kombinasyon halindeki beta-2-uyarıcılarla birlikte yapılan infüzyon tedavisi sırasında pulmoner ödeme benzeyen patolojik bir tabloyla ilgili nadir bir komplikasyon bildirilmiştir.

Sezaryen doğum ile bağlantılı olarak uterin kanamada artış eğilimi bildirilmiştir. Ancak bu durum, intravenöz yoldan enjekte edilen 1 2 mg propranolol ile etkili şekilde durdurulabilmektedir.

Tanısı konmuş veya şüpheli konjenital uzamış QT sendromu veya Torsades de Pointes hastalarında kullanımından kaçınılmalıdır.

2 yaşın altındaki çocuklarda zorunlu tıbbi gerekçe olmadan kullanılmamalıdır.

2 yaşın altındaki çocuklarda guaifenesin kullanımı ile ilgili ölüm de dahil advers reaksiyonlar bildirilmiştir.

Guaifenesinin hayvanlarda porfirinojenik olduğu gösterilmiş olduğundan, porifiri hastalarında kullanımı güvenli değildir.

Beta2-agonistlerin pozitif inotropik etkisi sebebiyle, bu ilaçlar hipertrofik kardiyomiyopatisi olan hastalarda kullanılmamalıdır.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Beta-reseptör blokerler (göz damlaları dahil), özellikle selektif olmayanlar (propranolol gibi), beta-agonistlerin etkisini kısmen ya da tamamen ortadan kaldırabilir. Bu nedenle BRİCANYL formülasyonları ve non-selektif beta-blokerler, beraber verilmemelidir. BRİCANYL, başka sempatomimetik kullanan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Veri yoktur.

Gebelik dönemi

Hayvanlarda ve insanlarda herhangi bir teratojenik etki saptanmamışsa da, gebeliğin ilk üç ayında dikkatli olunması önerilir.

Laktasyon dönemi

Terbütalin süte geçer, ancak terapötik dozlarda bebek üzerinde herhangi bir etki göstermesi beklenmez.

B2-agonist tedavisi uygulanan annelerin prematür yenidoğan bebeklerinde geçici hipoglisemi görüldüğü bildirilmiştir.

Üreme yeteneği /Fertilite

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

4.8. İstenmeyen etkiler

Yan etkilerin şiddeti alınan doza ve uygulama yoluna bağlıdır. Yan etkilerin çoğu sempatomimetik aminlere özgü etkilerdir. Bu etkilerin çoğunluğu, tedavinin ilk 12 haftası içinde kendiliğinden kaybolur.

Yaygınlık Sınıflandırması	İlacın Advers Etkisi
	Sistem Organ Sınıfı	Tercih edilen terim
Çok yaygın >1/10	Sinir sistemi hastalıkları	Tremor, baş ağrısı
Yaygın <1/10 ve >1/100 Yaygın <1/10 ve >1/100	Kardiyak hastalıklar Kas-iskelet bozukluklar, bağ doku ve kemik hastalıkları	Taşikardi, palpitasyonlar Kas krampları

Yaygın <1/10 ve >1/100	Metabolizma ve beslenme hastalıkları	Hipokalemi
Yaygınlığı bilinmiyor*	Kardiyak hastalıklar	Kardiyak aritmiler, örn. atriyal fibrilasyon, supraventriküler taşikardi ve ekstrasistoller, miyokardiyal iskemi
Yaygınlığı bilinmiyor*	Vasküler hastalıklar	Periferal vazodilasyon
Yaygınlığı bilinmiyor*	Bağışıklık sistemi hastalıkları	Anjiyoödem, bronkospazm, hipotansiyon ve kolaps dahil aşırı duyarlılık reaksiyonları
Yaygınlığı bilinmiyor*	Gastrointestinal hastalıklar	Bulantı Ağız ve boğazda iritasyon
Yaygınlığı bilinmiyor*	Psikiyatrik hastalıklar	Uyku bozuklukları ve ajitasyon, hiperaktivite, sinirlilik gibi davranış bozuklukları
Yaygınlığı bilinmiyor*	Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar	Paradoksikal bronkospazm **
Yaygınlığı bilinmiyor*	Deri ve deri altı doku hastalıkları	Ürtiker ve eksantem

* Pazarlama sonrası deneyimde spontan olarak rapor edilmiş ve bu sebeple yaygınlık bilinmiyor olarak nitelendirilmiştir.

** İhlalasyon yoluyla kullanımdan hemen sonra bilinmeyen mekanizmalarla seyrek vakalarda, hırıltı ile birlikte paradoksikal bronkospazm gelişebilir. Bu durum acilen hızlı etki eden bir bronkodilatör ile tedavi edilmelidir. BRİCANYL tedavisine son verilmeli ve değerlendirme sonrasında alternatif bir tedaviye başlanmalıdır.

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Bulgu ve belirtiler:

Baş ağrısı, anksiyete, tremor, bulantı, tonik kas krampları, çarpıntı, taşikardi ve aritmi. Bazen kan basıncında düşme görülebilir.

Laboratuvar bulguları: Bazen hiperglisemi ve laktikasidoz gelişebilir. B2-agonistler, potasyumun redistribüsyonu sonucu hipokalemiye yol açabilir.

Tedavi:

Genellikle hiçbir tedavi gerekli değildir.

Hafif ve orta derecedeki vakalar: Dozu düşürmek.

Şiddetli vakalar: Mide lavajı uygulanır, aktif karbon verilir. Asit-baz dengesi, kan şekeri ve elektrolit düzeyleri kontrol edilir. Kalp hızı, kalp ritmi ve kan basıncı izlenir. BRİCANYL doz aşımında tercih edilen antidot, kardiyoselektif beta-blokerlerdir. Ancak, beta-reseptör blokerleri, bronkospazm hikayesi bulunan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. B2-agonist etkiye bağlı olarak periferik damar direnci, kan basıncında belirgin bir düşmeye neden olacak kadar azalırsa, hacim genişletici bir çözelti verilmelidir.

 

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

ATC Kodu: R03CC03

Farmakoterapötik Grup: Selektif B2 adrenerjik reseptör agonisti

Terbütalin, temel olarak B2-reseptörlerini uyararak bronşiyal düz kasların gevşemesini, endojen spazmojenlerin salgılanmasının inhibisyonunu, endojen mediyatörlerin yol açtığı ödemin inhibisyonunu, mukosiliyer klerensin artmasını ve uterus kasının gevşemesini sağlayan bir adrenerjik agonisttir.

Guaifenesin, solunum yollarındaki mukusun viskozitesini azaltarak ekspektorasyonu kolaylaştırır ve öksürmeyi rahatlatır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Biyotransformasyon:

Terbütalin sülfat, ince barsak duvarında ve karaciğerde büyük oranda ilk geçiş metabolizmasına uğrar. Biyoyararlanımı yaklaşık %10’dur ve terbütalin aç karnına alındığında yaklaşık %15’e yükselir. En yüksek terbütalin plazma konsantrasyonuna 3 saat içinde ulaşılır.

Eliminasyon:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Toksikoloji çalışmalarında görülen en önemli etkisi, fokal miyokart nekrozudur. Bu tür kardiyotoksisite çok iyi bilinen bir sınıf etkisidir ve terbütalinin etkisi, diğer beta-reseptör agonistlerinin etkisine benzer yada daha hafiftir.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Yardımcı madde Sorbitol solüsyonu (%70) Gliserin

Sitrik asit monohidrat

Sodyum hidroksit Sodyum benzoat Disodyum edetat Alkol (%95) Sakkarin sodyum Mentol

6.2. Geçimsizlikler

Bu ürün için geçerli değildir.

6.3. Raf ömrü

36 aydır.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

Pilfer proof polipropilen kapaklı, Tip III bal renkli cam şişede 100 ml şurup.