Bakamsilin 400 mg Tablet KISA ÜRÜN BİLGİSİ

 

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

Bakamsilin 400 mg Film Tablet

 

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde:

Bakampisilin HCl               400 mg

 

Yardımcı madde(ler):

Laktoz (anhidr)                    58.50 mg

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Film tablet

Beyaz renkte, bir yüzünde “BAK 400” diğer yüzünde “KOÇAK” yazılı çentikli, oblong  film tabletler. Tablet eşit yarımlara bölünebilir.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

Bakamsilin,   ampisiline   hassas   olduğu   düşünülen   mikroorganizmaların   neden   olduğu, aşağıdaki organizmaların hassas suşları nedeniyle oluşan aşağıda belirtilen infeksiyonlarda endikedir.

• Üst ve Alt Solunum Sistemi Enfeksiyonları: Gram-pozitif bir organizma olan Streptokokların sebep olduğu;ß-hemolitik streptokok, Streptokokus piyojens, pnömokok, penisilinaz  üretmeyen  stafilokok ve  influenza’nın neden  olduğu, kronik bronşitin akut alevlenmeleri dahil
• Üriner Sistem  Enfeksiyonları:  (E.  koli,  proteus  mirabilis  ve  streptokokus  fekalis salmonella ve şigella nedeniyle oluşan)
• Deri ve Yumuşak Doku Enfeksiyonları
• Komplike Olmayan Gonore: Gram-negatif bir organizma olan N. gonorrhoeae‘nin sebep olduğu

Enfeksiyonlar için oral tedaviyi takiben parenteral ampisilin ile tedavi öncelikli olarak yapılır.

Bacampisilin b-lactamase üreten organizmaların neden olduğu enfeksiyonların tedavisinde kullanılmaz.

In vitro çalışmalar enfeksiyona neden olan organizmaların tanınmasında ve onların ampisiline duyarlılığına karar vermesinde kullanılır.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Erişkinlerde: Hafif ve orta şiddetteki enfeksiyonlarda günde 2 kez, 400 mg (1 tablet), ağır enfeksiyonlarda günde 2 kez, 800 mg (2 tablet) kullanılır.

Akut komplike olmayan gonorede 1600 mg tek doz halinde (1 x 4) 1 g probenesit ile birlikte verilmelidir.

Uygulama şekli:

Tabletler bir bardak su alınır. Yemek arasında ya da yemek ile beraber alınabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

Glomerüler filtrasyon oranı (GFR) 30 ml/dk.’ın altında olan hastalarda 24 saatte bir 400 mg kullanılır.

Glomerüler filtrasyon oranı (GFR) 10 ml/dk.’nın altında olan hatalarda 36 saatte bir 400 mg kullanılır.

Ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda (Kreatinin klerensi <20 mL/dak), düşük dozlar düşünülmelidir.  Bağışıklık  sistemi  fonksiyonları  zayıflamış  hastalarda  süperenfeksiyon gelişme ihtimali çok daha yüksektir ve dikkatlice gözlemlenmelidirler.

Karaciğer yetmezliği

Doz ayarı gerekmez.

Pediatrik popülasyon:

25 kg ve üzerindeki çocuklarda:

Üst solunum yolu, idrar yolu ve deri enfeksiyonlarında; 25 mg/kg/gün olarak 12 saat aralıkla 2 eşit doz halinde verilmelidir.

Şiddetli veya dirençli enfeksiyonlarda ve alt solunum yolu enfeksiyonlarında; 50 mg/kg/gün olarak 12 saat aralıkla 2 eşit doz halinde verilmelidir.

Hemolitik streptokokların neden olduğu her enfeksiyon, akut romatizmal ateş veya glomerulo nefritten korunmak için en az 10 günlük tedavi uygulanmalıdır.

25 kg’ın altındaki çocuklarda: Kilosu 25 kg’ın altında olan çocuklarda kullanılmaz.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlı hastalarda yaşla ilişkili böbrek fonksiyon bozukluğu olması muhtemeldir, bu nedenle doz ayarı yapılması gerekebilir.

 

4.3. Kontrendikasyonlar

BAKAMSİLİN,  bakampisiline,  içindeki  yardımcı  maddelerden  herhangi  birine  ve  beta- laktam grubu (penisilinler ve sefalosporinler) antibiyotiklere alerjisi olanlarda kontrendikedir.

 

Aminopenisilin kullanımına bağlı olarak hastalarda yüksek oranda gelişen ekzantem oluşumundan dolayı bakampisilin bulaşıcı mononükleoz ile bağlantısı olan enfeksiyonların tedavisinde kullanılmamalıdır.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Penisilin ile tedavi edilen hastalarda ciddi ve hatta ölümle sonuçlanabilen aşırı duyarlılık (anafilaktoid) reaksiyonları bildirilmiştir. Anafilaksi, parenteral  tedaviyi  takiben  daha  sık olmasına rağmen oral penisilinlerle tedavi edilen hastalarda da görülmüştür. Bu reaksiyonlar, çoklu alerjenlere karşı aşırı duyarlılık geçmişi olan bireylerde daha fazla oluşur.

Bakampisilin   ile   tedaviye   başlanmadan   önce   penisilinlere,   sefalopsorinlere   ve   diğer alerjenlere karşı önceden aşırı duyarlılık reaksiyonları olup olmadığı iyice araştırılmalıdır. Eğer alerjik reaksiyon oluşursa bakampisilin tedavisi kesilmeli ve uygun tedavi başlatılmalıdır. Ciddi anafilaktik reaksiyonların adrenalin, oksijen ve i.v. steroidler ile acil tedavisi şarttır. Hava yolunun açık tutulması sağlanmalı ve entübasyon uygulanmalıdır.

 

Tedavi           sırasında          bakteriyal        patojenler        ve        mantarlarla      süperenfeksiyon         ihtimali unutulmamalıdır.

 

Sifilisden de şüphe edilen gonokok enfeksiyonlarında, bakampisilin tedavisine başlanmadan önce karanlık alan değerlendirmeleri yapılmalı ve sifilis için en az 4 ay boyunca her ay serolojik testler uygulanmalıdır.

 

Uzun  süreli  tedavide  hemotopoetik  sistem,  böbrek  ve  karaciğer  fonksiyonları  belirli aralıklarla izlenmelidir.

 

Diyare meydana gelirse doktora veya eczacıya danışılmadan ilaç alınmamalıdır, aksi taktirde şiddetlenme görülebilir.

 

Böbrek yetmezliği olanlarda doz glomerüler filtrasyon oranına (GFR) göre ayarlanmalıdır. Ciddi  böbrek  yetmezliği  olan  hastalarda  (Kreatinin  klerensi  <20  mL/dak),  düşük  dozlar düşünülmelidir.  Bağışıklık  sistemi  fonksiyonları  zayıflamış  hastalarda  süperenfeksiyon gelişme ihtimali çok daha yüksektir ve dikkatlice gözlemlenmelidirler.

 

BAKAMSİLİN laktoz içerir. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glikoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

 

 

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Allopurinol ve ampisilinin bir arada kullanılması cilt döküntüsü insidansını artırır. Ancak allopurinol ile bakampisilinin birlikte kullanımının aynı etkiyi yapıp yapmadığına dair bir bilgi yoktur.

Metotreksat ile etkileşim: Penisilinlerle eş zamanlı kullanım metotreksatın etkisini artırabilir.

Bakampisilin, disülfiram ile birlikte kullanılmamalıdır.

Oral kontraseptif ve aynı zamanda ampisilin alan kadınlarda kontraseptif etkinliğin azaldığı ve çekilme kanamasının görüldüğü bildirilmiştir. Bakampisilin ile ilgili hiçbir bildirim alınmamasına rağmen bakampisilin ve oral kontraseptiflerin eş zamanlı kullanımı sırasında alternatif bir kontraseptif yöntemin kullanılması önerilir.

Probenesid ampisilinin renal tubuler atılımını azaltmaktadır. Bakampisilin ile eşzamanlı kullanımı ampilisinin kandaki seviyesinin artmasına ya da uzamasına neden olabilir.

Laboratuar testleri ile etkileşimi:

İdrarda yüksek konsantrasyonda Ampisilin bulunması, idrarda glukoz tespiti için kullanılan bazı testleri (Benedik, Fehling solüsyonu gibi) etkileyerek yanlış pozitif sonuçlara neden olabilir.

Hamile kadınlarda Ampisilin kullanımının total konjuge estriol, estriol-glukronid, konjuge estron ve estrodiol’ün serum seviyelerinde geçici azalmaya neden olabileceği bildirilmiştir.

 

 

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

 

Bilgi bulunmamaktadır.

Pediyatrik popülasyon:

Bilgi bulunmamaktadır.

 

 

4.6. Gebelik ve Laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: B

 

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon) BAKAMSİLİN kullanımı sırasında çocuk doğurma potansiyeline sahip kadınlar için bir uyarı bulunmamaktadır. Ancak  östrojen içeren  oral  kontraseptiflerin etkisini  azaltabileceğinden ilacın  alındığı  süre  içinde  başka  bir  etkili  doğum  kontrol  yöntemine  de  başvurulması

önerilebilir

Gebelik dönemi

Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.

Bakampisilin için gebelerde maruz kalmaya ilişkin yeterli klinik veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir.

 

Hayvan deneylerinde teratojenik etkisi olmadığı saptanmıştır. Ancak insanlardaki teratojenite kesin olarak bilinmediğinden hamilelerde sadece mutlaka gerekli ise kullanılmalıdır. ve annenin ilacı kullanmasından doğacak fayda risklerinden fazla ise doktor tavsiyesi ile kullanılabilir.

 

Laktasyon dönemi

Anne  sütüne  geçer;  aminopenisilinlerin  bebeklerdeki  etkileri  bilinmediğinden  dikkatli kullanılması tavsiye edilir.

 

Üreme yeteneği/Fertilite Bilgi bulunmamaktadır.

 

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Araç ve makine kullanımı üzerine bir etkisi tespit edilmemiştir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Sıklıklar şu şekilde tanımlanmaktadır: Çok yaygın (≥1/10); yaygın (≥1/100, <1/10); yaygın olmayan (≥1/1000, <1/100); nadir (≥1/10.000, <1/1000); çok nadir (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Bakampisilin (günde iki defa)  ile tedavi edilen hastalarda gözlemlenen istenmeyen etkilerin şekli çok düşük dozda kullanılmasına rağmen diğer ampisilinlerinkine yakından benzerdir örneğin gastrointestinal semptomlar ve dermatolojik reaksiyonlar gibi.

 

Kan ve lenf sistemi hastalıkları:

Seyrek:  Anemi,  hemolitik  anemi,  trombositopeni,  trombositopenik  purpura,  eozinofili, lökopeni  (Bu  reaksiyonlar genellikle  tedavinin  kesilmesiyle  düzelir  ve  bu  reaksiyonların hipersensitivite fenomeni olduğuna inanılmaktadır.)

 

Bağışıklık sistemi hastalıkları:

Seyrek: Cilt kızarıklığı, ürtiker, eriteme multiforme gibi hafif aşırı duyarlılık reaksiyonları. Oral  penisilinlerle,  ciddi  akut  hipersensitivite  reaksiyonları  da  (anaflaktik  reaksiyonlar) meydana gelebilir. Bu durum acil tedaviyi gerektirir.

 

Penisilin sınıfındaki antibiyotiklerin kullanımını takiben anjiyo ödem, serum hastalıklar, ilaç ateşi, damar iltihabı, ve Stevens Johnson sendromu gibi ciddi aşırı duyarlılık reaksyonları görünmüştür. Buna ilaveten, bakamsilin ile tedavi edildiğine hastalarda Lyell’s sendromu/toksik epidermal nekroliz’e ait 4 rapor bulunmaktadır.

 

Merkezi sinir sistemi hastalıkları:

Çok Yaygın: Baş dönmesi, vertigo, baş ağrısı, uykusuzluk, uyku hali

 

Gastrointestinal hastalıkları:

Çok Yaygın: Bulantı, kusma, glossit, stomatit, gastrit, reflü, epigastrik (üst karınla ilgili) rahatsızlık, ağız kuruluğu, diyare, yumuşak dışkı, abdominal ağrı, gaz, kabızlık.

Seyrek:  Bakteriyel  patojen  ile  ilgili  kolit,  enterokolit  ya  da  psödomembranöz  kolit görülmüştür. Tablet yeterli kadar su ile alınmadığında özofajal ülser görülmüştür.

 

Hepato-bilier hastalıklar:

Yaygın olmayan: AST, ALT ve alkalin fosfatazda orta dereceli artış

 

Deri ve deri altı doku hastalıkları :

Çok yaygın: Şiddetli kaşınma, ürtiker, pruritus, terlemede artış

Not: Infeksiyöz Mononükleoz’lu ve lösemili hastalar ekzantem yaşama konusunda yüksek risk altındadırlar.

Diğer hastalıklar:

Çok Yaygın: Yorgunluk, kas ağrısı, ödem, vajinit, disüri, lökore

 

Diğer seyrek reaksyonlar: bakamsilin ile rastgele ilişkilisine bakılmaksızın ülseratif ağız iltihabı, hepatit, sarılık, dolaşım yetersizliği, hipertansiyon, oligüri, koma, göğüs ağrısı ve süper enfeksiyonu içeren diğer seyrek reaksiyonlar görülmüştür.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması:

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir. (www.titck.gov.tr; e- posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

 

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

 

Penisilinlerde doz aşımı meydana gelmesi çok zayıf bir ihtimaldir.  Penisilinin böbreklerden hızla atılması nedeni ile genelde doz aşımının görülme ihtimali, böbrek fonksiyonu bozuk olan hastalarda daha yüksektir. Ancak böyle bir durumun meydana geldiği düşünülüyorsa (özellikle çocuklarda) derhal doktora danışılmalıdır. Şiddetli diyare, bulantı ve kusmanın tedavisi gerekebilir.

 

 

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
   • Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu :  Antibakteriyel

ATC kodu                         : J01C A06

 

Ampisilin türevi bir pro-drug olan Bakamsilin gram (-) ve gram (+) bir çok mikroorganizma üzerinde bakterisit etki gösteren geniş spektrumlu bir antibiyotiktir. Yarı sentetik bir penisilin türevi olan Bakamsilin barsakta inaktif olduğundan barsak florasına hiçbir etkisi yoktur, bu nedenle süper enfeksiyon, diyare, abdominal harabiyet gibi Ampisilin ve Amoksisilin’de görülen  yan  etkilere  daha  az  rastlanır.  Bu  antibiyotiklere göre  daha  yüksek  düzeylerine ulaşarak daha fazla biyoyararlılık gösterir.

 

• Farmakokinetik özellikler

Genel özelliklerEmilim:

Oral olarak alındıktan sonra mide asidinden etkilenmeden barsağa gelir. Yapısında bulunan ester grubu nedeniyle yağda çözünürlüğü çok fazla olduğundan absorbsiyonu düşük olan ampisiline göre gastrointestinal kanaldan emilimi son derece hızlı ve fazladır.

 

Metabolizma:

Barsaktan emilirken barsak duvarı ve kanda bulunan esteraz enzimleri tarafından hidroliz edilerek aktif ampisilin’e dönüşür, böylece kanda çok yüksek Ampisilin konsantrasyonlarına ulaşır.

 

 

Dağılım:

Kandaki bu yüksek konsantrasyon nedeni ile dokulara daha çabuk nüfuz eder ve infeksiyöz hastalıklarda daha hızlı terapötik etki gösterir. Örneğin bademcik dokusundaki konsantrasyonu, oral alınan ampisilinden 3 kez daha yüksektir.

Eliminasyon:

Alınan dozun % 80’i aktif olarak idrarla atıldığından üriner sistem enfeksiyonlarında da çok etkilidir.

 

Hastalardaki karekteristik özellikler Bilgi bulunmamaktadır.

 

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Hayvanlar   üzerinde  uzun   süreli   karsinojenik  ve   mutojenik   çalışmalar   yapılmamıştır. 750mg/kg dozlar verilerek fare ve sıçanlar üzerinde yapılan çalışmalarda, fertilite azalmasını gösteren veriler elde edilmemiştir. Ayrıca, 6 ay süresiyle günlük 800 mg ve 650 mg dozlar verilen  bakampisilin,sıçan  ya  da  köpeklerin  üreme  organlarını  etkilememiştir.  750mg/kg dozlar verilerek fare ve sıçanlar üzerinde yapılan çalışmalarda bakampisilin, fetus üzerinde advers etkiler göstermemiştir.

 

 

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
   • Yardımcı maddelerin listesi

 

Laktoz anhidr

Mikrokristalin selüloz

Talk

Magnezyum stearat

Hypromellose E-15

Titan dioksit

Polietilen glikol 400

 

• Geçimsizlikler

 

• Raf ömrü 36 ay

 

• Saklamaya yönelik özel tedbirler 25 ^o C’nin altındaki oda sıcaklığında ve kuru bir yerde saklanır.

 

• Ambalajın niteliği ve içeriği

10 film tablet içeren Alu/Alu blister ambalajlarda.

 

 

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

 

Özel bir gereklilik yoktur.

“Tıbbi  ürünlerin  kontrolü  yönetmeliği”  ve  “Ambalaj  ve  ambalaj  atıklarının  kontrolü yönetmelikleri”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Koçak Farma İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş.

Bağlarbaşı, Gazi Cad. No:64-66

Üsküdar / İstanbul

Tel. : 0216 492 57 08

Faks : 0216 334 78 88

 

 

8. RUHSAT NUMARASI(LARI)

 

213/19

 

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

 

İlk ruhsat tarihi: 07.11.2007 Ruhsat yenileme tarihi:

 

10. KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ