1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

AS-ATENS 100 mg Tablet

2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde:

Atenolol 100 mg

 

 

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

 

3.   FARMASÖTİK FORMU

Tablet

Beyaz, yuvarlak, düz yüzeyli, bir yüzünde “APO”, diğer yüzünde çentiğin üstünde “ATE”, altında “100” baskılı tabletlerdir.

 

4.1. Terapötik endikasyonlar

1. Hipertansiyonun kontrolü

2. Anjina pektoris tedavisi

3. Semptomatik, stabil kronik kalp yetmezliği tedavisi

4. Kardiyak aritmilerin kontrolü

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji / uygulama sıklığı ve süresi:

Tedaviye en düşük doz ile başlanmalı ve doz gereksinimi hastaya göre ayarlanmalıdır.
Erişkinler

Hipertansiyon: Günde tek tablet kullanılır. Hastaların çoğu, günde tek doz olarak verilen
50-100 mg.’lık doza cevap vermektedir. Bununla birlikte bazı hastalar günde tek doz olarak verilen
50 mg’lık doza da yanıt verirler. İlacın tam etkisi tedavi başlatıldıktan sonra
1-2 hafta içinde ortaya çıkar. AS-ATENS diğer antihipertansif ajanlarla kombine kullanıldığında, kan basıncında daha fazla bir düşme elde edilebilir. Örneğin AS-ATENS’in bir diüretik ile birlikte kullanılması yüksek etkinlikte ve elverişli bir tedavi sağlar.

Anjina Pektoris: Anjina pektoris hastalarının çoğu günde tek doz
100 mg’a veya günde
50 mg’lık iki doza cevap vermektedir. Dozun arttırılması ile ek yarar sağlanmaz.

Semptomatik Stabil Kronik Kalp Yetmezliği: Dozaj kişiye göre ayarlanmalı ve dozun artırılması sırasında bir hekim tarafından yakından izlenmelidir. Dijital, diüretik ve ACE inhibitörleri kullanan hastalarda atenolol tedavisine başlamadan önce bu ilaçların dozları stabilize edilmelidir. Tedavi başlangıcında önerilen doz, 2 hafta boyunca günde bir kez

12.5 mg’dır. Bu doz tolere ediliyorsa, doz en az iki haftalık aralıklarla artırılmalıdır. Doz, hastanın tolere edebildiği en yüksek düzeye kadar arttırılmalıdır.

Kardiyak Aritmiler: Kontrol altına alınmış aritmide uygun idame dozu günde tek doz olarak verilen 50-100 mg’dır.

Miyokard İnfarktüsü: Miyokard infarktüsünün uzun dönemli profilaksisinde günde 100 mg oral doz önerilmektedir.

Uygulama şekli:

Oral uygulama.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Böbrek yetmezliği:

AS-ATENS böbrek yoluyla atıldığından, ciddi renal fonksiyon bozukluğu vakalarında dozaj ayarlanmalıdır. Kreatinin klirensi 35 ml/dak/1.73 m2,den yüksek olan hastalarda, vücutta önemli bir AS-ATENS birikimi olmaz (Normal değerler 100 - 150 ml/dak/1.73 m ). Kreatinin klirensi 15-35 ml/dak/1.73 m (300 - 600 mcmol/litre serum kreatinine eşdeğer) olan hastalarda günlük oral doz 50 mg olmalıdır.

Kreatinin klirensi < 15 ml/dak/1.73 m2 (< 600 mcmol/lt serum kreatinine eşdeğer) olan hastalarda günlük oral doz 25 mg veya 50 mg olmalıdır.

Hemodiyaliz uygulanan hastalara her diyalizden sonra oral olarak 50 mg. verilmelidir. Ancak, kan basıncında belirgin düşmeler olabileceğinden tedavi hastanede sürdürülmelidir.

Pediyatrik popülasyon:

AS-ATENS ile ilgili pediyatrik bir deneyim yoktur, bu nedenle çocuklarda kullanımı önerilmemektedir.

Geriyatrik popülasyon:

Doz, özellikle renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda azaltılabilir.

4.3.   Kontraendikasyonlar

AS-ATENS, diğer beta-blokerlerde olduğu gibi aşağıdaki durumların herhangi birine sahip hastalarda kullanılmamalıdır:

• Kardiyojenik şok

• Kontrol altına alınamayan kalp yetmezliği

• Hasta sinüs sendromu

• İkinci veya üçüncü derecede kalp bloğu

• Tedavi edilmemiş feokromasitoma

• Metabolik asidoz

• Bradikardi (< 45 bpm)

• Hipotansiyon

• Etkin maddeye veya yardımcı maddelere karşı bilinen aşırı duyarlılık

• Ciddi periferik arter dolaşım bozuklukları.

4.4.   Özet kullanım uyarılan ve önlemleri

AS-ATENS kullanılırken, diğer beta-blokerlerde olduğu gibi aşağıdaki uyarılar dikkate alınmalıdır:

Tedavi hemen kesilmemelidir. Beta-bloker dozajında azaltmayı kolaylaştıracak şekilde doz kademeli olarak 7-14 günlük bir periyotta kesilmelidir. Hasta ilaç kesildikten sonra, özellikle iskemik kalp hastalığı var ise, izlenmelidir.

Hasta cerrahi bir operasyon geçirecek ise ve beta-bloker tedavisinin kesilmesine karar verildiyse, tedavi operasyondan en az 24 saat önce kesilmelidir. Beta-blokerin kesilmesindeki risk-yarar ilişkisi her hasta için yapılmalıdır. Eğer tedaviye devam edilirse, miyokardiyal depresyon riskinin minimize edilmesi için, negatif inotropik aktivitesi az olan bir anestezik seçilmelidir. Hasta intravenöz atropin uygulaması ile vagal reaksiyonlara karşı korunabilir.

Kardiyak rezervi zayıf olan hastalarda özellikle dikkatli olunmalıdır. Kontrol altına alınmamış kalp yetmezliğinde kontrendike olduğu halde kalp yetmezliği bulguları kontrol altına alman hastalarda kullanılabilir.

Prinzmetal anginalı hastalarda alfa reseptör aracılığıyla oluşan koroner arter vazokonstriksiyonuna karşı gelinmemesine bağlı olarak AS-ATENS angina ataklarının sayısını ve süresini arttırabilir. AS-ATENS bir betaı-selektif beta- blokerdir ve sonuç olarak çok büyük bir dikkat gerektirmesine rağmen kullanılması düşünülebilir.

Ciddi periferik arteryel dolaşım bozukluklarında kontrendike olması yanında, AS-ATENS daha az ciddi periferik arteryel dolaşım bozukluklarım da şiddetlendirebilir.

İletim zamanına negatif etkisinden dolayı AS-ATENS birinci derece kalp bloğu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

AS-ATENS hipogliseminin (özellikle taşikardi) belirtilerini maskeleyebilir.

AS-ATENS tirotoksikozun belirtilerini maskeleyebilir.

AS-ATENS farmakolojik etkisinden ötürü kalp hızında azalmaya neden olabilir. Nadir durumlarda, tedavi edilen hasta düşük kalp hızı olarak nitelendirilebilen semptomlara sahipse ve kalp atım hızı 50-55 bpm’den daha az bir değere düşer ise, doz azaltılmalıdır.

Özgeçmişinde çeşitli allerjenlere karşı anaflaksik reaksiyon öyküsü olanlarda, aynı allerjenlere tekrar maruz kalındığında daha şiddetli reaksiyonlar ortaya çıkabilir. Bu gibi hastalar, allerjik reaksiyonların tedavisinde adrenalinin (epinetfin) her zamanki dozlarına cevap göstermeyebilirler.

AS-ATENS anjiyoödem ve ürtikeri de içeren bir hipersensivite reaksiyonuna neden olabilir.

AS-ATENS yaşlı hastalarda dikkatli kullanılmalı ve tedaviye daha düşük dozlarla başlanmalıdır.

AS-ATENS böbrekler yolu ile atıldığı için, kreatinin klerensi 35 ml/dak/1.73 m olan hastalarda doz azaltılmalıdır.

Akciğer fonksiyonu üzerinde kardi yo selektif (betaı) beta-blokerlerin, selektif olmayan beta-blokerlerden daha az etkisi olabilmesine rağmen, tüm beta-blokerlerde olduğu gibi, klinik nedenlerden ötürü mecbur kalınmadığı sürece reversible obstruktif hava yolları hastalığı olan hastalarda bunlardan kaçınılmalıdır. Bu tür sebepler söz konusu ise AS-ATENS dikkatli kullanılmalıdır. Zaman zaman astmatik hastalarda hava yollan direncinde bazı artışlar ortaya çıkabilir. Bununla birlikte bu durum, salbutamol veya isoprenalin gibi çoğunlukla kullanılan bronkodilatörler ile değiştirilebilir. Bu ürüne ait kullanma talimatında şu ifade yer almaktadır: “Eğer astım veya nefes almada zorluk problemleriniz varsa doktorunuz ile konuşmadan bu ilacı kullanmayınız”

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Özellikle ventrikül fonksiyonu bozulmuş ve/veya SA ya da AV ileti bozukluğu olan hastalarda beta-blokerlerle Verapamil, Diltiazem gibi negatif inotropik etkili kalsiyum kanal blokerlerinin kombine kullanımı negatif inotropik etkinin artmasına yol açabilir. Bunun sonucunda ciddi hipotansiyon, bradikardi ve kardiyak yetmezlik gelişebilir. Beta-bloker ya da kalsiyum kanal blokeri intravenöz uygulanacaksa uygulama diğerinin uygulanmasından 48 saat sonrasına kadar yapılmamalıdır. Dihidropiridin grubu kalsiyum kanal blokerleri örneğin Nifedipin ile birlikte kullanımı hipotansiyon riskini arttırabilir ve kardiyak yetersizlik olan hastalarda kalp yetmezliği gelişebilir.

Digital glikozidleri beta-blokerlerle birlikte atrio-ventriküler iletim zamanını arttırabilir.

Beta blokerler, klonidinin kesilmesini müteakip görülen rebound hipertansiyonu şiddetlendirebilir. İki ilaç beraber uygulandığı takdirde beta bloker, klonidin’in kesilmesinden bir kaç gün önce kesilmelidir. Klonidin yerine beta bloker tedavisi uygulanacaksa, beta bloker verilmesine klonidin uygulamasının durdurulmasından birkaç gün sonra başlanılmalıdır,

Disopiramid gibi sınıf 1 anti aritmik ilaçların (örn. disopiramid) ve amiodaronun atriyal iletim zamanı üzerinde artırıcı bir etkisi olabilir ve bu ilaçlar negatif inotropik etkiye neden olabilirler.

Sempatomimetik ajanlar, örneğin adrenalin, ile birlikte kullanım beta blokerleri etkisiz leşt irebilir.

İnsülin ve oral antidiabetik ilaçlar ile birlikte kullanılması bu ilaçların kan şekerini düşürücü etkisini kuvvetlendirebilir. Hipoglisemi belirtileri, özellikle taşikardi, maskelenebilir.

Prostaglandin sentezini inhibe eden ilaçlar (örneğin ibuprofen, indometasin) ile birlikte kullanım beta blokerlerin hipotansif etkilerini azaltabilir.

AS-ATENS ile birlikte anestezik ajanlar kullanılırken, dikkatli olunmalıdır. Anestezi uzmanına bilgi verilmeli ve mümkün olan en az negatif inotrop etkili anestezik seçilmelidir. Beta blokerlerin anestezik ilaçlarla birlikte kullanımı refle^ks taşikardinin azalması ve hipotansiyon riskinin artması ile sonlanabilir. Miyokard depresyonu yapan anestezik ajanlardan kaçınılmalıdır.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi D

AS-ATENS gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Gebelik dönemi

AS-ATENS plasenta bariyerini geçer ve kordon kanında bulunur. Gebelikte ilk 3 ayda AS-ATENS’in kullanımıyla ilgili hiç bir araştırma yapılmamıştır ve fetüsün zarar görebileceği ihtimali her zaman var kabul edilmelidir. AS-ATENS gebeliğin son üç ayında hipertansiyon tedavisi için yakın kontrol altında kullanılmıştır. Gebe kadınlara, hafif ile orta derecede hipertansiyonun tedavisinde AS-ATENS uygulanmasının, intra-uterin büyüme gecikmesine yol açtığı gözlenmiştir.

Laktasyon dönemi

AS-ATENS anne sütüne önemli ölçüde geçmektedir. AS-ATENS kullanan annelerin bebeklerinde doğumda veya emzirme sırasında hipoglisemi ve bradikardi riski olabilir. Emziren kadınlara AS-ATENS verilirken dikkatli olunmalıdır.

Üreme yeteneği / Fertilite

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

4.8. İstenmeyen etkiler

AS-ATENS iyi tolere edilir. Klinik çalışmalarda bildirilen yan etkiler genellikle atenololün farmakolojik etkileriyle bağlantılıdır.

Aşağıdaki istenmeyen olaylar ve görülme sıklıkları rapor edilmiştir:

Çok yaygın (> % 101 yaygın (% 1 - 9.9). yaygın olmayan (% 0.9-0.11 seyrek (% 0.09-

0.01). cok seyrek (< % 0.01) (izole vakaları içerir), bilinmeyen (mevcut veriler ile tespit edilemeyen)

Kan ve lenf sistemi bozukluklan:

Seyrek: Purpura, trombositopeni

Psikiyatrik bozukluklar:

Yaygın olmayan: Diğer beta-blokerler ile de görülen türde uyku bozukluklan Seyrek: Ruh hali değişiklikleri, kabus görme, konfüzyon, psikozlar, halusinasyonlar

Sinir sistemi bozukluklan:

Seyrek: Baş dönmesi, baş ağrısı, parestezi

Göz bozukluklan:

Seyrek: Gözlerde kuruma, görme bozuklukları

Kardiyak bozukluklar:

Yaygın: Bradikardi

Seyrek: Kalp yetmezliğinde kötüleşme, kalp bloğu presipitasyonu

Vasküler bozukluklar:

Yaygm: El ve ayaklarda soğuma

Seyrek: Senkop ile ilişkili olabilen postural hipotansiyon, halihazırda var ise kesik topallamada kötüleşme, kolay etkilenen kişilerde Raynaud fenomeni

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal bozukluklar:

Seyrek: Bronşiyal astımı olan veya astma öyküsü olan hastalarda bronkospazm oluşabilir.
Gastrointestinal bozukluklar:

Yaygın: Gastrointestinal rahatsızlıklar Seyrek: Ağız kuruluğu

Hepato-bilier bozukluklar:

Yaygın olmayan: Transaminaz seviyelerinde artış Seyrek: İntrahepatik kolestaz ile birlikte hepatik toksisite

Deri ve deri altı doku bozukluklan:

Seyrek: Alopesi, psöriazis benzeri deri reaksiyonları, psöriazi alevlenmesi, deri döküntüsü Bilinmeyen: Anjiyoödem ve ürtiker dahil hipersensivite reaksiyonları

Üreme sistemi bozuklukları:

Seyrek: İktidarsızlık

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar:

Yaygın: Yorgunluk

Araştırmalar:

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Bradikardi, hipotansiyon, akut kalp yetmezliği ve bronkospazm, doz aşımına bağlı semptomlar arasındadır.

Genel tedavi yaklaşımı: Yoğun bakım ünitesinde yakın takip; gastrik lavaj; gastrointestinal kanalda kalan ilacın absorbsiyonunu engellemek için laksatif veya aktif karbon; hipotansiyon ve şok’un tedavisi için plazma veya plazma benzerlerinin kullanımı. Hemodiyaliz veya hemoperfüzyon düşünülebilir.

Aşırı bradikardi, intravenöz uygulanan 1-2 mg. atropinle ve/veya kardiyak pacemaker ile giderilebilir. Gerekli olduğu takdirde, bunun ardından intravenöz bolus şeklinde 10 mg. glukagon uygulanabilir. İhtiyaç olursa cevaba göre bu doz tekrarlanabilir veya 1-10 mg./saat dozuyla intravenöz glukagon infüzyonu uygulanabilir. Glukagona cevap alınamıyorsa veya glukagon mevcut değilse, intravenöz infüzyonla 2.5-10 mikrogram/kg./dakika dozunda dobutamin gibi bir beta-adrenoseptör stimülan verilebilir. Dolbutamide, pozitif inotrapik etkisi nedeniyle hipotansiyon ve akut kardiyak yetmezliğin tedavisinde de kullanılabilir. Çok fazla aşırı doz almımı varsa, bu dozlar beta blokerlerin kardiyak etkisini düzeltmede yetersiz olabilir. Bu nedenle, hastanın klinik durumuna göre gerekli cevabın alınması için gerekli olan miktarda dobutamin dozu arttırılmalıdır.

Brokospazm genellikle bronkodilatatörlerle geri döndürülebilir.

 

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

ATC kodu: C07A B03

Farmakoterapötik grup: Beta bloker ajan, seçici

Atenolol, betaı selektif bir beta-blokerdir. Kalpte beta adrenerjik reseptörler üzerine etkilidir. Selektivite dozun artmasıyla azalmaktadır. İntrensek sempatomimetik ve membran stabilizan etkileri yoktur ve diğer beta blokerler gibi negatif inotropik etkileri vardır (bu nedenle de kontrol edilemeyen kalp yetmezliğinde kontrendikedir.)

Diğer beta-blokerler gibi, hipertansiyon tedavisindeki etki mekanizması tam bilinmemektedir.

Anjinalı hastaların semptomlarını muhtemelen kardiyak hızı ve kontraktiliteyi düşürerek azaltmakta veya geçirmektedir.

Rasemik karışımlar ile kıyaslandığında, S (-) atenonolün sahip olduğu ilave hiçbir özelliğin farklı terapötik etkilerin ortaya çıkmasına neden olması olası değildir.

Siyah ırka mensup hastalarda tedaviye olan yanıtın daha az olmasına karşın, AS-ATENS bir çok etnik popülasyonda etkilidir ve iyi tolere edilir.

AS-ATENS tek bir oral dozun ardından yaklaşık 24 saat boyunca etkilidir. Dozlamanın kolaylığı ve hasta tarafından kabul edilebilirliği nedeni ile AS-ATENS hasta uyumunu kolaylaştırır. Dar doz aralığı ve hastadan alınan erken yanıt, ilacın her bir hastadaki etkisi

kolaylıkla gösterilmektedir. Atenolol diüretiklerle, diğer hipotansif ajanlarla ve anti anjinal ajanlarla uyumludur. Kalpteki beta-reseptörler üzerine etki göstermesinden ötürü AS-ATENS, selektif olmayan beta-blokerler ile tedaviyi tolere edemeyen solunum yolu hastalığı olan kişilerin tedavisinde dikkatli bir şekilde ve başarı ile uygulanabilir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Oral doz sonrası atenolol’ün absorbsiyonu süreklidir, ancak tam değildir (yaklaşık % 40-50). Pik plazma konsantrasyonlarına oral dozdan 2-4 saat sonra ulaşılmaktadır. Atenolol kan düzeyleri stabildir ve çok az değişkenlik gösterir.

Dağılım:

Yağda çözünürlüğü az olduğu için dokulara nüfuzu azdır ve beyin dokusunda düşük konsantrasyonda bulunmaktadır. Plazma proteinine çok az bağlanır (yaklaşık % 3).

Bivotransformasvon:

Karaciğerde önemli bir metabolizma söz konusu değildir ve absorbe olan miktarın % 90’mdan fazlası değişmeden sistemik dolaşıma ulaşmaktadır.

Eliminasyon:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Atenolol geniş bir klinik deneyimine sahip bir ilaçtır. Bununla ilgili bilgiler ilişkili bölümlerde yer almaktadır.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

6.2. Geçimsizlikler

Geçerli değildir.

6.3. Raf ömrü

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

PVC/Alüminyum folyo blister ambalaj, 28 tablet

6.6.   Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel Önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.