1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

ARTRİL® %5 jel

2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

100 gram jel de:

Etkin madde:

İbuprofen 5 g

 

Propilen glikol 30.2 g

Para-hidroksi benzoik asit metilesteri sodyum tuzu 0.1 g

(metil paraben)

 

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

 

3.   FARMASÖTİK FORMU

Jel

Renksiz, saydam, karakteristik kokulu jel.

 

4.1. Terapötik endikasyonlar

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji /uygulama sıklığı ve süresi:

Özel bir tavsiyede bulunulmamışsa, ARTRİL günde 3-4 defa, gereksinime göre daha sık, 4-10 cm uzunluğunda deriye sürülüp ovulur.

Tedavinin süresine doktor karar verir. Genelde, 2-3 hafta boyunca her gün ARTRİL sürülmesi yeterli olur.

Uygulama şekli:

ARTRİL cilde sürülür ve hafifçe ovulur. Büyük hematomlarda ve şişmelerde tedavinin başlangıcında sıkı bir bandaj kullanılması faydalı olabilir.

Kremin deriden daha fazla geçmesi iyontoforez (elektroterapinin bir çeşidi) sayesinde sağlanabilir. Burada ARTRİL negatif kutup tarafına sürülür. Elektrik gücü her 5 cm2 elektrot yüzeyi için 0.1-0.5 m A’dir. Uygulama yaklaşık 10 dakika sürmelidir.

Tedavinin süresine doktor karar verir. Genelde, 2-3 hafta boyunca her gün ARTRİL sürülmesi yeterli olur.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek / Karaciğer yetmezliği:

Sistemik dolaşıma ng/ml gibi düşük konsantrasyonlarda geçtiğinden özel bir uygulama gerektirmemektedir.

Pediyatrik popülasyon:

ARTRİL, çocuk ve adölesanlarda yapılmış yeterli çalışma bulunmadığından 14 yaşından küçük çocuklarda kullanılması tavsiye edilmez.

Geriyatrik popülasyon:

Özel bir uygulama gerektirmemektedir.

Diğer:

4.3. Kontrendikasyonlar

- ARTRİL, aktif madde ibuprofene ve İçeriğindeki propilen glikol ve/veya para-hidroksibenzoik asit metil esterine karşı aşın duyarlılık gösteren hastalarda ve diğer analjeziklere ve anti romatizmal ajanlara karşı aşın duyarlılık gösteren hastalarda kullanılmamalıdır. Aleıji eğilimi olan hastalar ARTRİL İle tedavi edilmemelidir.

- ARTRİL açık yaralara, egzama gibi deri inflamasyonlanna veya infeksiyonlara veya mukoza üzerine uygulanmamalıdır.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

ARTRİL’in 14 yaşından küçük çocuklarda kullanılması tavsiye edilmez.

Astım, yüksek ateş, nazal mukozada şişme (rinopolip) yaşayan hastalar veya kronik obstrüktif pulmoner hastalığı (özellikle yüksek ateşe bağlı semptomlar) bulunanlar, analjeziklere ve antiromatizmallerin bütün çeşitlerine hassasiyeti bulunanlar, diğer hastalarla karşılaştınldığında astım ataklannın artması (analjezik intoleransı/analjezik astım), deri ve mukozada şişme (Quincke ödemi) veya ürtiker gibi rahatsızlıklarda yüksek risk taşır.

ARTRİL bu gibi hastalara dikkatli bir şekilde ve gözlem altında uygulanmalıdır. Aynı şekilde, diğer maddelere karşı hassasiyeti (aleıji) olan kişilere, deri reaksiyonu, kaşınma veya ürtiker gösterenlerde dikkatli uygulanmalıdır.

ARTRİL ile tedavi edilen deri üzerine çocuklar dokunmamalıdır.

3 günden fazla süren rahatsızlık durumunda doktor ile temasa geçilmelidir.

Propilen glikol ciltte rahatsızlıklara neden olabilir. Para-hidroksi benzoik asit metilesteri sodyum tuzu aleıjik reaksiyonlara (muhtemelen gecikmiş) ve olağanüstü olan bronkospazma sebebiyet verebilir.

Gastrointestinal ülser, kanama veya perforasyon, karaciğer disfonksiyonu ve böbrek hastalığı geçmişi olanlarda dikkatli olunmalıdır.

Topikal uygulanan ibuprofenin emilimi, sistemik kullanıma göre yaklaşık %5 daha düşük olduğu halde, prostaglandinlerin böbrek fonksiyonlarındaki rolü nedeniyle, tüm NSAll’lerle tedavide olduğu gibi, ender olarak ibuprofen ile tedavi sırasında böbrek fonksiyon bozukluğu gözükebilir.

4.5.   Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

ARTRİL’in şu ana kadar diğer ilaçlarla karşılıklı etkileşimine rastlanmamıştır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Sistemik dolaşıma ng/ml gibi düşük konsantrasyonlarda geçtiğinden, herhangi bir özellik yoktur.

Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrik popülasyonla gerçekleştirilmiş çahşma bulunmamaktadır.

Geriyatrik popülasyon:

4.6. Gebelik ve laktasyon

Gebelik kategorisi: Birinci ve ikinci trimester için C

Üçüncü trimester için D

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Gebe kadınlarda topikal ibuprofen kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.

İbuprofenin gebelik ve/veya fetus/yeni doğan üzerinde zararlı farmakolojik etkileri bulunmaktadır.

ARTRİL gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Gebelik Dönemi

Gebelikte prostaglandin-sentezinin inhibisyonuna etkisi tam olarak bilinemediğinden, ARTRİL’in risk-yarar oranı dikkatlice göz önünde bulundurulduktan sonra uygulanmalıdır. Günlük maksimum doz 3-4 defa ve 4-10 cm uzunluğunda deriye sürülmesi şeklindedir (Bkz. 4.2). ARTRİL hamileliğin son trimesterinde kullanılmamalıdır.

Uygulama şekli nedeniyle doğumun inhibisyonu, gebeliğin ve doğum sürecinin uzaması, çocukta kardiyovasküler (duktus arteriosus kapanması, pulmoner hipertoni) ve renal (oligüri, oligoamnioz) toksisite, annede kanama eğiliminin artması ve annede ödem oluşumunun artması görülebilir.

Sadece ibuprofen’in küçük miktarları ve bozunma ürünleri anne sütüne karışır. Bebek üzerinde şimdiye kadar bilinen olumsuz bir etkisi bilinmediği için, kısa süreli tedavilerde anne sütünün kesilmesine gerek yoktur. Ancak günlük doz olarak 3-4 defa ve 4-10 cm uzunluğunda uygulanan krem miktan aşılmamalıdır ve uzun süreli tedavilerde anne sütünün erken kesilmesi düşünülmelidir.

Bebeklerin emzirme sırasında bu ilacı vücutlarına almamaları için, emziren anneler bu ilacı meme üzerine uygulamamahdırlar.

Üreme yeteneği/ Fertilite

Siklooksijenaz inhibisyonu yaptığı ya da prostaglandin sentezini inhibe ettiği bilinen diğer tüm ilaçlar gibi, oral ibuprofen kullanımının da doğurganlık yeteneğini geri dönüşlü olarak zayıflatması söz konusu olduğundan çocuk sahibi olmayı planlayan kadınlara Önerilmemektedir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

4.8. İstenmeyen etkiler

Aşağıdaki sıklık gruplan kullanılmıştır:

Çok yaygm (> 1/10), yaygın (> 1/100, <1/10), yaygın olmayan (>1/1,000, <1/100), seyrek (>1/10,000, <1/1,000), çok seyrek (<1/10,000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Deri ve deri altı hastalıkları:

Yaygın: Yaygm olarak görülen yan etkiler eritem, kaşınma, yanma gibi lokal deri reaksiyonları, püstülasyonlu ekzantem veya ürtikerdir.

Seyrek: Seyrek olarak görülen, lokal alerjik reaksiyonlar (kontakt dermatitit) gibi aşırı duyarlılık reaksiyonlandır.

Çok seyrek: Çok seyrek olarak predispozisyonu olan hastalarda bronkospastik reaksiyonlar ortaya çıkabilir.

ARTRIL‘in deride geniş bir alana uzun süreli uygulanması durumunda, ibuprofen içeren diğer ilaçların sistemik uygulanmasında olabileceği gibi tüm organizmayı etkileyecek istenmeyen etkiler gözardı edilemez.

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Eğer topikal kullanımda önerilen doz aşılırsa, krem arındırılmalı ve su ile yıkanmalıdır. Fazla miktarda uygulanıldığı veya kazara alındığı düşünüldüğünde doktor ile temasa geçilmelidir.

Belirtiler ve işaretler:

İbuprofenin 8 - 12 g miktannda oral yoldan alınması, yetişkinlerde baş dönmesi, uyuşukluk, baygınlık ve hipotansiyona yol açmıştır.

3-4 g İbuprofenin 1 Zı-2
yaşında bir çocuk tarafından alınması, apne ve siyanoza yol açmıştır. Ağrı uyanlarına karşı solunum başlamıştır; hastanın sonraki gelişimi, yoğun bakım altmda 12 saat içerisinde tamamen iyileşmesi şeklinde olmuştur.

ARTRİL‘in lokal kullanımında zehirlenmeler, oral yoldan alımı ile karşılaştınldığında perkütan rezorpsiyonu daha düşük olması nedeniyle değerlendirilememektedir.

Tedavi:

Belirlendiği şeklinin dışında ARTRİL‘in oral kullanımdan sonra ortaya çıkan intoksikasyonlarda tedavinin semptoma göre belirlenmesi esastır. İbuprofen zehirlenmelerinde belirli bir antidot bilinmemektedir.

 

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Non-steroidal antiromatizmal ajan, propiyonik asit türevi ATC kodu: M02AA13

İbuprofen, non-steroid anti inflamatuar/analjezik bir ilaçtır. Bu gücünü, kullanılan hayvan deneylerinde prostaglandin sentezinin inhİbisyonununda sağlayarak ispatlamıştır. İnsanlarda acıya sebep olan inflamasyon, şişme ve ateşi azaltır. Ayrıca ibuprofen, ADP ve kolajenin indüklediği trombosit agregasyonunu geri dönüşümlü olarak inhibe eder.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler:

İbuprofen oral yolla alındığında, kısmen mideden büyük oranda da incebarsaktan absorbe edilir. Karaciğerde metabolize olan ibuprofenin metabolitleri %90 oranında böbreklerden ve kısmen de safra yolu ile atılır. Eliminasyon yan ömrü 1,8 - 3,5 saattir ve %99 oranında plazma proteinlerine bağlanır.

Karşılaştırmalı çalışmalarda (oral/lokal ibuprofen uygulaması) ARTRİL’den ibuprofenin perkütan absorpsiyonu yaklaşık % 5 olarak bulunmuştur.

Dağılım:

Lokal uygulama sonrasında etken madde plazmada çok düşük oranda bulunmuştur. Biyotransformasyon:

Topikal uygulama sonrasında plazmaya geçen ibuprofen karaciğerde metabolize olur.

Yapılan hayvan deneylerinde ibuprofenin sistemik uygulamalannda sistemik toksisite olarak gastrointestinal kanalda lezyonlar gözlemlenmiştir.

Eliminasyon:

Lokal uygulama sonrasmda sistemik dolaşıma geçmiş ve karaciğerde metabolize olmuş ibuprofen böbreklerden atılır.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:
ibuprofen doğrusal bir farmakokinetiğe sahiptir

Hastalardaki karakteristik Özellikler:

Yaşlı hastalar/renal/hepatik bozukluklar:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Sistemik uygulamayı takiben ibuprofenin kronik ve subkronik toksisitesi, hayvan deneylerinde gastrointestinal kanalda lezyonların ve ülserin oluşumu şeklinde gözlenmiştir. In-vitro ve in-vivo araştırmalar, ibuprofenin mutajenik etkileriyle ilgili hiçbir klinik etki göstermemiştir, ibuprofenin tümör oluşturucu potansiyeli ile ilgili olarak tavşanlarda ve farelerde çalışmalar yapılmış olup tümör yapıcı etkilerle ilgili bir bulguya rastlanmamıştır. İbuprofen sistemik kullanıldığında, tavşanda ovulasyonu inhibe etmiş ve değişik hayvan türlerinde (tavşan,sı çan, fare) implantasyonu bozmuştur. Sıçanlarda ve tavşanlarda yapılan deneyler sonucunda ibuprofenin plasentayı geçtiği görülmüştür.

Gebe hayvanlara ibuprofen de dâhil olmak üzere prostaglandin sentez inhibitörleri uygulanmasının (genellikle terapötik dozdan yüksek dozda) pre- ve post-implantasyon kaybına, embriyo/fetal ölüme ve malformasyon oluşma (ventriküler septal defekt) ihtimalinin artmasına neden olduğu gösterilmiştir.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Para-hidroksi benzoik asit metilesteri sodyum tuzu (metil paraben)

6.2. Geçimsizlikler

6.3. Raf ömrü

6.3. Raf ömrü

24 aydır

Polipropilen kapaklı alüminyum tüp.

6.6.   Beseri Tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller ‘Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği ve ‘Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü yönetmelikleri ’ne uygun olarak imha edilmelidir.