1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

ANTEPSİN süspansiyon

2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Her 5 mL’de 1 g sukralfat (% 19 alüminyum’a eşdeğer bazik alüminyum sükroz sülfat) içerir.

Sodyum sakarin dihidrat 0,06 mg/mL

Sodyum metil parahidroksi benzoat (E219) 0,75 mg/mL Sodyum propil parahidroksi benzoat (E217) 0,4 mg/mL Sodyum dihidrojen fosfat dihidrat 5 mg/mL

Diğer yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

 

3.   FARMASÖTİK FORMU

Süspansiyon

Görünüş: Beyazımsı, viskoz, homojen, anason ve karamel kokulu süspansiyon

 

4.1. Terapötik endikasyonlar

• Mide ve duodenum ülseri; tedavisi, profilaksisi ve nükslerin önlenmesinde

• Gastrit tedavisinde (Non-steroid antiinflamatuvar ilaçlara ve strese bağlı gelişen gastrit ile alkali reflü gastrit dahil)

• Stres ülseri profilaksisi ile stres ülseri kanaması tedavisinde

• Özofajit (Reflü özofajit dahil)

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

- Mide, duodenum ülseri ve gastrit tedavisinde;

Günde toplam 4 gram alınması önerilir. Bu toplam miktar sabah kalkınca 10 mL (2 g) ve gece yatarken 10 mL (2 g) olarak günde 2 defada alınabileceği gibi yemeklerden 1 saat önce ve yatarken olmak üzere günde toplam dört defa 5 mL (1 g) olarak da alınabilir. Ülser tedavisinde genellikle semptomlar 1-2 haftada geriler, ancak tedavinin 4-6 hafta sürmesi gerekir. Bazı dirençli olgularda tedavinin 12 haftaya kadar uzatılması gerekebilir.

- Ülser nükslerinin önlenmesinde günde 2 kez 5 mL (1 g) kullanılması önerilir (toplam 2 g/gün) (6 ay süresince uygulanmalıdır).

- Reflü özofajitte günde 4 kez 5 mL (1 g) olarak önerilir (toplam 4 g/gün).

- Stres ülseri kanaması ve profilaksisinde ise 4 saat ara ile günde 6 defa 5 mL (1 g) önerilir (toplam 6 g/gün).

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

). Günlük maksimum doz 8 gramdır (40 mL).

Uygulama şekli:

ANTEPSİN, yemeklerden en az 1 saat önce, aç karnına oral yoldan alınmalıdır. Mide ve duodenal ülserin kısa süreli tedavisinde sukralfatın aç karnına alınması tavsiye edilir. ANTEPSİN intravenöz yoldan uygulanmamalıdır. Kullanmadan önce şişe iyice çalkalanmalıdır.

4.8. İstenmeyen etkiler

" bölümüne bakınız.

Karaciğer yetmezliğinde kullanımı konusunda klinik çalışma bulunmamaktadır.
Pediyatrik popülasyon:

Çocuklardaki etkililiği ve güvenliliği kanıtlanmadığından kullanımı önerilmemektedir.
Geriyatrik popülasyon:

4.3. Kontrendikasyonlar

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

ANTEPSİN’in besinlerle alınan proteinlere bağlanmasını önlemek amacı ile yemeklerden 1 saat

önce (veya 2 saat sonra) aç karnına alınması önerilir.

Gastrik malignitedeki semptomlarda ANTEPSİN etkili değildir.

Böbrek yetmezliği olan hastalarda alüminyum emiliminde artış söz konusu olabileceğinden dikkatli olunmalıdır. Ağır böbrek yetmezliği olan hastalarda veya diyaliz hastalarında alüminyum birikimi ve toksisitesi söz konusu olabileceğinden dikkatli ve sadece kısa süreli tedavi için kullanılmalıdır. Az miktarda alüminyum gastrointestinal kanaldan emilir ve alüminyum birikebilir. Kronik böbrek yetmezliği olan hastalarda alüminyuma bağlı osteodistrofi, osteomalazi, ensefalopati ve anemi bildirilmiştir. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar için (örneğin kronik böbrek yetmezliği), alüminyum, fosfat, kalsiyum ve alkalen fosfataz gibi laboratuvar testlerinin atılım bozukluğu nedeniyle düzenli olarak yapılması önerilir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

). Bezoarlar, yoğun bakım ünitesinde tedavi gören ağır hastalarda, özellikle sukralfat kullanımının önerilmediği prematüre bebeklerde sukralfat süspansiyon kullanımından sonra rapor edilmiştir. Bu tıbbi ürün her 5 mL’sinde 4.43 mg sodyum ihtiva eder. Bu durum, kontrollü sodyum diyetinde olan hastalar için göz önünde bulundurulmalıdır.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Tetrasiklin, florokinolon grubu antibiyotikler, ketokonazol, sülpirid, digoksin, varfarin, fenitoin, teofilin, levotiroksin, kinidin ve H2 reseptör antagonistleri içeren ilaçlar ile ANTEPSİN’in eşzamanlı kullanılması bu ilaçların biyoyararlammını azaltabilir. Ketokonazol ve sülpiridin sukralfattan 2 saat sonra, florokinolonların sukralfattan 2 saat önce uygulanması bu ilaçların biyoyararlammlarını arttırır. Sağlıklı gönüllülerle yapılan klinik araştırmalarda norfloksasinin biyoyararlanımı sukralfattan 2 saat sonra alındığında azalmıştır. Bu etkileşimin, bu ajanların gastrointestinal kanalda sukralfata bağlandıkları tahmin edildiğinden temelde sistemik olmadığı görülmektedir. Bu nedenle bu ilaçlar ile ANTEPSİN uygulaması arasında 2 saat olmalıdır. Antiasitler, ANTEPSİN kullanılmadan önceki ve kullanıldıktan sonraki yarım saat içerisinde alınmamalıdır.

ANTEPSİN sitrat preparatları ile birlikte kullanılmamalıdır. Sitrat preparatları ile sukralfatın eşzamanlı kullanımı alüminyumun kandaki konsantrasyonunu arttırabilir. Bu mekanizma alüminyum şelasyonuna bağlı olabilir ki bu durum absorbsiyonunun artmasıyla meydana gelebilir.

ANTEPSİN bazı ilaçların gastrointestinal kanaldaki emilimini değiştirdiğinden, biyoyararlanımlarındaki değişimlerin kritik olduğu öngörülen ajanlarla birlikte kullanılacağı zaman, bu ajanlar ve ANTEPSİN uygulaması arasında belirli bir süre geçmesi gerektiği dikkate alınmalıdır.

Nazogastrik tüp aracılığı ile enteral besin uygulanan hastalarda, stres ülseri profilaksisi için ANTEPSİN uygulaması yapılacaksa, her iki uygulama arasında en az 1 saat olmalıdır. ANTEPSİN ile enteral beslenmenin eşzamanlı yapıldığı bazı olgularda seyrek olarak bezoar gelişimi bildirilmiştir.

Yağda çözünen vitaminlerin (A, D, E, K vitaminleri) sukralfat ile birlikte kullanımı bu

vitaminlerin emilimini etkileyebilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Özel popülasyonlara ait etkileşim çalışması bulunmamaktadır.

Pediyatrik popülasyon:

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü üzerinde etkisi olduğunu gösteren çalışma bulunmamaktadır.
Gebelik dönemi

Gebelik döneminde ANTEPSİN kullanımı hakkında yeterli deneyim olmadığından, preparatın bu süre içerisinde çok gerekli olmadıkça kullanılması tavsiye edilmez. Hayvanlarda yapılan çalışmalarda teratojen etki görülmemiştir.
Laktasyon dönemi

Sukralfatın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. İlaçların pek çoğu anne sütüne geçtiğinden, emziren annelere ANTEPSİN uygulanırken dikkatli olunmalıdır.
Üreme yeteneği/Fertilite

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

4.8. İstenmeyen etkiler

Klinik çalışmalar ve satış sonrası gözetim çalışmalarından elde edilen verilere göre istenmeyen etkiler aşağıda organ sistem sınıflamasına ve sıklıklarına göre sunulmuştur. Sıklıklar şöyle tanımlanabilir: Çok yaygın (>1/10), yaygın (>1/100 ila <1/10), yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100), seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000), çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Bilinmiyor:

Anjiyoödem, ürtiker, nefes darlığı-solunum güçlüğü, rinit, laringospazm ve yüz şişmesi gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları

Sinir sistemi hastalıkları

Çok seyrek:

Baş dönmesi, uyku hali

Bilinmiyor:

Baş ağrısı, uykusuzluk, vertigo

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın:

Kabızlık

Yaygın olmayan:

Ağız kuruluğu, bulantı

Seyrek:

Bezoar oluşumu (bezoar oluşumu mide boşalma bozukluğu olan hastalarda, enteral tüple beslenenlerde ve düşük doğum ağırlıklı infantlarda bildirilmiştir)

Çok seyrek:

İshal, kusma, midede rahatsızlık hissi, hazımsızlık, flatulans

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Seyrek:

Deri döküntüsü Çok seyrek: Kaşıntı

Kas-iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları

Çok seyrek: Sırt ağrısı

Yaralanma ve zehirlenme

Bilinmiyor:

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Sukralfat insanlarda doz aşımı yönünden incelenmemiştir. Hayvanlarda 12 g/kg vücut ağırlığına varan dozlarda yapılan akut oral toksisite çalışmalarında letal doz bulunamamıştır. Bu nedenle aşırı dozlamayla ilgili riskin çok düşük olacağı belirtilmektedir.

Sukralfatın doz aşımıyla ilgili nadiren vaka raporlanmıştır. Bu hastaların çoğunda dispepsi, abdominal ağrı, bulantı ve kusma gibi asemptomatik yan etkiler gözlenmiştir. Genel yaklaşım olarak destekleyici ve semptomatik tedavi önerilir.

Sukralfatın doz aşımı ile ilgili sağlıklı erkeklerde yapılan bir klinik araştırmada, vakaların çoğu asemptomatik seyretmiştir. Ancak karın ağrısı, bulantı ve kusma gibi semptomların görüldüğü bazı vakalar bildirilmiştir.

 

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Peptik ülser ve gastroözofageal reflü hastalığında (GERD) kullanılan

diğer ilaçlar

ATC kodu: A02BX02

Sukralfat özellikle ülser bölgesine bağlanarak koruyucu bariyer oluşturan, özofagus, mide ve duodenum ülserlerinin tedavisinde kullanılan bir ajandır.

Sukralfat oral yoldan uygulanması sonrası mide asidi ile reaksiyona girerek polianyonlara dönüşür. Oluşan negatif yüklü yapışkan ve koyu kıvamlı bileşik, özellikle pozitif yüklü ülser bölgesi olmak üzere tüm mide mukozasına bağlanır. Ülser bölgesindeki konsantrasyonu, normal mide mukozasındakinden 4-30 kat fazladır. Antepsin mide mukozasında koruyucu bariyer oluşturarak mide asidi, pepsin, safra asidi gibi saldırgan faktörlerin mide mukozasına temasını engeller.

Sukralfat, gastrik bikarbonat salgılanmasını arttırır, pepsin aktivitesini azaltır ve safra asidlerini adsorbe ederek konsantrasyonunu düşürür. Ayrıca sukralfat endojen prostaglandin sentezini arttırıp, epitel hücre yenilenmesini hızlandırarak, mukus ve bikarbonat salgılanmasını arttırarak gastrik mukozayı koruyucu etki oluşturur. Yapılan çalışmalar alkol ve asetil salisilik asit gibi irritanlara karşı mide mukozasını koruduğunu göstermiştir. Mide boşalma zamanını ve normal sindirim fonksiyonlarını değiştirmez.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim: Sukralfat non-sistemik etkilidir. Oral yoldan uygulanması sonrası barsaktan minimal oranda (% 3-5) emilir.

Dağılım: Sukralfatın dağılımı ile ilgili yeterli bilgi bulunmamaktadır.

Biyotransformasyon: Emilen düşük miktardaki sukralfat karaciğerde biyotransformasyona uğramaz ve idrar ile değişmeden atılır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

2 yıl boyunca oral yoldan günde 1 g/kg sukralfat (insanlardaki dozun 12 katı) uygulanan fare ve sıçanlarda karsinojenez bulgusu yoktur.

Hayvanlarda yapılan çalışmalarda fertilite üzerine etkisi gözlenmemiştir. İnsanlardaki fertilite üzerine olan etkisi bilinmemektedir.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Sodyum sakarin dihidrat Karamel esansı Anason esansı

Sodyum metil parahidroksi benzoat (E219) Sodyum propil parahidroksi benzoat (E217) Sodyum dihidrojen fosfat dihidrat Ksantan zamkı Gliserin

6.2. Geçimsizlikler

Geçerli değil

6.3. Raf ömrü

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

1525°C arasında saklanmalıdır

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış ürünler ya da atık materyaller "Tıbbi ürünlerin kontrolü yönetmeliği" ve "Ambalaj atıklarının kontrolü yönetmelikleri"ne uygun olarak imha edilmelidir.