Lütfen PDF Dosyasına bakınız.

Lütfen PDF Dosyasına bakınız.

4.1. Terapötik endikasyonlar

Akut eksojen (alerjik kontakt dermatit, toksik dejeneratif ekzema, numüler (mikrobik) ekzema, dishidrotik egzema) ve atopik dermatit nörodermatit) seboreik ekzema, gravitasyonel ekzema, solar dermatit (ağır güneş yanığı) ve sınıflandırılmamış ekzemanın tedavisinde kullanılır.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

ALOCORT, hekim tarafından başka türlü önerilmemişse, günde bir defa ince bir tabaka halinde hastalıklı deriye sürülür ve hafifçe ovalanır. Ciddi enflame seboreik ekzemada, yüzün etkilenen alanları 1 haftadan uzun süre tedavi edilmemelidir. Erişkinlerde kullanım süresi genel olarak 2 haftayı aşmamalıdır.

ALOCORT kullanımı sırasında, ciltte aşırı kuruluk oluşursa, cilt tipine bağlı seçilecek, yağ içinde su emülsiyonu veya tek fazlı yağlı pomat ile nötral destekleyici tedavi, deriyi nemlendirme amaçlı olarak uygulanabilir.

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik Grup:     Kortikosteroidler

ATC kodu:             D07AC14

Topikal uygulamayı takiben, ALOCORT iltihabi ve alerjik deri reaksiyonların yanı sıra hiperproliferasyon ile seyir eden süreçleri de baskılayarak, objektif semptomları (eritem, ödem, akıntı) ve subjektif şikâyetleri (kaşıntı, yanma, ağrı) geriletir.

Metilprednisolon aseponatın intraselüler glukokortikoid reseptörlerine bağlandığı ve bunun ciltte gerçekleşen yıkımlanma reaksiyonu sonucu oluşan ana metabolit metilprednisolon-17-propionat için özellikle geçerli olduğu bilinmektedir.

Steroid reseptör kompleksi, DNA’nın belli bölgelerine bağlanıp, bir seri biyolojik etkiyi başlatır.

Steroid reseptör kompleksinin bağlanması, makrokortin sentezini indükler. Makrokortin, araşidonik asit serbestlenmesini ve böylece prostaglandinler, lökotrienler gibi enflamasyon medyatörlerinin oluşumunu inhibe eder.

Glukokortikoidlerin immünosüpresif etkileri, sitokin sentezinin inhibisyonu ve günümüzde tam olarak anlaşılamamış olan bir antimitotik etki açıklanabilir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Metilprednisolon aseponat tüm formülasyonlardan cilde geçebilir. Stratum korneumdaki ve canlı derideki konsantransyonu dıştan içe doğru düşer.

Sistemik yük, ALOCORT’un, enflamasyonlu ciltte, bütün vücutta, günde iki kez 20 gram uygulandığı tedavinin ardından, absorbe edilen miktar 2 mcg metil prednisolon aseponat/kg/gün’e erişebilir.

Topikal kortikoidin perkutan absorbsiyon oranı ve derecesi; etkin maddenin kimyasal yapısı, sıvağının bileşimi, ilaç içerisinde etkin maddenin konsantrasyonu, maruz kalma koşulları (tedavi bölgesi, maruz kalma süresi, açık veya oklüzif) ve deri durumu (deri hastalığının türü ve şiddeti, anatomik bölge vs.) gibi faktörlere bağlıdır.

Formülasyondaki metilprednisolon aseponatın perkutan absorbsiyonunu incelemek için yapılan bir çalışmada derinin durumu yapay olarak değiştirilerek normal deri iltihaplandırılmış (UV - B-eritema) ve hasar verilmiş deriyle (boynuzsu tabakanın kaldırılması) karşılaştırılmıştır. Yapay olarak iltihaplandırılmış derideki absorbsiyon derecesi çok düşük bulunmuş (dozun % 0,24’ü) ve sağlam derinin absorbsiyonuna (% 0,15’i) göre biraz daha yüksek bulunmuştur. Soyularak önceden hasar verilmiş deride ise metilprednisolon aseponatın absorbsiyonu daha yüksek değerlerde olmuştur (dozun % 15’i).

Dağılım:

Stratum korneum ve canlı derideki konsantrasyon, dıştan içe doğru azalmaktadır.

Biyotransformasyon:

Metilprednisolon aseponat (MPA), epidermis ve derrniste ana metaboliti olan ve kortikoid reseptörüne daha sıkı bağlanan, metilprednisolon-17-propionat’a hidroliz edilir -ki bu derideki “biyoaktivasyona” işaret etmektedir.

Sistemik dolaşıma katıldıktan sonra, MPA’nın başlıca hidroliz ürünü olan 6α-metilprednisolonl7- propiyonat, glukuronik asitle hızlı bir şekilde konjuge edilir ve bunun sonucunda inaktive olur.

Eliminasyon:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Tekrarlanan subkutan ve dermal uygulamalarda sistemik toleransı değerlendirmek için yapılan çalışmalarda, MPA tipik bir glukokortikoid etki profili göstermiştir. Bu sonuçlardan yola çıkılarak, Metilprednisolon aseponatın terapötik kullanımını takiben, tipik glukokortikoid yan etkileri dışında başka bir etki, geniş alanlara uygulama ve/veya kapalı tedavi gibi uç koşullarda dahi, beklenmez.

Metilprednisolon aseponat ile yapılmış embriyotoksisite çalışmaları glukokortikoidler için tipik olan sonuçları vermiştir, yani uygun test sistemi embriyoletal ve/veya teratojenik etkileri göstermiştir. Bu bulgular ışığında ALOCORT’un gebelik esnasında reçetelenmesi özel dikkat gerektirmektedir.

Epidemiyolojik çalışmaların sonuçları "4.6 Gebelik ve laktasyonda kullanım" başlıklı bölümde özetlenmiştir.

Gerek bakteri ve memeli hücrelerinin gen mutasyonu taramasına ilişkin in vitro çalışmalar, gerekse kromozom ve gen mutasyonu taramasına ilişkin in vitro ve in vivo çalışmalar, MPA’nın herhangi bir genotoksik potansiyeli olduğunu göstermemiştir.

MPA kullanılarak spesifik tümör oluşumu çalışması yürütülmemiştir. Yapı, farmakolojik etki mekanizması ile ilgili bilgiler ve uzun süre uygulama ile sistemik tolerans çalışmalarından elde edilen sonuçlar, tümör oluşum riskinde bir artış olabileceğine dair bir bulgu

vermemektedir. Önerilen uygulama şartları altında, ALOCORT’un deriye tatbiki ile, sistemik immünosüpresif etki meydana gelmediğinden,  tümör oluşumuna  ait bir etki

beklenmemektedir.

MPA formülasyonlarının deri ve mukoza üzerindeki lokal tolerans çalışmalarında, glukokortikoidlerin bilinen yan etkilerinden başka bir bulgu kaydedilmemiştir.

MPA yapılan çalışmalarda, kobayların derisinde duyarlılığı arttırıcı potansiyel göstermemiştir.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Trigliseritler

Kaprilik-kaprik-stearik asit

Polioksietilen-(2)-stearil alkol

Polioksietilen-(21)-stearil alkol

Benzil alkol

Disodyum edetat

Gliserol

6.2. Geçimsizlikler

6.3. Raf ömrü

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

Karton kutuda, burgulu kapaklı alüminyum tüp 50 g

• 6.6 Tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller "Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği" ve "Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri"ne uygun olarak imha edilmelidir.