ALFOXİL^® 500 mg tablet KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

ALFOXİL^® 500 mg tablet

 

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

 

Etkin madde: 

Her bir tablette;

Etkin Madde Adı                                            Miktarı                       Eksez Doz (%5)

Amoksisilin trihidrat                                      595,2381 mg*             29,7619 mg

(500 mg Amoksisiline eşdeğer)

*: 850 mikrogram/miligram potens üzerinden hesaplanmıştır.

Yardımcı maddeler: 

Yardımcı maddelerin tam bir listesi için, bölüm 6.1’e bakınız.

 

3. FARMASÖTİK FORM

Tablet

Beyaz, çentikli, oval tabletler görünümündedir.

             

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

 

4.1. Terapötik endikasyonlar

ALFOXİL^® 500 mg tablet, duyarlı bakterilerin etken olduğu aşağıdaki enfeksiyonların tedavisinde endikedir:

• Üst solunum yolu enfeksiyonları; tonsilit, orta kulak iltihabı, sinüzit, farenjit vb.

(A grubu beta-hemolitik streptokokların, hassas olan stafilokok türleri ile S. pneumoniae ve hassas olan H. influenza türleri ile gelişenler)

• Alt solunum yolu enfeksiyonları; akut ve kronik bronşit, kronik bronşial sepsis, lober ve bronkopnömoni (Streptococcus türleri. (sadece α- ve β-hemolitik suşlar), pneumoniae, Staphylococcus türleri veya H. İnfluenzae ile gelişenler)
• Ürogenital sistem enfeksiyonları; sistit, üretrit, piyelonefrit, adneksit, puerperal enfeksiyonlar, septik abortus, gonore, prostatit vb ( coli, P. mirabilis, veya E. faecalis ile gelişenler)
• Deri-yumuşak doku enfeksiyonları; impetigo, selülit, apse, erizipel, akne (Streptococcus türleri. (sadece α- ve β-hemolitik suşlar), Staphylococcus türleri)
• Akut komplikasyonsuz gonore, (ano-genital ve üretral enfeksiyonlar) - gonorrhoeae nedenli (erkekler ve kadınlarda).
• Duodenal ülser rekürrensi riskini azaltmak için Helicobacter pylori eradikasyonu amacıyla, Pylori'ye etkin olan en az bir diğer ajan ile kombine kullanılabilir. (İkili tedavide lansoprazol veya omeprazol ile üçlü tedavide klaritromisin + lansoprazol (veya omeprazol) ile birlikte kullanılır).
• Bakteriyel endokardit profilaksisi
• Peritonit, tifoid, paratifoid ateş, diş abseleri gibi enfeksiyonlarda da kullanılabilir.

Yukarıdaki endikasyonlardan bazılarında tedaviye parenteral amoksisilin ile başlanması tercih edilebilir.

İlaca dirençli bakteri gelişiminin azaltılması ve ALFOXİL^®’in ve diğer antibakteriyel ilaçların etkinliklerinin sürdürülebilmesi için ALFOXİL^® sadece duyarlı olduğu kanıtlanmış veya duyarlı olduğundan kuvvetle şüphe edilen bakterilerin neden olduğu enfeksiyonlarda kullanılmalıdır. 

Kültür ve duyarlılık testleri bulunmakta ise, antibakteriyel tedavinin seçilmesinde ve değiştirilmesinde bu testlerin sonuçlarından yararlanılmalıdır. Bu tür verilerin bulunmaması durumunda, yerel epidemiyolojik ve duyarlılık paternleri ampirik tedavi seçimine katkıda bulunabilir. 

Gerektiğinde uygun görülen cerrahi müdahaleler de uygulanmalıdır.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli  

Erişkinler ve 3 aylıktan büyük pediyatrik hastalarda dozaj

Enfeksiyon	Şiddet	Erişkinlerde önerilen doz	3    aylıktan    büyük     çocuklarda önerilen doz
Kulak/burun/boğaz	Hafif/Orta	Her 12 saatte bir 500mg veya her 8 saatte bir 250mg	25mg/kg/gün iki eşit doza bölünerek her 12 saatte bir veya 20mg/kg/gün       üç       eşit        doza bölünerek her 8 saatte bir
	Şiddetli	Her 12 saatte bir 875mg veya her 8 saatte bir 500mg	45mg/kg/gün iki eşit doza bölünerek her 12 saatte bir veya 40mg/kg/gün       üç       eşit        doza bölünerek her 8 saatte bir
Alt solunum yolları	Hafif/Orta/Şiddetli	Her 12 saatte bir 875mg veya her 8 saatte bir 500mg	45mg/kg/gün iki eşit doza bölünerek her 12 saatte bir veya 40mg/kg/gün       üç       eşit        doza bölünerek her 8 saatte bir
Cilt ve yumuşak doku	Hafif/Orta	Her 12 saatte bir 500mg veya her 8 saatte bir 250mg	25mg/kg/gün iki eşit doza bölünerek her 12 saatte bir veya 20mg/kg/gün       üç       eşit        doza bölünerek her 8 saatte bir
	Şiddetli	Her 12 saatte bir 875mg veya her 8 saatte bir 500mg	45mg/kg/gün iki eşit doza bölünerek her 12 saatte bir veya 40mg/kg/gün       üç       eşit        doza bölünerek her 8 saatte bir
Genitoüriner Sistem	Hafif/Orta	Her 12 saatte bir 500mg veya her 8 saatte bir 250mg	25mg/kg/gün       iki       eşit        doza bölünerek her 12 saatte bir veya
			20mg/kg/gün       üç       eşit        doza bölünerek her 8 saatte bir
	Şiddetli	Her 12 saatte bir 875 mg veya her 8 saatte bir 500mg	45mg/kg/gün iki eşit doza bölünerek her 12 saatte bir veya 40mg/kg/gün       üç       eşit        doza bölünerek her 8 saatte bir

 

Daha az duyarlı bakterilerin etken olduğu enfeksiyonlarda dozaj, şiddetli enfeksiyonlar için önerildiği şekilde uygulanmalıdır.

Kronik idrar yolu enfeksiyonlarının tedavisinde, sık bakteriyolojik ve klinik değerlendirme yapılmalıdır. Önerilenden daha düşük dozlar kullanılmamalıdır. Zaman zaman daha yüksek dozların uygulanması gerekebilir. İnatçı enfeksiyonlarda birkaç haftalık tedaviye gereksinim duyulabilir. Tedavi kesildikten sonra klinik ve bakteriyolojik takibin aylarca uygulanması gerekebilir. 

Gonore tedavisi haricinde, hastalar asemptomatik hale geldikten veya bakteriyel eradikasyon kanıtı elde edildikten en az 48-72 saat sonrasına dek tedavinin sürdürülmesi gerekir. 

Streptococcus pyogenes nedenli enfeksiyonlarda, akut romatizmal ateş gelişmesini önlemek için en az 10 gün tedaviye devam edilmesi önerilir. 

1. gonorrhoeae'ya bağlı gonore, akut komplike olmayan anogenital ve üretral enfeksiyonlarda 3 g tek doz olarak uygulanır. Sifiliz şüphesi olan gonore vakalarında gerekli testler uygulanmalı ve hastalar en az 4 ay takip edilmelidir.

Peptik ülser hastalığı olan hastaların Helicobacter pylori enfeksiyonlarının tedavisinde, amoksisilin günde 4 kez 500 mg dozunda H. pylori'ye etkin olan en az bir diğer ajan ile kombine kullanılır.

Helicobacter pylori ile ilişkili duodenal ülser tedavisinde 10 gün süreyle günde iki kez 1 g amoksisilin, H. pylori'ye etkin en az bir diğer ajan ile ikili veya üçlü kombinasyonlarda kullanılmıştır.

Bakteriyel endokardit profilaksisi: Bakteriyel endokardite karşı profilaksinin endike olduğu hastalarda yapılan diş çekimi veya gingiva ile ilgili cerrahi girişimlerde, erişkinlerde girişimden 1 saat önce 3 g; 6 saat sonra da 1,5 g amoksisilin oral olarak uygulanır. Çocuklar için ise, girişimden 1 saat önce 50 mg/kg; 6 saat sonra da 25 mg/kg amoksisilin oral olarak uygulanır. 

Parenteral uygulama yapılacaksa; erişkinlere girişimden 30 dakika önce 2 g ampisilin i.m. veya i.v., 6 saat sonra da 1 g i.m. veya i.v. ampisilin veya 1,5 g oral amoksisilin uygulanır. Çocuklara girişimden 30 dakika önce 50 mg/kg i.m. veya i.v, 6 saat sonra da 25 mg/kg i.v veya i.m ampisilin veya oral amoksisilin olarak uygulanır. Çocuk dozu erişkin dozunu geçmemelidir. 

Son bir ay içinde penisilin kullanmış olan hastalarda başka bir antibiyotik ile profilaksi uygulanması düşünülmelidir. Enfeksiyonun tipi ve şiddetine göre parenteral ALFOXİL^® uygulanmasını takiben gerekirse tedavi oral olarak sürdürülebilir.

Uygulama şekli: 

ALFOXİL^® 500 mg tablet, oral yoldan bir bardak su ile yutularak kullanılır.

 

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

 

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

 

 

Böbrek yetmezliği:

Hafif ve orta derecede böbrek yetmezliğinde doz azaltılması gerekmez. Kreatinin klerensi < 30 mL/dak altında olan şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğuna sahip hastalarda yüksek dozlar kullanılmamalıdır. Kreatinin klerensi 10-30 mL/dak arasında olan hastalarda enfeksiyonun şiddetine bağlı olarak her 12 saatte bir 500 veya 250 mg dozlar kullanılmalıdır. 10 mL/dak altında kreatinin klerensine sahip hastalarda enfeksiyonun şiddetine göre 500 veya 250 mg dozlar her 24 saatte bir uygulanmalıdır. 

 

Hemodiyaliz hastaları, enfeksiyonun şiddetine göre her 24 saatte bir 500 veya 250 mg ALFOXİL^® kullanmalıdır. Diyaliz sırasında ve diyaliz bitiminde ek dozlar almaları gerekir. 

 

Böbrek yetmezliği olan, 40 kg altındaki pediyatrik hastalarda;

 

Kreatinin klerensi (mL/dak)	Doz	Uygulama sıklığı
10 – 30 mL/dak	15 mg/kg	günde iki kez  (maksimum 500 mg, günde 2 kez)
< 10 mL/dak	15 mg/kg	günde bir kez  (maksimum 500 mg/gün)

 

Karaciğer yetmezliği: Bu hastalar için özel bir uyarı bildirilmemiştir.

 

Pediyatrik popülasyon

Yukarıdaki şemada çocuklar için önerilen dozaj, vücut ağırlığı 40 kg’ın altında olanlar için uygundur. Vücut ağırlığı 40 kg ve üzerinde olan çocuklara erişkin dozları uygulanmalıdır.

 

Geriyatrik popülasyon:

Genç ve yaşlı hastalar arasında bir yanıt farklılığı olmadığı görülmüştür. Ancak, yaşlı hastalarda böbrek fonksiyonlarında azalma olabileceği için bu açıdan daha hassas olunması gerekliliği unutulmamalıdır. Doz seçimi dikkatli yapılmalı ve böbrek fonksiyonları izlenmelidir.

 

4.3. Kontrendikasyonlar

ALFOXİL^®, amoksisiline, içerdiği yardımcı maddelerden herhangi birine ve penisiline alerjisi olanlarda kontrendikedir. 

Sefalosporinler gibi diğer beta-laktam antibiyotiklerle muhtemel çapraz duyarlılığa dikkat edilmelidir.

 

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

 

Penisilin tedavisi alan hastalarda ciddi ve nadiren ölümcül aşırı duyarlılık reaksiyonları (anafilaktoid ve şiddetli kütanöz advers reaksiyonları içeren) bildirilmiştir. Bu tip reaksiyonlar özellikle birçok alerjene duyarlılığı olan kişilerde ve parenteral uygulamada, oral uygulamaya göre daha sık görülmüştür. Penisilin tedavisine başlamadan önce penisilin, sefalosporin ve diğer alerjenlere karşı önceden aşırı duyarlılık reaksiyonu olup olmadığı iyice soruşturulmalıdır. Ciddi anafilaktik reaksiyonların adrenalin ile acil tedavisi şarttır. Endikasyona göre oksijen, intravenöz steroidler uygulanmalı ve hava yolunun açık tutulması sağlanmalıdır. Gerekirse entübasyon uygulanmalıdır.

 

Sefalosporin grubu antibiyotiklere karşı aşırı duyarlılığı bildirilen hastalarda penisilinlere karşı da çapraz alerji bildirilebilir.

 

Tüm antimikrobiyal ajanlarla tedavi sırasında, hafif veya şiddetli psödomembranöz kolit gelişebildiği bildirilmiştir. Bu yüzden amoksisilinle tedavi sırasında gelişen diyare bu yönden de değerlendirilmelidir. Antibakteriyel ajanlarla tedavi sırasında, normal barsak florası bozulabilmekte ve bu durum Clostridia grubu patojenlerin aşırı çoğalmasına neden olabilmektedir. Clostridium difficile'nin ürettiği bir toksin antibiyotiğe bağlı kolit gelişiminin en önemli nedenidir. Hafif vakalarda tedavinin kesilmesi yeterli olurken, ağır vakalarda sıvıelektrolit tedavisi ve C. difficile'ye karşı bir antibakteriyel ajanın kullanılması gerekir. 

 

Tedavi sırasında bakteriyel patojenler (Enterobacter, Pseudomonas) ve mantarlarla (Candida) süperenfeksiyon ihtimali unutulmamalıdır. Böyle bir durumda ilaç kesilmeli ve uygun tedaviye başlanmalıdır.

 

Uzun süre kullanımı duyarlı olmayan organizmalarda aşırı büyümeye neden olabilir.

 

Enfeksiyoz mononükleoz hastalarında eritematöz deri döküntüsü riski artar. Bu nedenle amoksisilin sınıfı antibiyotikler mononükleozlu hastalarda kullanılmamalıdırlar.  

 

Tüm güçlü ilaçlarda olduğu gibi, tedavi sırasında renal hepatik ve hemapoiteik fonksiyonların takip edilmesi önerilir.

 

Gonore hastalarının, sifilis açısından da test edilmesi ve ALFOXİL^® tedavisinin bitiminden 3 ay sonra bu açıdan yeni bir test ile değerlendirilmeleri uygundur.

 

İdrar çıkışı azalan hastalarda, özellikle parenteral tedavi ile ilişkili olmak üzere nadiren kristalüri gözlenmiştir.Yüksek dozlarda amoksisilin uygulanması sırasında yeterli idrar çıkışının sağlanması ve yeterli sıvı alınması önemlidir. 

 

Böbrek yetmezliği olan hastalarda amoksisilin atılımı azalacağından günlük toplam dozun azaltılması gerekebilir. (Bakınız bölüm 4.2)

 

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Bakteriostatik antibiyotikler olan kloramfenikol, makrolidler, sulfonamidler ve tetrasiklinler penisilinlerin bakterisidal aktivitesini engelleyebilirler. Bu etkileşim in vitro olarak belirlenmiş, ancak klinik önemi tam olarak gösterilememiştir. 

 

Probenesid, amoksisilinin renal tübüler atılımını azaltır. Amoksisilin ve probenesidin eşzamanlı kullanımı, amoksisilinin daha yüksek ve daha uzun süreli kan düzeyleriyle sonuçlanır. 

 

Diğer antibiyotikler gibi ALFOXİL^® de barsak florasını etkileyerek daha az östrojen emilimine yol açabilir ve oral östrojen/progesteron kontraseptiflerinin etkinliğini azaltabilir.

 

Allopurinol ile birlikte kullanımı alerjik deri reaksiyonları riskini artırır.

 

Antikoagülanlar ile birlikte kullanımında protrombin zamanında uzama olabileceği bilinmektedir. Birlikte alınıyorsa uygun bir izleme yapılmalıdır.

 

Laboratuvar testi etkileşimleri

Amoksisilin idrarda yüksek konsantrasyonlara eriştiğinden, glukoz testlerinde yanlış pozitif sonuçlar alınabilir. Bu nedenle idrarda glukozun enzimatik glukoz oksidasyonuna dayanıklı testler ile aranması uygundur.

 

Hamilelerde kullanımı sırasında total konjuge östriol, östriol glukronid, konjuge östron ve östrodiol düzeylerinde geçici azalmalar görülebilir.

 

4.6. Gebelik ve laktasyon

 

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi B'dir.

 

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Östrojen/progesteron içeren oral kontraseptiflerin etkisinde azalma meydana getirebileceğinden tedavi sırasında diğer etkili kontrol yöntemlerinin kullanılması da önerilebilir (bkz. Bölüm 4.5).

 

Gebelik dönemi

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim / doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir.

 

Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.

 

Fareler ve sıçanlarla yapılan çalışmalarda, insanlarda kullanılan dozun 10 kat yüksek dozlarıyla bile herhangi bir teratojenik etki saptanmamıştır. Gebe kadınlarda yapılmış yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar yoktur. Hayvanlardaki üreme çalışmaları her zaman insanlardaki cevabı tam olarak yansıtmayacağından gebelikte ancak açıkça gerekliyse kullanılmalıdır.

 

Oral ampisilin sınıfı antibiyotikler doğum sırasında zayıf emilirler. Kobay çalışmalarında ampisilinin i.v. kullanımının uterus tonüsünde hafif bir azalmaya neden olduğu ve kontraksiyonların sıklığını azalttığı, ancak kontraksiyonların gücünü ve süresini hafifçe artırdığı gözlenmiştir. Amoksisilinin insanlarda doğum sırasında ani veya gecikmiş istenmeyen etkilere neden olup olmadığı veya forseps ya da diğer obstetrik girişim olasılığını ya da yeni doğanın resüsitasyon gereksinimini artırıp artırmadığı bilinmemektedir. 

 

Laktasyon dönemi

Penisilinlerin insan sütüne geçtiği gösterilmiştir. Emziren annelerde amoksisilin kullanımı bebekte duyarlılığa yol açabilir. Emziren annelerde kullanıldığında dikkatli olunmalıdır. Emzirmenin durdurulup durdurulmayacağına ya da ALFOXİL^® tedavisinin durdurulup durdurulmayacağına/ tedaviden kaçınılıp kaçınılmayacağına ilişkin karar verilirken, emzirmenin çocuk açısından faydası ve ALFOXİL^® tedavisinin emziren anne açısından faydası dikkate alınmalıdır.

 

Üreme yeteneği/Fertilite

Hayvan çalışmalarında fertilite üzerinde olumsuz bir etkisi saptanmamıştır. İnsanlar üzerinde yeterli klinik çalışma bulunmamaktadır.

 

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler 

Amoksisilinin araç ve makine kullanımı üzerine herhangi bir etkisi gözlenmemiştir.

 

4.8. İstenmeyen etkiler 

Klinik denemeler ve pazarlama sonrası görülen gözlemlenen istenmeyen etkiler aşağıdaki sıklık derecelerine göre sıralanmıştır:

 

Çok yaygın (≥ 1/10); yaygın (≥ 1/100, < 1/10); yaygın olmayan (≥ 1/1.000, < 1/100); seyrek (≥ 1/10.000, < 1/1.000); çok seyrek (< /10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)

 

Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar

Çok seyrek: Mukokütanöz kandidiyazis

 

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Çok seyrek: Hemolitik anemi,  geri dönüşümlü trombositopeni, geri dönüşümlü lökopeni (şiddetli nötropeni veya agranülositozis), kanama zamanı ve protrombin zamanında uzama (Bakınız 4.5) 

Bilinmiyor: Anemi, trombositopenik purpura, eozinofili, ve agranülositoz bildirilmiştir. İlacın kesilmesi ile düzelen bu belirtilerin aşırı duyarlılık reaksiyonuna bağlı olabileceği düşünülmektedir.

 

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Çok seyrek: Anaflaksi, anjiyonörotik ödem

Bilinmiyor: Serum hastalığı benzeri reaksiyonlar, 

 

Sinir sistemi hastalıkları

Çok seyrek: Hiperkinezi, baş dönmesi, konvülsiyonlar. Konvülsiyonlar, böbrek yetmezliği olan veya yüksek doz alan hastalarda görülebilir.

 

Gastrointestinal hastalıkları Yaygın: Bulantı, diyare, 

Yaygın olmayan: Kusma,

Çok seyrek: Dilde siyah tüylü görünüm ve hemorajik/psödomembranöz kolit

 

Hepato-bilier hastalıkları

Çok seyrek: Hafif SGOT artışı bildirilmiş olmakla beraber klinik önemi bilinmemektedir.  Bilinmiyor: Kolestatik sarılık, hepatik kolestaz ve akut sitolitik hepatit gibi hepatik disfonksiyonlar 

 

Deri ve derialtı doku hastalıkları Yaygın: Deri döküntüsü

Yaygın olmayan: Ürtiker ve kaşıntı

Çok seyrek: Eritema multiforme, Stevens-Jonhson Sendromu, toksik epidermal nekrolizis, büllöz ve eksfolyatif dermatit, akut jeneralize ekzantematöz püstüloz (AGEP) (bkz. Bölüm 4.4) ve eozinofili ve sistemik semptomların eşlik ettiği ilaç reaksiyonu (DRESS) gibi deri reaksiyonları  Bilinmiyor: Hipersensitivite vasküliti 

 

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları

Çok seyrek: interstisiyel nefrit, kristalüri

 

Diğer 

Çok seyrek: Dişlerde renk değişimi (kahverengi, sarı veya gri lekelenme) nadiren bildirilmiştir. Dişlerin fırçalanması ve diş temizliği ile giderilebilmektedir. Daha çok çocuklarda görülmektedir.

 

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Üçlü (triple) terapi alan hastalar; klaritromisin ve lansoprazol ile kombinasyon tedavisi esnasında; bu kombinasyona özgü bir yan etki bildirilmemiştir. En sık bildirilen yan etkiler; diyare (%7) ve baş ağrısı (%6) ve tat bozukluklarıdır (%5). 

 

İkili (dual) terapi alan hastalar; amoksisilin ve lansoprazol ile kombinasyon tedavisi esnasında; günde 3 kez amoksisilin ve 3 kez lansoprazol ile dual terapi yapılan hastalarda en sık bildirilen yan etkiler; diyare (%8) ve baş ağrısıdır (%7). 

 

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması 

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar / risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir. (www.titck.gov.tr; e- posta:

tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99) 

 

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Az sayıda hastada oligürik böbrek yetmezliği ile sonlanan interstisyel nefrit ve kristalüri bildirilmiştir. İlacın kesilmesi ile geriye dönmüştür. 

Doz aşımı durumunda, semptomatik ve destekleyici tedavi yapılmalıdır. Kısa bir süre içinde fark edilirse ve herhangi bir kontrendikasyon mevcut değil ise hasta kusturulabilir veya midesi yıkanabilir. Amoksisilin hemodiyaliz ile uzaklaştırılabilir. 

 

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

 

5.1. Farmakodinamik özellikler:

Farmakoterapötik grup: Beta laktam antibakteriyeller, penisilin grubu

ATC kodu: J01CA04

 

Amoksisilin, ampisilin analoğu, semi - sentetik Gram-pozitif ve Gram negatif’lere karşı bakterisidal aktivitesi olan geniş spektrumlu bir penisilindir. 

 

Etki mekanizması: Ampisiline benzer şekilde aktif bölünme sırasında bakterilerin hücre duvarı mukopeptidlerinin sentezlenmesini inhibe ederek bakterisit etki gösterir.

 

Etkili olduğu mikroorganizmalar:

 

Aerobik Gram-pozitif bakteriler; Enterococcus feacalis, A grubu beta-hemolitik Streptokokların, hassas olan Stafilokok türleri ile S. pneumoniae türleri ile gelişenler, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus (sadece penisiline duyarlı suşlar),

Corynebacterium türleri, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes

 

Amoksisiline duyarlı ancak metisilin/oksasiline dirençli stafilokoklar amoksisiline de dirençli kabul edilmelidir.

 

Aerobik Gram-negatif bakteriler; Escherichia coli (beta-laktamaz salgılamayan suşları), Haemophilus influenzae (beta-laktamaz salgılamayan suşları), Neisseria gonorrhoeae (betalaktamaz salgılamayan suşları), Proteus mirabilis (beta-laktamaz salgılamayan suşları), Salmonella türleri, Shigella türleri, Bordetella pertussis, Brucella türleri, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Vibrio cholerae, Pasteurella septica

 

Helicobacter; Helicobacter pylori

 

Anaerob bakteriler: Clostridium türleri

 

5.2. Farmakokinetik özellikler

 

Genel özellikler 

 

Emilim: 

Amoksisilin, mide asidine dayanıklıdır ve oral yoldan uygulanmasının ardından süratle emilir. 250 ve 500 mg'lık dozun oral yoldan uygulanmasından yaklaşık 1-2 saat sonra kan konsantrasyonları sırası ile 3,5 mcg/mL-5 mcg/mL ve 5,5 mcg/mL-7,5 mcg/mL arasında değişir. 125 mg/5 mL ve 250 mg/5 mL süspansiyonun oral yoldan uygulanmasından yaklaşık 1-2 saat sonra kan konsantrasyonları sırası ile 1,5 mcg/mL-3 mcg/ml ve 3,5 mcg/mL-7,5 mcg/mL arasında değişir.

 

Dağılım: 

Vücut doku ve sıvılarının çoğuna kolaylıkla yayılır. Ancak beyin-omurilik sıvısına meninksler iltihaplı olduğu zaman geçebilir. Amoksisilinin proteine bağlanma oranı düşük olup yaklaşık %20'dir. 

 

Metabolizma: 

Amoksisilin kısmen karaciğerde metabolize olur.

 

Eliminasyon:

Oral yoldan uygulanan amoksisilinin yaklaşık olarak %60’lık bir bölümü 6-8 saat içinde değişmeden idrarla atılır. Amoksisilin’in yarı-ömrü 61,3 dakikadır. Amoksisilin ile birlikte probenesid uygulanması amoksisilinin atılımını geciktirir.

 

 

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum: 

Amoksisilin dozunun ikiye katlanması, yaklaşık olarak serum düzeylerinde de iki kat artış meydana getirir.

 

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Amoksisilinin karsinojenik potansiyelini değerlendirmek için uzun dönem çalışmalar yapılmamıştır. Tek başına amoksisilinin mutajenik potansiyeli de değerlendirilmemiştir. Amoksisilin klavulanatla yapılan testler sonucu elde edilen bilgiler mevcuttur. Amoksisilin klavulanat, bakteriyel mutasyon yönteminde ve maya gen dönüştürme yönteminde mutajenite göstermemiştir. Fare lenfoma yönteminde zayıf pozitif bulunmuştur. Fakat bu yöntemdeki artmış mutasyon sıklıkları hücrelerin hayatta kalımının azalmasıyla birliktedir. Amoksisilin klavulanat fare mikronukleus testinde ve farelerdeki dominant letal yönteminde negatif bulunmuştur. Potasyum klavulanat, tek başına Ames bakteriyel mutasyon yönteminde ve fare mikronukleus testinde değerlendirilmiş ve her iki yöntemde de negatif sonuçlar elde edilmiştir. Sıçanlarla yapılan multi-jenerasyon üreme çalışmalarında, 500 mg/kg’a kadar olan dozlarda (mg/m² başına insan dozunun yaklaşık 3 katı) insan fertilite bozukluğu veya diğer üremeyle ilgili yan etkilere rastlanmamıştır.

 

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

 

6.1. Yardımcı maddelerin listesi      

Avicel pH 101

Magnezyum stearat 

Talk

Jelatin tozu (sığır jelatini)

 

6.2. Geçimsizlikler

Preparatın farmasötik açıdan herhangi bir geçimsizliği yoktur.

 

6.3. Raf ömrü

60 ay

 

6.4. Saklamaya yönelik özel uyarılar

25ºC altındaki oda sıcaklığında ve kuru bir yerde saklayınız.

 

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

16 ve 24 tabletlik blister ambalajlarda

 

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

 

7. RUHSAT SAHİBİ 

Teva İlaçları San. ve Tic. A.Ş.

Ümraniye/İstanbul

 

 

8. RUHSAT NUMARASI

132/82

 

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 21.10.1983 Ruhsat yenileme tarihi: 

 

10. KÜB’ÜN YENİLENME TARİHİ