01 BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

ALCAINE %0,5 Göz Damlası, Çözelti                       

Steril

02 KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

02.01 Etkin madde

Proparakain HCl5.0 mg*/ ml

02.02 Yardımcı madde (ler)

Benzalkonyum klorür  * % 8 fazlalık

0.1 mg / ml

Yardımcı maddeler için 6.1’e bakınız.

03 FARMASÖTİK FORM

Oftalmik kullanım için steril, sulu, izotonik çözelti Renksiz-açık sarı ya da kahvemsi bir çözeltidir.

04 KLİNİK ÖZELLİKLER

04.01 Terapötik endikasyonlar

ALCAINE hızlı ve kısa süreli oftalmik kullanım için topikal anestezinin gerekli olduğu cerrahi işlemlerde lokal anestezik olarak kullanılır. Bu işlemler intraoküler basıncın ölçümünü (tonometri), korneadan yabancı cisimlerin ve süturların alınmasını, diagnostik ve gonioskopik muayeneleri kapsar; ayrıca katarakt ameliyatı gibi cerrahi işlemlerden önce topikal anestezik olarak uygulanır.  

04.02 Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Yetişkinler:

Basit bir topikal muayene için işlemden önce 1 veya 2 damla uygulanır. Gerektiğinde daha fazla damla eklenebilir.

Bir yabancı cismin çıkarılması veya bir süturun alınması gibi küçük cerrahi girişimlerde 1 ile 3 kez, her 5 ile 10 dakikada bir 1 veya 2 damla damlatılır ya da işlemden 2 ile 3 dakika önce 1 ile 2 damla damlatılır.

Katarakt ekstraksiyonu gibi uzun süreli bir anestezi için her 5 ile 10 dakikada bir 1 damla kullanılır, bu uygulama toplam 5 ile 7 kez yapılmalıdır.

Topikal olarak uygulanan anestezide etki genellikle 30 saniyede başlar ve 15 dakika devam eder.

Uygulama şekli:

Oküler kullanım içindir.

Kontaminasyonu önlemek için damlalığın ucunu gözkapaklarına veya etrafındaki herhangi bir yere değdirmemeye dikkat edilmelidir. Kullanmadığınız zaman kapağını sıkıca kapatınız.

Kapak açıldıktan sonra koruma halkası gevşemişse ürünü kullanmadan önce çıkartınız.

Birden fazla topikal oftalmik ürün kullanılıyorsa, ürünler en az 5 dakika arayla uygulanmalıdır. En son olarak göz merhemleri kullanılmalıdır.

Sistemik emilimi azaltmak için göz damlasının uygulanmasından sonra aşağıdaki önlemler alınmalıdır:

• göz kapağı 2 dakika kapalı tutulmalıdır.
• lakrimal kanal parmakla 2 dakika kapatılmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Proparakain göz damlasının böbrek/karaciğer yetmezliği bulunan hastalarda güvenlilik ve etkililiği kanıtlanmamıştır.

Pediyatrik popülasyon: 

Proparakain göz damlasının çocuklardaki güvenlilik ve etkililiği kanıtlanmamış olmakla beraber, literatürde çocuklarda topikal oftalmik anestezi ajanı olarak kullanıldığı bildirilmiştir.

 

Geriyatrik popülasyon: 65 yaş üstü hastalarda doz ayarlaması gerektiğine ilişkin bilgi mevcut değildir.

04.03 Kontrendikasyonlar

Proparakain’e veya bileşenlerinden herhangi birine duyarlı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir. Doktor gözetimi olmadan kullanılmamalıdır. Hastanın kendi kullanımı için reçete edilmemelidir. 

04.04 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

ALCAINE sadece gözde topikal kullanım içindir, enjekte edilmemeli veya içilmemelidir.

Topikal bir oküler anesteziğin uzun süreli kullanımı etki süresinde azalma oluşturabilir, bu nedenle istenen anestezik etkisinin sağlanması için gittikçe daha fazla ilaç gerekebilir ve yara iyileşmesi gecikebilir. Böyle uzun süreli kullanımı veya ilaç suistimali, kornea epiteli erozyonları ile, bunu takiben korneal infeksiyon ve/veya kalıcı görme kaybıyla birlikte olan korneal opaklaşma ya da korneal perforasyonla sonuçlanabilir. 

             

ALCAINE’in uzun süreli kullanımı veya suistimal edilerek kullanımı kornea epitelinde toksisiteye neden olabilir ve kalıcı kornea hasarıyla sonuçlanabilen epitel hasarlarına yol açabilir.

Lokal anestezikler, epilepsi hastalarında, kalp hastalarında, alerjisi olduğu bilinenlerde, hipertiroidizmi olanlarda ve solunum problemi bulunan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.  

Miyastenia gravisli hastalar anesteziklerin etkilerine özellikle duyarlıdırlar. Plazma asetilkolinesteraz miktarı düşük olan hastalar ve kolinesteraz inhibitörü ile tedavi edilen hastalarda ester tipi anesteziklerin topikal uygulanmaları sırasında sistemik yan etki riski artar. 

Anesteziklerin etkisi nedeniyle gözlerin duyarsız olacağı ve kazaya bağlı göz yaralanmalarını önlemek için dikkatli olunması gerektiği hastalara önerilmelidir.

Plazmada düşük miktarda asetilkolinesteraz bulunan hastalar ve kolinesteraz inhibitörleri ile tedavi edilen hastalar, ester tipi anesteziklerin topikal uygulanması sırasında sistemik yan etki riski arzetmektedir.

ALCAINE alerjik kontakt dermatite neden olabilir. Deri ile temasından kaçınınız.

Gözde herhangi bir aşırı duyarlılık veya iritasyon semptomları görüldüğünde veya durum kötüleştiğinde ALCAINE kullanımı kesilmelidir.

ALCAINE, gözde iritasyona ve yumuşak kontakt lenslerde renk değişikliğine neden olabilen benzalkonyum klorür içermektedir. Yumuşak kontakt lens kullanımından kaçınılmalıdır. ALCAINE uygulamasından önce kontakt lensler çıkarılmalıdır ve tekrar takmak için en az 15 dakika beklenmelidir. Ayrıca, anestezinin etkileri geçene kadar kontakt lens kullanımı önerilmemektedir.

04.05 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Herhangi bir etkileşim çalışması yürütülmemiştir. Bununla birlikte, klinik açıdan anlamlı etkileşimler beklenemez.

Başka göz ilaçlarıyla kullanılacaksa iki uygulama arasında en az 5 dakika olmalıdır. En son olarak göz merhemleri kullanılmalıdır.

04.06 Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik Kategorisi: C

 Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar tedavi süresince etkili doğum kontrolü uygulamak zorundadır.  

Gebelik dönemi  

Proparakain’in gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik ve/veya embriyonel/fetal gelişim ve/veya doğum ve/veya doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir. ALCAINE gebelik döneminde tavsiye edilmemektedir. Gebelik sırasında sadece potansiyel yarar, potansiyel fötal riskten fazlaysa kullanılmalıdır.  

 

Laktasyon dönemi  

ALCAINE veya metabolitlerinin anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Çocuğun emme problemi ile karşılaşma riski olabillir. Emziren annelere uygulanırken dikkat edilmelidir. Anne ve bebek için yarar/risk oranına göre anne sütüyle beslemenin mi yoksa ALCAINE tedavisinin mi kesileceğine karar verilmelidir.  

ALCAINE laktasyon dönemindeki kadınlarda çalışılmamış olmasına rağmen, annede lokal bir anesteziğin tek bir oküler instilasyonu, yeni doğan bebek için büyük bir tehlike oluşturmaz.

 

Üreme yeteneği/Fertilite

Proparakain’in üreme yeteneği üzerine bilinen bir etkisi olduğunu gösteren bir çalışma yoktur.

04.07 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

ALCAINE araç ve makine kullanma becerisi üzerinde hiçbir etkisi veya önemli bir etkisi yoktur.

Geçici bulanık görme veya diğer görme bozuklukları, araç veya makine kullanma yeteneğini etkileyebilir. Eğer damlatma sonrasında bulanık görme ortaya çıkarsa, hasta araç veya makine kullanmadan önce görme netleşinceye kadar beklemelidir.

04.08 İstenmeyen etkiler

Aşağıdaki istenmeyen etkiler, aşağıdaki kurala göre sınıflandırılmıştır:

Çok yaygın  (≥ 1/10); yaygın (≥ 1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (≥ 1/1.000 ila <1/100); seyrek (≥ 1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (< 1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Aşağıdaki advers reaksiyonlar, Proparakain'in uygulanmasını takiben pazarlama sonrası bildirimlerden elde edilmiştir. Mevcut verilerden frekanslar tahmin edilememektedir. Her bir Sistem Organ Sınıfı içerisinde, advers reaksiyonlar azalan ciddiyete göre sunulmaktadır.

             

Bağışıklık sistemi hastalıkları:

Bilinmiyor                  : hipersensitivite

Sinir sistemi hastalıkları:

Bilinmiyor                      : senkop

Göz hastalıkları:

Bilinmiyor                          : korneal erozyon, korneal opasite, keratit, _bulanık görme, fotofobi, midriyazis, göz ağrısı, göz iritasyonu, gözde şişlik, oküler rahatsızlık, oküler hiperemi, lakrimasyon artışı

Seçilen advers reaksiyonların açıklaması

• Diffüz epitelyal keratit ile karakterize, nekrotik epitelin geniş alanlarının filament formasyonu ve / veya eksfoliyasyonuyla karakterize olan şiddetli alerjik kornea reaksiyonu, diffüz stromal ödem, desemetit ve iritis nadiren oluşur.
• Ayrıca, ürünün fazla kullanılması, anestezinin epitel üzerindeki toksik etkilerinden dolayı oküler lezyonlara neden olabilir (Bkz. Bölüm 4.4).

Ayrıca ALCAINE’ in kontrolsüz kullanımı veya suistimali (kötüye kullanımı), epitelde anesteziklerin toksik etkilerine bağlı oküler lezyonlara neden olabilir.

             

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın risk/yarar dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar.  

Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir. (www.titck.gov.tr; eposta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)

04.09 Doz aşımı ve tedavisi

ALCAINE’in oküler doz aşımında veya yanlışlıkla yutulması halinde sistemik etkiler merkezi sinir sistemi (MSS) uyarısı olarak ortaya çıkabilir ve asabiyet, titreme veya konvülsiyonlar içerebilir; bu durumu bilinç kaybı ve solunum depresyonuna neden olabilen MSS'de depresyon takip eder. Sistemik etkilerin tedavisi semptomatik ve destekleyici olmalıdır.

05 FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

05.01 Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Lokal anestezikler 

ATC kodu: S01HA04

Etki Mekanizması

Proparakain hidroklorür (proksimetakain hidroklorür), ester tipi bir yüzey anesteziktir.

Yüzey anestezikleri, sinir liflerinde iletiyi geriye dönüşlü bloke ederler ve lokal anesteziye neden olurlar. Anestezi etkisinin başlıca bölgesi, proparakainin, membranın hafif depolarizasyonuyla içeride üretilen sodyum iyonlarına, zar geçirgenliğindeki büyük geçici artışla müdahale ettiği sinir hücre zarıdır. Sinirdeki anestezi etkisi artarak devam ettikçe, elektrik uyarım eşiği de kademeli olarak artar ve iletime yönelik güvenlik faktörü azalır. Bu etki yeterince arttığında, iletim blokajı sağlanır. Proparakainin ve diğer lokal anestetiklerin hücre zarının geçirgenliğini hangi şekilde etkilediğine dair mekanizma bilinmemesine karşın, bazı çalışmalar, lokal anestetiklerin sinir hücre zarının lipit tabakasından sodyum iyon geçirgenliğini sınırlandırabildiğini göstermektedir. Bu sınırlama, aksiyon potansiyelinin elde edilmesi için gereken temel değişikliğe engel olmaktadır.

Farmakodinamik Özellikler

Propakain çözeltileri, oftalmik kullanım için uygun olan hızlı etki gösteren bir lokal anesteziktir. Anestezinin başlangıcı genellikle saniyeler içinde olur ve nispeten kısa bir süre devam eder.

Klinik Etkililik ve Güvenlilik

Propakain kanıtlanmış bir ilaçtır.

05.02 Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim

Proparakainin (aynı zamanda proksimetakain olarak da bilinir) topikal uygulama sonrasındaki lokal ve sistemik maruziyeti saptanmamıştır. Topikal uygulamayı takiben, ALCAINE doku ve plazmaya hızlıca absorbe olur ve anestezik etki genellikle 30 saniye içinde başlar ve hızla emilerek nispeten kısa bir süre (yaklaşık 15-20 dakika) devam eder.

Dağılım

Bilgi bulunmamaktadır.

Biyotransformasyon

ALCAINE doku ve plazmada esterazlar aracılığıyla hızlıca ve karaciğerde çok daha düşük miktarlarda PABA metabolitine (p-aminobenzoik asit) hidrolize olur, bu da kısa bir etki süresine neden olur (yaklaşık 15 dakika). Bununla birlikte yüksek dozlar istenmeyen etkilere sebep olabilir.

Eliminasyon

ALCAINE sadece topikal kullanım içindir. Eliminasyonuna ilişkin bilgi bulunmamaktadır.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum

Proparakainin farmakokinetiğine ilişkin doğrusallık bilinmemektedir.

Farmakokinetik/Farmakodinamik İlişki

Topikal oküler uygulama sonrasındaki oküler veya sistemik maruziyet bilinmediğinden, proparakaine yönelik farmakokinetik/farmakodinamik ilişkiler kanıtlanmamıştır.

05.03 Klinik öncesi güvenlilik verileri

Proparakainin topikal oküler uygulamasının karsinojenite, mutajenite, doğurganlık veya embriyo-fetal gelişme üzerine etkisini değerlendirmek için klinik öncesi çalışmalar yapılmamıştır. Bu Kısa Ürün Bilgisi’nin diğer bölümlerindeki bilgilere ek olarak herhangi bir klinik olmayan veri bulunmamaktadır.

06 FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

06.01 Yardımcı maddelerin listesi

Gliserol                                                 

Konsantre HCl ve / veya NaOH (pH ayarı için)                                 

Benzalkonyum klorür

Saf su 

06.02 Geçimsizlikler

Geçimsizlik çalışmaları olmadığından, bu tıbbi ürün diğer tıbbi ürünlerle karıştırılmamalıdır.

06.03 Raf ömrü

Ambalajında ve açılmadan saklandığı taktirde üretim tarihinden itibaren 30 ay raf ömrüne sahiptir. Açıldıktan sonraki raf ömrü 1 aydır.

06.04 Saklamaya yönelik özel tedbirler

2-8°C arasında buzdolabında saklanmalıdır.  Işıktan korunmalıdır. Her kullanımdan sonra kapak sıkıca kapatılmalıdır. Son kullanma tarihi kontrol edilmeli, çözeltide bulanıklık veya renk bozukluğu fark edilirse kullanılmamalıdır.

Açıldıktan sonra veya oda sıcaklığında saklanırsa maksimum bir ay içinde kullanılmalıdır.

06.05 Ambalajın niteliği ve içeriği

Kutuda, kendinden damlalıklı, plastik şişede 15 ml çözelti.

06.06 Beşeri Tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Geçerli olduğu takdirde kullanılmış olan ürünler ya da atık materyaller ‘Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği’ ve ‘Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri’ne uygun olarak imha edilmelidir.

07 RUHSAT SAHİBİ

Alcon Laboratuvarları Tic. A.Ş.

Kavacık / Beykoz / Istanbul

08 RUHSAT NUMARASI(LARI)

2018/400

09 İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

26.07.2018

10 KÜB’ün YENİLENME TARİHİ

26.07.2018