1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

AFTOJEL Jel, 5 g

2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin maddeler:

1 g jel içerisinde;

Diklofenak sodyum 30 mg

Triamsinolon asetonid 1 mg

 

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

 

3.   FARMASÖTİK FORMU

Jel

Karakteristik kokulu, renksiz, homojen jel

4.1. Terapötik endikasyonlar

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji / uygulama sıklığı ve süresi:

AFTOJEL hekimin veya diş hekiminin önerdiği şekilde kullanılmalıdır. Doktor veya diş hekimi tarafından başka şekilde kullanımı önerilmediği takdirde, günde iki - üç kez, tercihen yemeklerden yanm saat kadar önce lezyonlu bölgelere uygulanmalıdır.

AFTOJEL kullanımına başlandıktan sonraki 7 gün içerisinde belirgin bir düzelme görülmüyorsa, daha ileri tetkiklerin yapılması önerilir. Uygulama süresi 10 günü geçmemelidir.

Uygulama şekli:

Ağız içindeki hasarlı bölgenin üzerine ince bir tabaka halinde sürülerek uygulamr. Ulaşılması güç yerlere uygulamak için, temiz bir pamuklu çubuk kullanılabilir.

Böbrek / Karaciğer yetmezliği:

Böbrek / karaciğer yetmezliği olan hastalarda AFTOJEL’in kullanımı araştırılmamıştır. Pediyatrik popülasyon:

AFTOJEL’in çocuklarda kullanımı ile ilgili bir çalışma yoktur. Bebeklerde ve 12 yaşından küçük çocuklarda kullanımı önerilmemektedir.

Geriyatrik popülasyon:

4.3. Kontrendikasyonlar

Triamsinolon asetonid, Diklofenak sodyum veya AFTOJEL’in herhangi bir bileşenine karşı alerjisi veya aşın duyarlılığı olduğu bilinen kişilerce kullanılmamalıdır.

AFTOJEL; içerdiği Triamsinolon asetonid’e bağlı olarak, ağız ya da boğazda fungal, viral ya da bakteriyel bir enfeksiyon olması durumunda kontrendikedir.

AFTOJEL; içerdiği Diklofenak sodyum’a bağlı olarak, Asetilsalisilik asit veya diğer nonsteroidal ilaçların kullanımı ile daha önceden solunum problemleri (hınltılı soluk alma), astım belirtileri, ürtiker veya alerjik burun akıntısı (alerjik rinit) gibi reaksiyonlar görülen hastalarda kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Tüberküloz, peptik ülser ya da diabetes mellitusu olan hastalar, doktor tarafından önerilmedikçe kortikosteroid içeren bir ilaç ile tedavi edilmemelidirler. İritasyon gelişirse, AFTOJEL kullanımı kesilmeli ve uygun bir tedavi yapılmalıdır. Kortikosteroitlere karşı alerjik temas duyarlılığı gelişebilir. Böyle bir bulgu, uygun tanı testleri ile saptanabilir.

Oral dokuların normal savunma cevaplarının, topikal kortikosteroid tedavisi görmekte olan hastalarda baskılanacağı unutulmamalıdır. Oral mikroorganizmaların virülan suşları, herhangi bir belirti göstermeksizin çoğalabilirler. Eğer, mukozal enfeksiyonlar varsa veya ilerliyorsa uygun bir antifungal veya antibakteriyel ajan kullanılmalıdır. Eğer; AFTOJEL kullanımı ile bir düzelme görülmüyor ise, enfeksiyon kontrol altına alınıncaya kadar ilaç kullanımı durdurulmalıdır.

İlaç önerildiği gibi kullanıldığında, kan dolaşımına geçen az miktardaki steroidin sistemik etki oluşturma olasılığı çok düşüktür. Ancak, topikal kortikosteroitler uzun süre kullanıldıklarında sistemik etki gösterebilirler.

Hipotalamik-pitüiter-adrenal (HPA) eksen supresyonu, Cushing sendromu, hiperglisemi, glukozüri ve diğer istenmeyen reaksiyonlar, parenteral uygulamada olduğu gibi görülebilir. Bu nedenle; kortikosteroid içeren dental bir jel kullanan hastalar, HPA eksen supresyonu

2/8

açısından izlenmelidir. HPA eksen supresyonu, idrarda serbest kortizol ve Adrenokortikotropik hormon (ACTH) stimülasyon testleri ile değerlendirilebilir.

Eğer HPA eksen supresyonu görülürse, ilaç bırakılmalı veya uygulama sıklığı azaltılmalıdır. HPA eksen fonksiyonu, tedavinin kesilmesinden bir süre sonra düzelir.

Topikal uygulama; geniş bölgelere, fazla miktarda ve uzun süreli olarak yapılmamalıdır. Eğer lokal iritasyon ya da duyarlılık görülürse, ilacın kullanımı durdurulmalı ve uygun bir tedavi başlatılmalıdır.

Eğer yedi gün içerisinde oral dokularda önemli bir yenilenme ya da iyileşme olmadıysa, oral lezyonun daha detaylı olarak incelenmesi önerilir.

AFTOJEL; içerdiği Diklofenak sodyum’dan dolayı, geçmişte bir mide ülseri veya mide kanaması geçiren veya halen bu şikayetleri devam eden hastalarda, kalp, karaciğer veya böbrek fonksiyonunda azalma olan hastalarda, herhangi bir nedene bağlı dolaşım bozukluğu olan veya cildinde kolayca morarmalar oluşan hastalarda, intrakraniyal hemoraj a ve kanamaya yatkın olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

AFTOJEL’in içeriğinde bulunan Diklofenak sodyum’un sistemik emiliminin çok düşük olmasına rağmen; oral non-steroidal anti-enflamatuvar (NSAİ) ilaçlarla birlikte kullanıldığında sistemik yan etkileri arttırabileceğinden, bu ilaçlarla birlikte dikkatle kullanılmalıdır.

Nadir vakalarda, topikal olarak uygulanan antienflamatuvar ürünlerin kullanılmasıyla böbrek fonksiyonlannın etkilenmesi gibi sistemik yan etkiler bildirilmiştir.

Bronşiyal astım ya da alerjik hastalığı olan/olmuş olan kişilerde bronkospazm görülebilir.

Yaşlı hastalarda yan etkilerin ortaya çıkma eğilimi daha yüksek olduğundan, NSAİ ilaçlar bu kişilerde dikkatli kullanılmalıdır.

AFTOJEL’in içeriğinde bulunan,

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

AFTOJEL’in diğer tıbbi ürünlerle bilinen bir etkileşimi yoktur.

Fakat, uzun süre ile geniş alanlarda kullanıldığında sistemik absorpsiyonu artacağından Fenitoin, Barbitüratlar ve Rifampisin ile beraber kullanıldığı takdirde Triamsinolon asetonid’in hepatik eliminasyonu hızlanabilir, buna paralel olarak farmakolojik etkide azalma görülebilir. Aynca, oral antikoagülanlara cevap azalabilir.

Bununla birlikte; oral non-steroidal anti-enflamatuvar (NSAİ) ilaçlarla birlikte kullanıldığında, sistemik yan etkiler artabileceğinden dikkatle kullanılmalıdır.

Genel tavsiye

Gebelikte kategorisi: C/D (3. trimesterde)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadmlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

AFTOJEL kullanımının çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar ve doğum kontrol yöntemleri üzerinde kanıtlanmış bir etkisi yoktur.

Gebelik dönemi

Triamsinolon asetonid’in ve Diklofenak sodyum’un gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik ve/veya embriyonal/fetal gelişim ve/veya doğum ve/veya doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir. İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

Gebeliğin ilk 6 ayında ise doktorun ya da diş hekiminin sağlanabilecek yararın olası zararlarından fazla olduğu yönünde bir karan olmadıkça kullanılmamalıdır.

Diklofenak sodyum’un, rahmin normal gelişiminin engellenmesi ve/veya ductus arteriosusun erken kapanması olasılıklanna yol açması nedeniyle, AFTOJEL hamileliğin son 3 ayında kontrendikedir.

Triamsinolon asetonid’in çeşitli türlerde teratojenik etkiyi indüklediği görülmüştür. Triamsinolon asetonid, fare ve tavşanlarda artan bir insidansla sırasıyla yaklaşık olarak 120 pg/kg/gün ve 24 pg/kg/gün dozlarında yarık damağı indüklemiştir.

Laktasyon dönemi

Triamsinolon asetonid’in ve Diklofenak sodyum’un insan sütüyle atılıp atılmadığı bilinmemektedir.

Triamsinolon asetonid’in ve Diklofenak sodyum’un süt ile atılımı hayvanlar üzerinde araştırılmamıştır. Emzirmenin durdurulup durdurulmayacağına ya da AFTOJEL tedavisinin durdurulup durdurulmayacağına/tedaviden kaçınılıp kaçınılmayacağına ilişkin karar verilirken, emzirmenin çocuk açısından faydası ve AFTOJEL tedavisinin emziren anne açısından faydası dikkate alınmalıdır.

Üreme yeteneği / Fertilite

Klinik öncesi güvenlilik çalışmalannda Diklofenak’ın fertilite üzerine etkili olmadığı görülmüştür. Triamsinolon asetonid’in üreme yeteneği üzerine etkisi bilinmemektedir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

AFTOJEL ile bu konuda yapılmış bir çalışma bulunmamaktadır.

Aşağıdaki sıklık grupları kullanılmıştır;

Çok yaygm (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)

Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar

Çok seyrek: Püstüler döküntü

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Çok seyrek; Aşın duyarlılık reaksiyonlan (ürtiker dahil), Anjiyonörotik ödem (alerji sonucu yüz ve boğazda şişme)

Endokrin hastalıkları

Bilinmiyor: Geri dönüşümlü HPA aks baskılanması, Cushing sendromu, Glikoz

metabolizmasında değişiklik

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın: Hiperestezi, hipertoni, lokalize parestezi

Göz hastalıkları

Yaygın: Konjonktivit

Yaygın olmayan: Gözde ağrı, lakrimasyon bozukluğu

Vasküler hastalıklar

Yaygın olmayan: Hemoraji

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar

Çok seyrek: Astım

Gastrointestinal sistem hastalıkları

Yaygın olmayan: Karın ağrısı, diyare, mide bulantısı Çok seyrek: Gastrointestinal hemoraji Bilinmiyor: Peptik ülser, protein katabolizması

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Yaygm: Dermatit (kontakt dermatit dahil), ekzema, deri kuruluğu, eritem, ödem, pruritus, döküntü, pullanma, deri hipertrofısi, deri ülseri, vezikülobüllöz döküntü Yaygın olmayan: Alopesi, yüz ödemi, makülopapüler döküntü, sebore Seyrek: Bülloz dermatit

Çok seyrek: Fotosensitivite reaksiyonu, püstüler döküntü

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Bilinmiyor: Yanma, kaşıntı, iritasyon, kuruluk, perioral dermatit, alerjik temas dermatiti, sekonder enfeksiyon, oral mukoza maserasyonu ve atrofisi.

Yaygın: Enflamasyon, iritasyon, ağrı ve batma veya blister oluşumu

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Doz aşımı sonucu Dermokortiko steroidler sistemik yan etkilere neden olabilecek oranda emilebilirler, bu açıdan dikkatli kullanılmaları gerekir (Bkz. Bölüm 4.4).

Diklofenak sodyum’un topikal uygulama ile absorbsiyonu çok düşük olduğundan, doz aşımı beklenmez.

AFTOJEL’in kaza ile çok fazla miktarda yutulması sonucu belirgin sistemik yan etkilerin (solunum depresyonu, gastrointestinal iritasyon, konvülsiyonlar ve böbrek yetmezliği gibi) görülmesi durumunda, NSAİ ilaçlar ile zehirlenme tedavisinde kullanılan genel önlemler uygulanmalıdır. Zorlu diürez ve diyaliz gibi özel önlemlerin, non-steroidal antienflamatuvarlann proteinlere bağlanma oranlarının yüksek olmasından dolayı, bu ilaçlann atılımma büyük olasılıkla katkılan yoktur.

Toksik olabilecek doz aşımından sonra aktif kömür kullanılması ve yaşamı tehlikeye sokacak boyutlardaki doz aşımından sonra mide dekontaminasyonu (kusturma, midenin yıkanması) düşünülebilir.

 

 

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Lokal oral tedavide kullanılan diğer ajanlar ATC Kodu: A01AD11

Triamsinolon asetonid, antienflamatuvar, antiprüritik, vazokonstriktör ve antialerjik etkileri olan sentetik bir kortikosteroittir.

Topikal kortikosteroitlerin antienflamatuvar etki mekanizması bilinmemektedir. Bununla birlikte, kortikosteroitlerin lipokortinler olarak adlandınlan fosfolipaz A2*yi inhibe eden proteinlerin indüksiyonuyla etki gösterdiği düşünülür. Bu proteinler, araşidonik asitten oluşan prostaglandinler ve lökotrienler gibi enflamatuvar mediyatörlerin biyosentezini kontrol eder. Araşidonik asit, membran fosfolipitlerinden fosfolipaz A2 tarafından salıverilir.

Diklofenak sodyum; analjezik, antienflamatuvar ve antipiretik özelliklere sahip non-steroidal bir antienflamatuvardır. Analjezik etkisi narkotik özellikte değildir.

Çoğu non-steroidal antienflamatuvar ilaçta olduğu gibi, Diklofenak yüksek dozlarda araşidonik asit metabolitleri olan prostaglandin ve lökotrien 5-hidroksieikosatetraenoik asidin (5-HETE) oluşumunu önler:

- Diklofenak ve Araşidonik asit, siklooksijenaz enzimine bağlanmak için yarışmaya girer. Buna bağlı olarak prostaglandin sentezi inhibe olur.

- Enflamasyonlu bölgelerde, Diklofenak, lökositlerin (polimorfonükleer lökositler dahil) migrasyonlannı, polimorfonükleer lökositlerin lizozomal nükleer salgılarım (süperoksit) inhibe edebilir.

AFTOJEL’in sıvağında bulunan Hyaluronik asit, doku yenileyici Özelliği olan ve yara iyileşmesini hızlandıran endojen bir maddedir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim: AFTOJEL’in oral mukozadan emilim oram; sıvağın tipi, epidermisin bütünlüğü, uygulama alanı, uygulanan topikal doz, tedavinin süresi ve enflamasyon ve/veya diğer hastalıkların varlığına göre değişir.

Diklofenak sodyum’un deriden ortalama emilimi, bireyler arasında büyük farklılıklar göstermekle beraber <%1-12 arasında değişmektedir.

Dağılım: Triamsinolon asetonid de tıpkı diğer kortikosteroitler gibi, mukoz membranlardan emildikten sonra plazma proteinlerine farklı oranlarda bağlanarak sistemik kortikosteroitlere benzer farmakokinetik özellikler gösterir.

Diklofenak, başlıca albümin (%99.4) olmak üzere serum proteinlerine %99.7 oranında bağlanır.

Biyotransformasyon: Kortikosteroidler, başlıca karaciğerde metabolize olur.

Diklofenak’ın biyotransformasyonu, kısmen esas molekülün glukuronidasyonu, fakat esas olarak, çoğu glukuronid konjugatlan halinde atılan, çeşitli fenolik metabolitlerin elde edildiği, tek veya multipl hidroksilasyon yolu ile olur. Bu fenolik metabolitlerin ikisi, diklofenak’a kıyasla çok az da olsa, biyolojik olarak aktiftir.

Eliminasyon: Triamsinolon asetonid ve benzeri kortikosteroitler böbrek yoluyla atılır. Bazı topikal kortikosteroitler ve bunlann metabolitleri aynı zamanda safra kesesi yoluyla da atılırlar.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

AFTOJEL belirtildiği şekilde kullanıldığı takdirde kullanıcı için bir risk teşkil etmez. Triamsinolon asetonid gibi topikal kortikosteroitlerin karsinojenik potansiyelini ve fertilite yetersizliğine neden olma olasılığım değerlendirmek için uzun süreli hayvan deneyleri yürütülmemiştir. Prednisolon ve hidrokortizon ile yapılan mutajenite deneyleri negatif sonuçlanmıştır. Diklofenak, akut ve tekrarlanan doz toksisite çalışmaları ile genotoksisite, mutajenite ve karsinojenite çalışmalanndan elde edilen klinik öncesi verilerde, amaçlanan terapötik dozlarda, insanlar için herhangi bir tehlike oluşturmamıştır.

DiklofenakTn fare, sıçan ve tavşanlar üzerinde teratojenik olduğunu gösteren herhangi bir kanıt yoktur.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

6.2. Geçimsizlikler

Bilinen bir geçimsizliği yoktur.

6.3. Raf ömrü

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıklann Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.